インダパミド錠の使用方法

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インダパミド錠の使用方法
説明書をよく読み.医師の指導のもとでご使用ください。

 
 薬品名] 薬品名
一般名：インダパミド錠
英語名：Indapamide Tablets
    羽生ピンイン: Yindapa’an Pian
原材料名
本製品の主成分はインダパミドです。
    化学名：N-（2-メチル-2，3-ジヒドロ-1H-インドール-1-イル）-3-アミノスルホニル-4-クロロ-ベンズアミド。
    化学構造式。

    分子式：C16H16ClN3O3S
    分子量：365.83
性状】本品はフィルムコーティングされた錠剤であり.コーティングを除去すると白色に見える。
効能・効果】一次性高血圧症。
仕様】2.5mg
用法・用量］
経口：1錠を24時間ごとに.できれば午前中に。
1日の投与量は2.5mgを超えないこと（増量しても効果は上がらないが.副作用が増加する）。
[副反応】をご覧ください。］
安全機能の概要
最も多く報告された副作用は過敏症（皮膚型）で.主にアレルギー傾向のある患者.喘息反応を起こしやすい患者.黄斑丘疹症の患者で発生しました。 臨床試験において.投与4～6週後に低カリウム血症（血中カリウム3.4mmol/l）が25％の患者に認められ.血中カリウム3.2mmol/lが10％の患者に認められました。
臨床検査値異常および臨床的に重要な有害事象の多くは用量依存的であった。
表形式での副作用のまとめ
インダパミド投与中に以下の副作用が認められ.頻度の高い順に記載した。
非常に多い（≧1/10）.多い（≧1/100～＜1/10）.少ない（≧1/1000～＜1/100）.少ない（≧1/10000～＜1/1000）.非常に少ない（≧1/100000～＜1/10000）.不明（既知のデータから推測できない）。
メドラ
システム臓器分類 副作用頻度 血液・リンパ系障害 顆粒球減少症 極めて稀 再生不良性貧血 極めて稀 溶血性貧血 極めて稀 白血球減少症 極めて稀 血小板減少症 極めて稀 代謝・栄養障害 高カルシウム血症 極めて稀 低カリウム血症.特に特定の高リスク群で重篤（【注意】を参照） 不明 低ナトリウム血症（【注意】を参照 不明 神経障害 めまい 稀に疲労 稀に頭痛 稀に感覚異常 稀に失神 不明 眼障害 近視 不明 かすみ目 不明 視覚障害 不明 心臓障害 不整脈 非常に稀にチップツイスト心室頻拍（致死性） （［使用上の注意］及び［薬物相互作用］参照） 不明 血管障害 低血圧 非常に稀 胃腸障害嘔吐
まれな吐き気まれな便秘まれな口渇まれな膵炎非常にまれな肝胆道系疾患肝機能異常非常にまれな肝炎は肝不全で生じることがある（［禁忌］及び［注意］を参照）不明肝炎不明皮膚及び皮下組織障害過敏性反応共通斑状皮斑共通紫斑珍しい血管炎非常に珍しい蕁麻疹非常に珍しい中毒性表皮壊死症緩和非常に珍しいスティーブンス-。 ジョンソン症候群 極めてまれに.既存の急性播種性エリテマトーデスを悪化させることがある 不明 光過敏性反応（「使用上の注意」参照） 不明 腎臓及び尿障害 腎不全 極めてまれ 臨床検査 心電図 QT間隔延長（「使用上の注意」及び「相互作用」参照） 不明 血糖値上昇（「使用上の注意」参照） 不明 血尿酸増加（「使用上の注意」参照） 未記載 ) 不明 肝酵素値の上昇 不明 【禁忌
–
有効成分.他のスルホンアミド系化合物.賦形剤に対する過敏症
–
重篤な腎不全
–
肝性脳症または重篤な肝障害
–
低カリウム血症
本剤は通常.先端捻転型心室頻拍を誘発するリチウム及び非抗不整脈薬との併用は推奨されない（［薬物相互作用］の項参照）。
注意事項
注意事項
チアジド系利尿薬は.肝機能が低下している場合.特に電解質異常がある場合.肝性脳症を引き起こす可能性があります。 このような場合には.利尿剤を直ちに中止しなければならない。
光線過敏症
チアジド系及びチアジド系利尿剤で光線過敏症の症例が報告されている（【副作用】参照）。 投与中に光線過敏症が発現した場合は.本剤の投与を中止することが望ましいとされています。 利尿剤を再び使用しなければならない場合は.日光や不自然なUVAにさらされる部分を保護することが推奨されます。
賦形剤
本製品は乳糖を含んでいます。 ガラクトース不耐症.ラクターゼ欠損症.グルコース・ガラクトース吸収不全症などのまれな遺伝的問題を持つ患者さんは服用しないでください。
注意事項
水と電解質のバランス
血中ナトリウム
治療前に血中ナトリウムを測定し.その後も定期的に監視する必要があります。 血中ナトリウムの減少は.最初は無症状であることがあるので.定期的なモニタリングが不可欠です。ハイリスクグループ.すなわち高齢者や肝硬変患者では.モニタリングをより頻繁に行う必要があります（［副作用］および［過量投与］の項を参照）。 いかなる利尿剤治療も低ナトリウム血症を引き起こす可能性があり.時には非常に深刻な結果を招くことがあります。 低ボリューム血症を伴う低ナトリウム血症は.脱水や立位低血圧を引き起こす可能性があります。 塩化物イオンの複合的な喪失は.二次的な代償性代謝性アルカローシスを引き起こす可能性があります：この効果の発生率は低く.軽度です。
血中カリウム

