抗不安薬は.主に脳の辺縁系に作用する。 主に.緊張.不安.パニックの解消や軽減.気分の安定.鎮静・催眠効果に使用されます。 一般的に使用される抗不安薬には.ジアゼパム.ニトラゼパム.エスゾピクロン.アルプラゾラム.クロナゼパム.ロラゼパムなどのベンゾジアゼピン系.ブスピロンなどの新型抗不安薬などがあります。 鎮静剤には.スコバルビタール.抱水クロラールなどがある。
製品
仕様とパッケージ
特性.使用方法.副作用
1
ジアゼパム（別名：バリウム） バリウム
2.5mg*100
(第二種向精神薬.100錠まで）。
鎮静.催眠.抗不安.抗痙攣.筋弛緩作用がある。 肝臓で代謝され.一部が活性型ノルエチドロンに変換され.グルクロン酸と結合して尿中に排泄される。 バリウムの静脈内投与は.持続性てんかんのコントロールに選択される薬剤であり.アルコール離脱治療にも使用されます。 不安やパニック障害の治療のための注射は10-20mg.てんかんの場合は10-20mgをすぐに静脈内に押し込むことができます。経口抗不安薬は通常1回5-10mg.1日3回.睡眠の場合は5-20mgにすることが可能です。
副作用は軽度で.主に眠気.めまい.運動失調.頻脈などです。 服用時は飲酒を避けること。緑内障や重症筋無力症の患者には禁忌であり.長期間の使用は依存症や認知機能障害につながる可能性がある。 ベンゾジアゼピンの過剰摂取は.ベンゾジアゼピン拮抗薬のアドビルを静脈内投与することで治療することができます。
2
ニトロゼパム（Nitrozepam）別名：ニトロゼパム
5mg*100
(第二種向精神薬.100錠まで）。
鎮静.催眠.抗不安.抗てんかん。 催眠効果は生理的睡眠に近く.後遺症が少ない。 また.小発作や小児けいれんなどにも効果があります。 Tmaxは0.5-5h.T1/2は21-30h。催眠療法では1晩5-20mg.抗てんかん療法では1晩10-30mgを分割して投与する。
主な副作用は.眠気.神経過敏.運動失調.めまい.頭痛.便秘.白血球減少などが時々みられます。 本剤を服用する際にはアルコールは避けるべきであり.長期間の服用は依存症につながる可能性があります。
3
Estazolam.別名 Deprenyl Alprazolam Surazepam
1mg*20
1mg*100
(第二種向精神薬.100錠まで）。
鎮静作用.催眠作用.抗不安作用.抗けいれん作用を有し.弱い中枢性骨格筋弛緩作用がある。 主に不眠症.不安感.緊張感.恐怖感などに使用されます。 鎮静作用はニトラゼパムの2.5～4倍強い。 苦味.水に不溶。tmaxは1～2h.t1/2は約17h。肝代謝.代謝物が活性.腎排泄は遅い。 経口投与：鎮静には1～2mg/回.1～3回/日；不眠症には1～4mg/回を就寝時に投与する。
主な副作用は.軽い脱力感.口の渇き.眠気.めまいなどです。 高血圧の患者.妊婦.乳幼児.肝機能障害.腎機能障害のある患者には注意して使用すること。 長期間の使用は.依存につながる可能性があります。
4
Alprazolam, 別名Jiajing Valium Xanax（ジアジン・バリウム・ザナックス
0.4mg*20
0.4mg*100
(第二種向精神薬.100錠まで）。
鎮静作用.催眠作用を有し.若干の三環系抗うつ作用を有し.速効性.少量投与.副作用が少ないのが特徴です。 また.中枢性筋弛緩作用がある。 主な代謝物は3-ヒドロキシメチルトリアゾリウムと3-ヒドロキシ-5-メチルトリアゾリウムで.前者は原薬の半分の活性.後者は不活性。80％が尿中に排泄され.胎盤関門を通過して母乳中に排泄されることがあります。 催眠には就寝時に0.4～0.8mg.不安・うつには0.4～0.8mg/回.3回/日.最大1日量4～5mg/日。
副作用は少なく.主に疲労感.めまい.頭痛.口渇.便秘.吐き気.過度の発汗.頻脈.低血圧.振戦などである。 妊娠中.授乳中の女性.緑内障の患者には禁忌または慎重に使用され.長期間の使用は依存を引き起こす可能性があります。
5
クロナゼパム（別名：クロナゼパム
2mg*100
1mg/ml
(第二種向精神薬.100錠まで）。
