ラサジリンの紹介
ラサジリンは.神経伝達物質であるドーパミンの分解を阻害する第2世代のモノアミン酸化酵素阻害剤で.スレギリン（第1世代のモノアミン酸化酵素阻害剤.スティグミン.ミドルピール.ゴールドスピンなど）の5～10倍の効果があり.ドパミン長期製剤の効果が低下している患者さんに対して改善効果が確認されている薬剤です。 また.ラサジリンの代謝物は.副作用の少ない不活性な非アンフェタミンであり.さらに重要なことは.症状の緩和と神経保護作用のより多くの証拠があることです。 広東省中医薬病院脳疾患科 リアン シンフー氏
Rexagilineの臨床効果に関する試験
2005年にThe Lancet誌に掲載された国際共同研究において.抗けいれん薬ラサジリンがパーキンソン病患者の運動障害症状の緩和に有効であることが報告されています。 18週間の臨床試験では.イスラエル.アルゼンチン.ヨーロッパの687名の患者さん（いずれもレボドパによる治療歴あり）が.ラサジリン.効果のないプラセボ.または同じく振戦麻痺治療薬のエンタカポン＋レボドパのいずれかに無作為に割り付けられました。 その結果.レサジリン.エンタカポンともに運動機能低下期間を有意に短縮（それぞれ1.18時間/日.1.2時間/日）.延長させ.副作用の種類と発現率は.体位変換時の血圧低下.失神.便秘.吐き気.脚や足首のむくみなど同様であることがわかりました。 レサジリンは1日1回の経口投与であることから.従来のパーキンソン病治療の補助薬としてより適切であるというのが.専門家の一般的な見解です。
18～26週間にわたる3つの無作為化比較臨床試験により.レサジリンの安全性と有効性が確認されています。 ある研究では.早期のパーキンソン病患者404名を対象に.レサジリンを投与した患者はプラセボ群に比べ有意に悪化しにくいという尺度が示されました。 また.より進行したパーキンソン病患者1100名以上を対象に.レサジリンとプラセボまたはレボドパの併用療法の効果を比較した2つの試験では.レサジリンとレボドパを併用した患者では.1日あたりの機能・運動制限の持続時間が有意に短いことが示されました。
また.Canadian Medical Post紙は.新たな長期試験データとして.ラサジリンによる治療で最長6年間.パーキンソン病の症状寛解が得られたと報告しています。 さらに.ラサジリンを早期に投与された患者の方が.後に投与された患者より長期予後が良好であった。
イスラエルのテバ社によるADAGIOと呼ばれる第III相臨床試験が最近終了しました。 は.レサジリンの有効性を検証するためのパーキンソン病治療薬としてはこれまでで最大の試験で.世界14カ国.129の医療施設で.1,176名の早期パーキンソン病患者を対象に実施されました。 本試験では.レサジリンが患者さんの病気の進行を遅らせ.いくつかのアッセイ試験で有意な改善を達成することが示されました。
レサジリンの市場展望
ラクサジリンは.2006年に米国FDAより「Azilect」の商品名で.早期パーキンソン病の初期単剤療法および進行した患者に対するレボドパの補完薬として発売が承認されました。 ラクサジリンは.0.5mgと1mgのサイズがあり.価格はいずれも7～8米ドルです。ラクサジリンは.機能障害のない患者さんや軽度の機能障害を持つ患者さんの初期のパーキンソン病治療戦略において選択される薬物です。
現在.レサジリンはカナダや欧州の数カ国で販売されており.年間10億米ドル以上の売上が見込まれています。 レキサジリンはまだ中国で販売されていませんし.中国での臨床試験の話も聞いていません。 白地新得薬局の薬剤師は.他の神経系大型薬の中国での販売傾向から.レキサジリンが中国市場に足を踏み入れるのは2015年頃ではないかと考えており.その頃にレキサジリンの国産品が販売されるかどうかは何とも言えないところです。 しかし.白地新薬の神経内科薬剤師と編集者は.レサジリンのような新しい専門薬の動向に注目し.精神神経用医薬品の研究進捗と発売をタイムリーに報告することにしています。