- 進行性ALK陽性NSCLCに対するアレチニブは.脳転移を有する進行性NSCLC患者において.独自の優位性を発揮します。
- 最近の試験データでは.アレチニブが無増悪生存期間中央値を3年近く延長させることが示されています。
- 2018年8月.アレチニブは中国での販売が承認されました。
。
。
間葉系リンパ腫キナーゼ（ALK）遺伝子の変異は肺がん発症と密接に関連しており.そのような変異は非小細胞肺がん（NSCLC）患者の約2％～5％に認められます。
ALK陽性NSCLCに対する第2世代のALKチロシナーゼ阻害剤であるアレクチニブは.第1世代のALK阻害剤クリゾチニブに対する耐性を克服し.優れた有効性と安全性プロファイルを有しています。
肺がん治療の後継者
。
クリゾチニブとセリチニブは.ALK陽性進行性NSCLCにおける標的療法の第一選択薬として.現在も使用されています。 残念ながら.クリゾチニブで治療したほとんどの患者さんは1-2年で薬剤に耐性ができ.クリゾチニブは脳転移のある患者さんでは効果が低くなってしまいます。
そこで.第二世代のALK阻害剤が開発され.アレクチニブが生まれました。
アレチニブは脳転移に対してより有効であり.独自の優位性を持っている
。
2015年.米国食品医薬品局（FDA）は.クリゾチニブによる治療後に病勢が進行または耐性を獲得したALK陽性進行性NSCLC患者への使用を目的として.アレチニブの販売を承認しました。さらにFDAは.ALK陽性の転移性NSCLC患者の一次治療薬として.アレチニブを承認しました。
アレチニブは.第一世代の標的薬であるクリゾチニブと比較して.良好な有効性と安全性を示しています。
(1)日本人患者を対象に実施されたJ-Alex試験では.ALK陽性NSCLC患者において.客観的寛解率はアレチニブ群85.4％.クリゾチニブ群70.2％であった。 また.より重篤な有害事象は.クリゾチニブ群では52％.アライチニブ群では26％に発現しました。
（2）一方.ALEX試験では.ALK陽性進行性NSCLC患者に対する1次治療薬であるアレクチニブが.クリゾチニブと比較して病勢進行または死亡のリスクを半分以上（53％）低減することが示されました。
脳転移の抑制はアレクチニブの最大のメリットであり.ALEX試験で脳転移の進行リスクを84%低減することが示されています。 12ヶ月以内の脳転移の進行は.アレクチニブ投与群ではわずか9.4％であったのに対し.クリゾチニブ投与群では41.4％であった。 脳転移を有する患者さんにおいて.経口投与のアレチニブの有効性は81％であったのに対し.クリゾチニブ群では50％であった。
無増悪生存期間を有意に延長.アレチニブが新時代を切り開く
今年6月.ALEX試験は更新され.ALK陽性進行肺がん患者の無増悪生存期間中央値は.クリゾチニブの10.9カ月に対し.アレチニブ群は34.8カ月に達し.アレチニブ服用患者の半数が3年近く病気をコントロールできている.という朗報が発表されました。 これは前代未聞の好結果です!
2018年8月.待望のアレチニブ（商品名：アンソニア）が中国に上陸した。
。
おわりに
.
これまでに発表された臨床試験を通じて.アレチニブは進行したALK陽性NSCLCの治療において極めて重要な役割を担っています。 脳転移を有する進行性NSCLCの患者さんに独自に開発したもので.無増悪生存期間を延長する効果が高いため.応用範囲が広いです。 中国に進出することで.より多くの中国の患者さんにメリットをもたらすことができると期待しています