カリウム欠乏症と低カリウム血症は.チアジド系薬剤とその関連利尿剤による大きなリスクである。 低カリウム血症（<3.4 mmol/l） のリスクは.高齢者.栄養不良の患者.複数の薬剤を服用している患者.水腫や腹水を伴う肝硬変患者.冠動脈疾患や心不全患者などの特定のハイリスク患者で予防する必要があります。 このような場合.低カリウム血症はジギタリス製剤による心毒性や不整脈のリスクを高めるからである。
心電図でQT間隔が長い患者は.先天性か医原性かにかかわらず.本剤でリスクを負うことになります。 低カリウム血症（および徐脈）は.いずれも重篤な不整脈.特に致命的な心室頻拍の引き金となる可能性があります。
これらの疾患はすべて.血中カリウム濃度の頻繁な検査が必要です。
血中カリウムの最初の測定は.本剤の投与開始後1週間以内に行う必要があります。

低カリウム血症が検出された場合は.補正する必要があります。
血中カルシウム

チアジド系および関連する利尿薬は.カルシウムの尿中排泄を減少させ.その結果.血中カルシウム濃度がわずかにかつ一過性に上昇する可能性があります。 カルシウムの著しい増加は.認識されていない既存の副甲状腺機能亢進症によるものかもしれません。 副甲状腺の機能が確認されるまで.治療を中止する必要があります。
血中グルコース

糖尿病の患者さんでは.特に低カリウム血症がある場合は.血糖値をモニターすることが重要です。
尿酸

高尿酸血症の患者さんが本剤を服用すると.痛風発作が増加することがあります。
腎機能と利尿剤の有効性の関係

チアジド系およびその関連利尿薬は.腎機能が正常.またはわずかに低下している場合（血中クレアチニン値が25mg/l以下.すなわち成人の場合220μmol/l以下）にのみ十分な効果が得られるものです。 高齢者では.年齢.体重.性別に応じて血中クレアチニンを調整する必要があります。
利尿剤治療の初期には.引き起こされた水とナトリウムの損失による血液量の減少もあり.その結果.糸球体濾過速度が低下することになります。 そのため.尿素やクレアチニンの血中濃度が上昇することがあります。 この一時的な機能的腎不全は.それまで腎機能が正常だった人には深刻な影響を与えませんが.既存の腎不全をさらに悪化させる可能性があります。
アスリート

