剤形および仕様:錠剤:125mg
効能・効果:
1.EGFR遺伝子に感受性変異を有する局所進行性又は転移性NSCLC。
2.EGFR遺伝子感受性変異を有するII-IIIA期のNSCLCに対する術後補助療法。
合理的な薬物使用のためのポイント:
1.国家薬品監督管理局が承認したEGFR遺伝子検査法により検出されたEGFR感受性変異の有無が.薬剤投与前に明確に立証されなければならない。
2.EGFR感受性の変異を有するII期からIIIA期のNSCLC患者において.腫瘍の完全切除後にエキサチニブによる術後補助療法を行うことが推奨される。
3.通常.1回125mgを1日3回投与するが.エクソン21 L858R置換陽性の進行性NSCLCには1回250mgを1日3回投与することができる。
4.脳転移のあるEGFR遺伝子変異を有するNSCLC患者は.エルロチニブを好むかもしれない。
5.副作用は.一般的なグレード1~2の発疹.下痢が主であり.間質性肺炎の発生には特に注意が必要である。
6.エクタチニブは.主にCYP450系のCYP2C19及びCYP3A4で代謝され.CYP2C9及びCYP3A4に対して著しい阻害作用を有する。 上記2つの代謝酵素誘導剤及び基質薬と併用する場合は.薬物相互作用の可能性に注意すること。