強い鎮静作用.催眠作用.筋弛緩作用.精神運動興奮の抑制作用.抗てんかん作用.抗不安作用がある。 抗躁病やチック・オブスキュラ症候群の補助療法として使用することができます。 肝臓でアセトアミド誘導体に代謝され.グルクロン酸硫酸抱合体として尿中に排泄される。 催眠には1～4mgを就寝時に服用する。鎮静又は筋肉内注射による多幸感のコントロールには1～2mgを.高齢者には減量する。 抗てんかん薬として.1日4～8mgを20mgまで分割経口投与する。1～4mg/日を30秒かけてゆっくり押し.必要に応じて鎮静剤で投与する。
主な副作用は.眠気.運動失調.倦怠感.めまい.ろれつが回らない.筋緊張の低下.唾液分泌.胃腸反応などです。 経静脈投与は.心拍数.呼吸を抑制する効果がある。 催奇形性があり.妊婦には禁忌とされています。 肝機能障害.腎機能障害および緑内障のある患者には禁忌である。 長期間の使用は薬物依存を引き起こす可能性があります。 本剤の突然の中止は.発作を引き起こす可能性があります。
6
フルラゼパム.別名フルアゼパム.商品名トルエンダ
15mg*100個
(第二種向精神薬.100錠まで）。
主に大脳辺縁系の情動関連部位に作用し.脳幹網様体賦活系への抑制作用は弱い。 不安による不眠症に良好な効能がある。 睡眠と鎮静を改善するために使用され.効果はバリウムの1/4ですが.不安解消効果はバリウムの8倍で.不安障害と各種の不眠症に適し.睡眠導入時間を短縮して睡眠を延長でき.7～8時間睡眠を維持します。水に容易に溶け.Tmax=1h.T1/2は約23h。T1/2は長いので.連用2～3日に催眠効果が高まり.薬を止めても1～2日で催眠作用が残っています。 催眠効果。 肝臓で速やかに代謝され.主代謝物のN-1-HydroxyethylfluazemのT1/2は47-100時間であり.代謝物は尿中に排泄される。 15～30mg/回を就寝前に経口投与する。 高齢者.病人には15mg/日を投与する。
一般的な副作用は.眠気.めまい.ふらつき.運動失調などです。 また.消化器系の反応.胸痛.関節痛.動悸.尿路系の反応も見られることがあります。 妊婦.15歳未満の青少年.重度のうつ病.肝機能障害.腎機能障害を持つ患者の深部使用は禁忌である。 なお.本剤服用中は.アルコールは避けてください。
7
Triazolam トリアゾラム.商品名Heloxin 酣乐欣
0.25mg*50
(第一種向精神薬.制限あり）
顕著な鎮静作用.抗不安作用.催眠作用。 速やかな睡眠導入効果.半減期の短さ.排泄の速さ.蓄積効果のなさ.眠気のなさが特徴です。 催眠効果はバリウムの45倍で.覚醒期間を短縮し.Ⅰ期睡眠を延長することができるが.Ⅱ期.Ⅲ期睡眠にはあまり効果がない。 主に不安感や不眠症.特に寝つきの悪い方に使用されます。 経口で容易に吸収され.水に溶けず.Tmaxは1.5±0.7h.T1/2は約2.7hである。肝臓で代謝され.6つの代謝物ができるが.7α-ヒドロキシトリアゾラムのみが活性であり.主に腎臓から排泄され.8％が糞便中に排泄される。 胎盤関門や母乳からも排泄される。 抗不安薬：1回0.25～0.5mg.1日3回経口投与する。
主な副作用は.倦怠感.脱力感.めまい.眠気.目のかすみ等です。 高齢者.肝機能障害または腎機能障害のある患者には注意して使用すること。 薬物依存になりやすく.薬物を求める行動をとりやすい。
8
Lorazepam ロラゼパム 別名 Chlordiazepoxide ロラゼパム 商品名 ローラ
0.5mg*20
0.5mg*100
(第二種向精神薬.100錠まで）。
中枢性鎮静作用.抗けいれん作用.筋弛緩作用を有し.強い抗不安作用と催眠作用を有する。 肝臓で代謝され.代謝物はグルクロン酸と結合し.腎臓で排泄され.腎臓疾患は一般にクリアランスレートに影響を与えない。 抗不安薬内服 0.5～2mg/回/日 高用量使用は連続2週間までとする。
主な副作用は.疲労感.めまい.眠気などです。 心血管系の副作用はなく.軽度の呼吸抑制が認められる。 妊婦.小児および肝機能障害または腎機能障害のある患者には注意して使用すること。 長期間の使用は薬物依存を引き起こす可能性があります。
9