この薬には.ドーピング検査で陽性となる可能性のある有効成分が含まれていますので.アスリートの方はご注意ください。 アスリートには注意して使用してください。
運転および機械的操作能力への影響
本剤は覚醒作用には影響しないが.血圧の低下に伴う異なった反応が.特に投与開始時や他の降圧剤を追加した場合に.個々のケースで生じることがある。
その結果.自動車の運転や機械の操作に支障をきたす可能性があります。
[妊娠中・授乳中の方へ】。］
妊娠
　　妊婦におけるインダパミドの使用に関するデータは限られています（妊娠転帰300件未満）。 妊娠末期にチアジド系薬剤に長期間さらされると.母体の血漿量および子宮卵管血流が減少し.胎児-卵管虚血および発育遅延を引き起こす可能性があります。
動物実験では.生殖毒性に関して直接的または間接的な有害性は示唆されていない（【薬理毒性】参照）。
注意事項として.インダパミドは妊娠中は避けた方がよい。 これらの薬剤は.妊娠中に発生する生理的水腫の治療には使用しないでください。
授乳期
ヒト乳汁中のインダパミド／代謝物の分泌については十分な情報が得られていない。 スルホンアミド系の薬剤に対する過敏症.低カリウム血症があらわれることがある。 新生児・乳児へのリスクは排除できない。
インダパミドはチアジド系利尿薬と構造が非常に似ており.授乳中の乳汁分泌の減少.さらには授乳の抑制が指摘されています。
授乳中はインダパミドを使用しないでください。
受胎能力
生殖毒性試験において.雌雄ラットの生殖能力への影響は認められていない（【薬理毒性】を参照）。 ヒトの生殖能力への影響はないと考えられる。
小児への使用】インダパミドの小児に対する安全性及び有効性は確立していない。
老人用】について］
他の項目で見るか.医師の指示に従ってください。
薬物相互作用】について］
併用は推奨しません
+
リチウム
食塩無添加食（リチウムの尿中排泄量減少）では.インダパミドは血中リチウムを増加させ.リチウムの過剰摂取の症状を引き起こす。 しかし.利尿剤を使用しなければならない場合は.血中リチウム濃度を注意深く観察し.必要に応じて投与量を調整する必要があります。
注意すべき薬の飲み合わせ
+
先端捻転型心室頻拍を誘発する薬物
-クラスIaの抗不整脈薬（キニジン.ヒドロキニジン.ジイソプロテレノール）。
-クラスIIIの抗不整脈薬（アミオダロン.ソタロール.ドフェチリド.イブプロフェン）
-一部の抗精神病薬
-フェノチアジン系（クロルプロマジン.シロマジン.レボメプロマジン.チオリダジン.トリフルオペラジン）。
-ベンズアミド系（アミスルプリド.スルピリド.スルトプリド.テプリド）。
-ブチロフェン類（ハロペリドール.ハロペリドール）
-その他：ベプリジル.シサプリド.ジフェンヒドラミン.エリスロマイシン静注.ハロファントリン.イミプラミン.ペンタゾシン.スパルフロキサシン.モキシフロキサシン.ビンクリスチン静注。
心室性不整脈.特にtip-twist不整脈のリスク増大（低カリウム血症が危険因子となる）。
低カリウム血症をモニターし.必要に応じて修正してから.このような組み合わせを導入してください。 臨床.血漿電解質.心電図のモニターを行う。
低カリウム血症がある場合は.チップツイスト型不整脈を引き起こすデメリットのない薬剤を使用する。
+
COX-2選択的阻害剤を含む非ステロイド性抗炎症薬（N.S.A.I.Ds.全身性）.サリチル酸の高用量（3g/日以上）。

インダパミドの降圧作用を減弱させるおそれがある。

脱水状態の患者における急性腎不全（糸球体濾過量の減少）のリスク。

投与開始時より.患者の水分補給を行い.腎機能をモニターする必要がある。
+
アンジオテンシン変換酵素(A.C.E.)阻害剤

ナトリウム欠乏症の既往がある場合（特に腎動脈狭窄のある患者）.A.C.E.阻害剤の併用により突然の低血圧や急性腎不全を起こす危険性があるので.過去の利尿剤によりナトリウム欠乏を起こしていると考えられる本態性高血圧の患者では.注意が必要である。
-A.C.E.阻害剤は.利尿剤中止後3日目から投与を開始し.必要に応じてカリウム除去利尿剤の投与を再開すること。
-または.A.C.E.阻害剤の低用量から始めて.徐々に増量する。
うっ血性心不全の患者には.カリウム除去利尿薬の投与量を減らした後.ごく低用量のA.C.E.阻害薬で治療を開始すること。
A.C.E.阻害剤を服用しているすべての患者について.投与後数週間以内に腎機能（血中クレアチニン値）を検査すること。
+
低カリウム血症を引き起こすその他の化合物：アムホテリシンB（鎮静）.グルココルチコイドおよびサルコルチコイド（全身性）.チクロピジン.刺激性下剤
低カリウム血症のリスクが増加する（重畳効果）。
血中カリウム濃度をモニターし.必要に応じて低カリウム血症を是正する。ジギタリス製剤と併用するとより効果的である。 非刺激性の下剤を使用する。
+
バクロフェン

