ブガチニブは.進行性肺がんに対する新規の標的薬であり.第2世代の間葉系リンパ腫キナーゼ・チロシンキナーゼ阻害剤（ALK-TKI）として.現在はALK陽性の転移性非小細胞肺がん（NSCLC）.特に脳転移を有する患者の治療に使用されています。
クリゾチニブなどの第一世代のALK薬は.治療後9～12カ月で耐性となることが多く.ブルギチニブもそうした耐性患者に対して大きな有効性を示しています。
米国での発売：ALK陽性進行性肺がんに対するより良い選択肢
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2017年4月.米国食品医薬品局（FDA）は.クリゾチニブに忍容性のない.あるいは投与後に病勢が進行したALK陽性転移性NSCLC患者を対象に.ブリガチニブの販売を承認しました。
ブギチニブの発売の原動力となった重要な試験は.ALTA試験である。
本試験では.ALK陽性NSCLC脳転移患者を2群に分け.A群にはブリガチニブ90mgを毎日.B群にはブリガチニブ90mgを最初の7日間.その後ブリガチニブ180mgを毎日経口投与しました。 脳転移の客観的寛解率は.両群でそれぞれ46％.67％であることがわかりました。 頭蓋内無増悪生存期間中央値はそれぞれ15.6ヶ月.18.4ヶ月でした。 このことから.ブギチニブは脳転移を有する患者さんに有効であり.1日180mgの経口投与でより効果的であることが示唆されました。
米国ガイドラインの推奨：進行性肺がん.クリゾチニブからブギチニブが「引き継ぐ」可能性
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2018年.米国国立包括癌ネットワーク（NCCN）のガイドラインでは.進行NSCLCのALK陽性患者に対する2次治療として.ブギチニブを使用できることが推奨されています。
この推奨は.クリゾチニブによる治療を受けなかったALK陽性NSCLC患者において.ブリガチニブによる治療後の無増悪生存期間が9.2～12.9カ月であった別の試験結果に基づいている。
ブガチニブは中国ではまだ販売されていません
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ブガチニブは中国ではまだ販売承認されていませんが.2018年のガイドラインでは.ALK/ROS-1陽性進行性NSCLCの患者さんに対して.ALK陽性患者さんでクリゾチニブで耐性が生じた後.中国ではまだ第2世代の薬剤が入手できないことを考慮して.新薬療法にアクセスするために臨床試験に参加するよう勧めています。 第二世代薬剤を使用できる患者さんについては.2回目の生検後に耐性点突然変異の状態を分析し.感受性の高い第二世代薬剤を選択して治療することが推奨されます。
研究開発
のページです。
肺がん治療におけるブギチニブの範囲.有効性.安全性を調査する研究は数多くあり.ブギチニブが他の国・民族集団で既存の知見を再現できるか.ブギチニブが類似薬に対する耐性を克服できるかという2つの方向性が主である。 わかりやすくするために.代表的な2つの研究を以下の表で簡単に説明します。
| 表1：肺がんに対するブルギチニブの臨床試験成績 | ||||
| 臨床試験番号 | NCT03410108 | NCT03535740 | ||
| 調査対象者 | ALK陽性の進行性NSCLC.日本人の患者さん | エルロチニブまたはセリチニブ（同じく第2世代ALK標的薬）による治療後の進行性ALK陽性進行NSCLC | ||
| 裁判の状況 | 患者募集を実施中 | 患者募集はまだ始まっていません | ||
| 勉強の種類 | 第2相臨床試験 | 第2相臨床試験 | 第2相臨床試験 | 第2相臨床試験 |
| 主な研究成果 | 結果はまだ出ていません | 結果はまだ出ていません | ||
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概要
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第2世代のALK標的薬であるブガチニブは.クリゾチニブ治療に抵抗性を示す患者や進行した患者に対して高い抗がん活性を示し.頭蓋内転移を有するALK陽性NSCLCにクリゾチニブが無効であるというジレンマを緩和することができます。
ブガチニブは.今や海外でもその価値が認められ.肺がん治療の分野でその地位を確立しています。 ブガチニブの中国での一日も早い上市を期待しています。