ミダゾラム（別名：Midazolam）.商品名：リリキシ
15mg*20個
(第二種向精神薬.100錠まで）。
鎮静作用.抗不安作用.催眠作用.筋弛緩作用.抗痙攣作用を有する短時間作用型鎮静剤。 速効性.代謝不活性化.持続時間が短く.顕著な睡眠導入効果を有する。 主に不眠症や睡眠リズム障害に使用されます。 経口で容易に吸収され.水に溶解し.Tmax=0.5h.初回通過効果40％.T1/2約2h。 肝臓で代謝され.代謝物のα-hydroxyimidazolamはグルクロン酸により速やかに不活性化され腎臓で排泄される。 投与後7時間経過しても体内に残存しないため.肝不全や高齢者への影響はほとんどない。 7.5～15mg/回を就寝時に経口投与する。
副作用はほとんどありませんが.服用開始時に健忘症が生じたり.感受性の高い患者さんでは薬物依存が生じることがあります。
10
ブスピロン.商品名「ベスパール
キビト・イシュウ
5mg*20個
芳香族ピペラジン系の抗不安薬。 主に海馬の5-HT1A受容体およびD1受容体に作用し.5-HTergicニューロンの能力を低下させ.抗不安作用を発揮する。 また.体内の5-HT2受容体の感受性を低下させることができるので.抗うつ作用も期待できます。 選択性の高い抗不安薬であり.鎮静・催眠作用はない。 神経内分泌機能には影響を与えず.急性および慢性の不安状態に適応する。 不安焦燥感.落ち着きのなさ.神経過敏を伴う不安症や.軽度のうつ病を伴う不安症に有効である。 経口で容易に吸収され.Tmaxは0.5-1時間.T1/2は2-11時間である。肝臓でほとんど代謝され.主代謝物は5-hydroxybutyropyroneと1-pyrimidinopiperazine（後者は部分活性である。 初回5mg/日.3回/日.20-30mg/日.60mg/日を限度として漸増し経口投与するが.高齢者では15mg/日を超えないこと。
主な副作用は.胃部不快感.悪心.下痢.頭痛.眩暈.激越.不眠などです。 重篤な肝疾患.腎疾患.緑内障.重症筋無力症.妊婦には禁忌である。 アルコール.降圧剤.血糖降下剤.抗凝固剤.避妊薬.MAOIと併用しないこと。
他の催眠剤との相乗効果はなく.アルコールの作用を増強することもなく.依存性薬物の離脱反応をなくすこともなく.薬物依存や離脱反応を生じさせることもない。
11
ゾルピデム Zolpidem 商品名 Synthroid Lortab Norbine
5mg*40
10mg*6個
10mg*20
(第二種向精神薬.100錠まで）。
オメガ1受容体サブタイプに選択的に作用し.不眠症の短期治療に効果を発揮する。 低用量では入眠までの時間を短縮し.睡眠時間を延長し.高用量では第2.第3.第4相の睡眠時間やレム潜時が延長され.レム時間が短縮されます。 ゾルピデムのTmaxは約0.3～3h.T1/2は約2.4h（0.7～3.5h）で.効果は6h維持でき.肝初回通過効果は35％であった。 尿中排泄量56％.糞中排泄量37％。 成人には就寝時に10mgを投与し.20mgを超えない範囲で投与するが.高齢者や肝機能障害のある人には5mgから投与を開始する。 治療期間は.数日から1年程度です。
中枢神経系および消化管運動への影響.高齢者で最も発生しやすい。 眠気.めまい.頭痛.吐き気.下痢.めまい.まれに記憶障害（パラクリン健忘）.夜間過敏.抑うつ.意識障害.複視.震え.振り付け足踏みなどがあります。 閉塞性睡眠時無呼吸症候群.重症筋無力症.重篤な肝不全.呼吸抑制を伴う急性呼吸不全.妊娠中および授乳中は禁忌とされている。
12
ゾピクロン.商品名イモバン 忆梦返し
サンセン
7.5mg*10
7.5mg*20
Piperazine carboxylate 抗不安薬。 BZ受容体に結合し.BZ類似物質と同様の抗不安作用.抗けいれん作用.筋弛緩作用を示すことができる。 睡眠を改善し.睡眠時間を延長することで目覚めを軽減することができます。 Tmaxは約1.5-2h.T1/2は約5h.肝硬変や高齢者では8hまで延長可能.腎不全患者ではT1/2は延長されない。 肝代謝.主な代謝物はN-デメチルおよびN-酸化誘導体であり.活性は低い。 尿中排泄量80％.糞便中排泄量10％。 成人には1回7.5～15mgを就寝前30分前に服用することが望ましい。