降圧効果を高める。 水分補給を行う。投与開始時に腎機能をモニターする。
+
ジギタリス製剤

低カリウム血症はジギタリス類似薬の毒性作用の素因となる。 血中カリウムと心電図をモニターし.必要に応じて治療を再調整する。
+
アロプリノール
アロプリノールとインダパミドの併用により.アロプリノールに対する過敏症反応の発生率が増加する可能性があります。
組み合わせを考えるべき
+
カリウム保持性利尿薬（アミロライド.アミスルプリド.アミノグルテチミド）

この合理的な組み合わせは一部の患者には有益であるが.それでも低カリウム血症や高カリウム血症が起こる可能性がある（特に腎不全や糖尿病の患者において）。 血中カリウム濃度.心電図をモニターし.必要に応じて治療を再調整するなどの注意が必要である。
+
メトホルミン

利尿剤（髄膜利尿剤を含む）により誘発される可能性のある機能性腎不全は.メトホルミンによる乳酸アシドーシスのリスクを増加させる可能性があります。
メトホルミンは.血中クレアチニン値が15mg/L（135μmol/L）を超える男性および血中クレアチニン値が12mg/L（110μmol/L）を超える女性では使用しないでください。
+
ヨウ素系造影剤

利尿剤の使用により脱水状態にある患者では.ヨード造影剤の併用により急性腎不全のリスクが高まることが多く.そのリスクはヨード造影剤の投与量が多いほど高くなる。
患者はヨウ素化合物の使用前に水分補給をする必要がある。
+
プロメタジン系抗うつ薬（三環系抗うつ薬）.精神刺激薬

降圧効果を高めるとともに.立位低血圧のリスクを高める（superimposed effect）。
+
カルシウム（食塩）

カルシウムの尿中排泄量の減少により.高カルシウム血症のリスクを高める。
+
サイクロスポリン.タクロリムス

水・ナトリウム不足がない場合でも.循環シクロスポリン濃度が上昇せず.血中クレアチニンが上昇するリスク。
+
コルチコステロイド.チクロピジン（全身性）

インダパミドの降圧効果を低下させる（副腎皮質ステロイドによる水・ナトリウム貯留のため）。
[薬物の過剰摂取】です。］
症状
インダパミドは.通常の治療用量の16倍である40mgまで投与しても毒性は認められませんでした。
急性毒性は主に水・電解質異常（低ナトリウム血症.低カリウム血症）で発現する。 臨床症状は.吐き気.嘔吐.低血圧.疼痛性けいれん.めまい.眠気.錯乱.多尿または乏尿.あるいは無尿（血液量の減少による）です。
治療法
専門医療機関では.胃洗浄や活性炭の投与により.摂取した薬物をできるだけ早く除去することが初期治療として行われます。 その後.水と電解質のバランスを回復させるために.水と電解質を補給する必要があります。
[薬理学と毒性学］。
インダパミドは.スルホンアミド系の利尿剤で.腎皮質の希薄部におけるナトリウムの再吸収を阻害することにより尿量を増加させ.軽度の利尿時には血圧降下作用を発揮する。
薬物動態
吸収量
インダパミドのバイオアベイラビリティは高い（93％）。
血中濃度がピークに達するまでの時間（Tmax）は.2.5mg投与後1～2時間である。
流通
血漿蛋白質への結合率は75％以上です。
クリアランス半減期は14-24時間（平均18時間）。
定常状態の血中濃度（プラトー期）は単回投与に比べ反復投与で高くなり.プラトー期は安定しているため.薬物の蓄積はない。
排泄物
腎クリアランスは全クリアランスの60-80%を占める。
尿中に観察された本剤の未代謝分解物は5％であり.インダパミドはほとんど代謝物として排泄された。
腎不全
腎不全の患者では.上記の薬物動態パラメータに変化はない。
保存方法】日陰で密閉して保存してください。
包装】PVC/ポリ塩化ビニリデン固体医薬ラミネート硬質錠剤でラミネートされた医薬用アルミ箔.1箱10錠×1板または10錠×3板または10錠×6板です。
有効期限】18ヶ月
実行標準
承認番号】国家薬品登録番号 H10880019
[医薬品販売業許可取得者
名称
名称：天津力生薬業有限公司（Tianjin Lisheng Pharmaceutical Co.
登録住所：天津市西青経済開発区賽納北路16号
メーカー
名称：天津力生薬業有限公司（Tianjin Lisheng Pharmaceutical Co.
生産拠点住所：天津市西青経済開発区賽陀北路16号
郵便番号：300385
電話番号：022-27366012
ファックス番号: 022-27364239
ウェブサイト：www.lishengpharma.com
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