2017年7月17日.米国食品医薬品局(FDA)は.新しい抗HER2標的薬であるレナチニブ(ネラチニブ)を承認しました。 HER2陽性乳がん患者さんが手術後に1年間のトラスツズマブ補助療法を終了した場合.乳がん再発のリスクをさらに低減するために.lenatinibを用いて抗HER2アジュバント療法を延長して継続することができます。
レナチニブは.乳がんにおける抗HER2療法の集中治療薬としてFDAに承認された最初の標的薬です。 トラスツズマブ逐次投与レナチニブ延長療法は.早期の患者さんにどれだけの生存利益をもたらすのでしょうか? 本記事では.その詳細な解説を行います。
レナチニブはどのように作用するのですか?
HER2陽性乳癌では.過剰発現したHER2がシグナル伝達物質として作用し.腫瘍細胞の増殖を促進することが分かっています。 トラスツズマブは.HER2陽性乳がんに対する「標準」治療薬として長い間使用されてきましたが.標準的な術後補助化学療法とトラスツズマブによる治療を受けた術後乳がん患者の約15%が依然として再発を経験し.最終的には死亡に至っています。
レナチニブもHER2標的ですが.トラスツズマブとは異なる作用機序で作用します。 トラスツズマブは.HER2を「占有」することにより.腫瘍細胞の増殖を阻害する。 一方.レナチニブは.汎チロシンキナーゼ阻害剤(TKI)で.HER2上の活性領域を阻害することによりHER2シグナル経路を遮断し.つまりHER2を「破壊」して腫瘍の増殖を阻害します。