剤形および規格：錠剤：40mg
効能・効果：
1.ソラフェニブによる前治療を受けた肝細胞癌の患者。
2.イマチニブ及びスニチニブによる治療歴のある局所進行性.手術不能又は転移性の消化管間葉系腫瘍の患者。
3.フルオロウラシル.オキサリプラチン及びイリノテカンをベースとする化学療法を受けたことのある転移性大腸がん患者であって.抗VEGF療法.抗EGFR療法（RAS野生型）を受けたことのある患者又は抗EGFR療法が不適当な患者。
合理的な投薬のためのポイント：
1.薬剤投与前の遺伝子検査は必要ありません。
2.添付文書に記載されている推奨用量は.1日1回160 mgを食事とともに経口投与し.3週間での中止を推奨している。 なお.個々の安全性・忍容性の観点から.投与量の中断や減量が必要となる場合があり.また.開始用量である80～120mgから徐々に増量することが検討されます。 錠剤は丸ごと飲み込む必要があり.飲み忘れたり.吐いたりした場合は.その日のうちに交換することはできません。
アジア人における主な副作用は.手足の皮膚反応.肝機能異常（高ビリルビン血症.ALT上昇.AST上昇）.高血圧のほか.疼痛.倦怠感.下痢.食欲低下.摂食障害などであり.主な副作用は重度の肝障害.出血.消化管穿孔.感染症です。血栓症や塞栓症の既往がある方は注意が必要です。
4.レゴラフェニブの有効成分または賦形剤に対して過敏な反応を示す患者には禁忌とされています。
5.CYP3A4の強力な阻害剤及び誘導剤の併用は避けること。 イリノテカンの併用により.UGT1A1及びUGT1A9の基質に対する全身への曝露が増加する可能性がある。