アファチニブ

剤形および規格： 錠剤：30mg.40mg
効能・効果：
1.EGFRチロシンキナーゼ阻害剤（EGFR-TKI）による治療歴のない.EGFR感受性変異を有する局所進行性または転移性NSCLC。
2.白金製剤を含む化学療法中または後に病勢進行した局所進行性または転移性の扁平上皮組織型NSCLC。
合理的な薬物使用のためのポイント：
1.一次治療でEGFR遺伝子感受性変異を有する進行性NSCLC患者は.投与前に国家薬品監督管理局が承認したEGFR遺伝子検査によりEGFR遺伝子感受性変異が明確に検出される必要があります。
2.添付文書には.白金製剤を含む化学療法中または後に進行した肺扁平上皮癌患者の二次治療において.アファチニブの使用に遺伝子検査を必要としないことが示されているが.EGFR変異が陰性の患者への使用はまだ推奨されていない。
3.一般的でないEGFR遺伝子変異を有する患者さんには.アファチニブが望ましい。
4.推奨用量は1日1回40mgで.患者の忍容性に応じて用量調節を行う。用量調節法は表2を参照。
表2 アファチニブの推奨用量調整レジメン。

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^a 米国国立がん研究所（NCI）有害事象共通用語基準バージョン4.0（Common Terminology Criteria for Adverse Events Version 4.0）。
^b 下痢の場合は.直ちに止瀉薬（ロペラミド等）を投与し.下痢が続く場合は下痢が止まるまで継続すること。
^c下痢が48時間以上.および/または発疹が7日以上。
^d1日20mgで我慢できない場合は.本剤の永久投与中止を検討すること。
5.臨床医が忍容性が低いと評価した患者には.30mgを推奨用量として使用することができる。
6.アファチニブは食事と一緒に摂取してはならず.食後3時間以上経過してから.または食前1時間以上経過してから摂取してください。
7.投与中は.下痢.皮膚関連副作用.間質性肺炎等の有害事象に注意すること。
P-glycoprotein阻害剤を必要とする場合は.アファチニブとできるだけ間隔をあけて投与すること。 P-glycoprotein阻害剤はアファチニブと6時間（P-glycoprotein阻害剤の1日2回投与の場合）または12時間（P-glycoprotein阻害剤の1日1回投与の場合）間隔を置いて投与されること。
9.アファチニブはCYP酵素系で代謝されず.in vitroの実験では.CYP阻害剤または誘導剤と併用してもアファチニブの曝露量に有意な影響を及ぼさないことが示されています。
10.本剤は乳糖を含むので.まれに遺伝性のガラクトース不耐症.ラクターゼ欠乏症又はグルコース・ガラクトース吸収不良の患者には投与しないこと。