Axitinibは.第二世代の経口VEGFR-1.2.3選択的阻害剤で.ナノモルの薬物濃度レベルでVEGFR受容体を遮断し.他の標的タンパク質の阻害を最小限に抑え.ヒトでの半減期が短いのが特徴です。 第III相ランダム化試験(AXIS)では.サイトカイン療法や他の標的薬療法が奏効しなかった患者さんの治療において.アキシチニブとソラフェニブの有効性を比較しました。 この試験には.アキシチニブに無作為に割り付けられた723名の患者さんが参加し.無増悪生存期間中央値が5カ月から7カ月へと40.0%改善されました。 全無増悪生存期間中央値は.アキシチニブ群6.7カ月.ソラフェニブ群4.7カ月(HR=0.67.95%CI:0.54〜0.81)。 無増悪生存期間の差は.サイトカイン治療を受けていない患者さんで最も顕著に現れました。 スニチニブ治療が有効でなかった患者(アキシチニブ群n=194.ソラフェニブ群n=195)において.無増悪生存期間はアキシチニブ群4.8カ月(95%CI.4.5~6.4).ソラフェニブ群3.4カ月(95%CI.2.6~4.7)となりました。 AXIS試験においてアキシチニブの毒性効果はグレード3未満ではなく.その中には11.0%の毒性効果がありました。 の患者が下痢.16.0%の患者が高血圧.11.0%の患者が倦怠感を訴えています。 この試験により.アキシチニブは転移性腎臓癌の二次治療薬として最初に確立されました。 しかし.最近報告された全生存期間の解析では.全生存期間はアキシチニブ群20.1カ月.ソラフェニブ群19.2カ月と同等であり.有意差は認められませんでした。