副反応はまれで.一般的には朝の眠気.口の苦さ.口の渇き.筋力低下などです。 長期間の使用後.急に使用を中止した場合.離脱症状が現れることがあります。 重篤な呼吸不全のある患者および本剤にアレルギーのある患者には禁忌である。 妊娠中および授乳中の女性には推奨されない。 肝不全のある患者には減量する必要がある。
13
クロルメザノン.別名フェナルロン
200mg*20
チアジド系及びチアゾール系誘導体 抗不安薬.髄内多シナプス反射抑制剤。 弱い鎮静作用と筋弛緩作用がある。 睡眠障害.不安.緊張に用いる。 また.片頭痛の治療にも使用されます。 成人に1回200mgを2-3回に分けて経口投与する。
眠気.顔面紅潮.薬疹.食欲不振.抑うつなどの副作用があります。 フェノチアジン系薬剤及びMAOIとの併用は適さない。
14
ヒドロキシジン 別名アタラックス Antalax Antalax
25mg*100
ジフェニルメタン誘導体の抗不安薬で.弱い抗不安作用.鎮静・催眠作用.中枢性筋弛緩作用.抗コリン作用（鎮痙作用）.抗ヒスタミン作用を持つ皮質下活動抑制剤。 神経症.不安神経症.激越神経症.胃腸障害に伴う不安.また催眠.心身症.例えば慢性アレルギー性皮膚疾患などに使用する。 95％は肝臓で代謝され.主な代謝物は脱メチル化.8-水酸化およびN-酸化誘導体で.最初の2つは活性であり.主に尿中に排泄される。 25～50mg/回.2～3回/日を経口投与する。
副作用として.眠気.めまいなどがあります。 6歳未満は注意して使用してください。
15
フェノバルビタール.別名ルミナル
30mg*100
500mg/ml
(第二種向精神薬.100錠まで）。
長時間作用型バルビツール酸系抗てんかん薬。 大発作.持続性発作.限定発作に。 小発作には効果が乏しい。 また.鎮静作用.催眠作用があり.不安症.甲状腺機能亢進症.高血圧症.吐き気などに使用することができます。 経口 Tmax 2～18h, 注射 Tmax 約 15min, T1/2 約 72～96h, 小児 約 40h, 一部肝臓で代謝され不活性型に変化し.腎臓でプロドラッグの形で 30％排泄され.尿細管で再吸収できるので作用時間は延長される。 母乳中の濃度は血中濃度の10％～30％である。 経口 15～100mg/回.30～200mg/回.250mg/回又は500mg/回を上限として分割投与する。 筋肉内注射または鎮静剤.100-250mg/dose.1-2回/日.250mg/doseまたは500mg/doseまで。大発作によく使われ.筋肉内注射から経口への変更も容易。
副作用として.眠気.過敏性.運動失調.薬物性肝障害.発疹.呼吸抑制.昏睡などがあります。 長期間の使用は薬物依存を引き起こす可能性があり.突然の中止は発作を引き起こす可能性があります。 毒性は.血液および腹膜透析により排泄される。
16
セコバルビタール（別名：セコノール
0.1g*10
(第一種向精神薬.10錠まで）。
短時間作用型バルビツール酸は.鎮静・催眠薬である。 即効性があり.15～20分ほど服用することで眠りにつくことができ.短時間で効果が持続する。 主に入眠困難な患者さんに使用されます。 水に僅かに溶け.エタノールに容易に溶ける。 主に肝臓で代謝され.腎臓から排泄される。 就寝時に0.1～0.2gを経口投与する。
副反応として.めまい.眠気.少数の患者における皮疹および薬剤熱などのアレルギー反応.呼吸抑制.過量投与による中毒などがあります。 過剰摂取は毒性につながります。 薬物依存を引き起こしやすく.禁断症状を避けるため.長期の使用を急に中止しないこと。 肝機能および腎機能の低下している患者には注意して使用すること。
17
水酸化クロラール.C.H.
10 %*100ml
(向精神薬.200ミリリットルまで）
強い催眠.抗けいれん効果.安全で効果的.中毒を蓄積することは容易ではない。 10～20分程度の服用で眠りにつくことができ.起床後も違和感なく6～8時間持続することが可能です。 主に重篤な不眠症に使用されます。