承認日
改定日
セファドロキシル錠の使用方法
使用上の注意をよく読み.医師の指導のもとでご使用ください
薬品名] 薬品名
一般名：セファドロキシル錠
英語名：Cefadroxil Tablets
羽生 拼音: Toubaoqiang’anbian Pian
原材料名
本製品の主成分はセファドロキシルです。
化学名：（6R，7R）-3-メチル-7-［（R）-2-アミノ-2-（4-ヒドロキシフェニル）アセチルアミノ］-8-オキソ-5-チア-1-アザビシクロ［4・2・0］オクト-2-エン-2-カルボン酸一水和物。
化学構造式。
分子式：C16H17N3O5S-H2O
分子量：381.41
特徴】.
本製品は白色またはオフホワイトの錠剤です。
効能・効果] 薬物療法
本製品は.以下の疾患における感受性菌による感染症の治療に使用することができます。
1.尿路感染症：大腸菌.アスペルギルス・キメラ.クレブシエラ菌によるもの。
2.皮膚・皮膚組織感染症：Staphylococcus（ブドウ球菌）及び/又はStreptococcus（連鎖球菌）によるもの。
咽頭炎・扁桃腺炎：化膿レンサ球菌（A群β溶血性連鎖球菌）によるもの。
注）リウマチ熱の予防にはペニシリンの筋注のみが有効であることが示されています。 セファドロキシルは.一般に口腔咽頭の溶連菌感染症に有効ですが.二次性リウマチ熱の予防に対するセファドロキシルの有効性を確認するエビデンスは存在しません。
注）治療前および治療中は.培養検査および薬剤感受性検査を行うこと。 本剤投与中は.腎機能をモニターすること。
耐性菌の発生を抑え.他の抗生物質との併用によるセファドロキシルの効果を維持するため.本製品は耐性菌が証明された.または強く疑われる感染症による治療または予防にのみ使用すること。 細菌培養や薬剤感受性検査の結果が得られる場合は.検査結果に基づいて治療法を選択・調整する必要があります。 これらのデータがない場合.地域の疫学や病原性細菌の耐性を参考に.経験的な治療レジメンを選択することができる。
仕様
C16H17N3O5Sに準じ0.5g
用法・用量］
本製品は酸に安定で.食前または食後に経口摂取することができます。 食事と一緒に服用することで.経口セファロスポリン製剤による時折起こる胃腸の不快感を軽減することができるかもしれません。
大人
尿路感染症：単純性尿路感染症（膀胱炎等）には.通常.1日1〜2gを単回又は2回に分けて投与する。 その他の尿路感染症には.通常.1日2gを2回に分けて服用します。
皮膚及び皮膚組織の感染症：通常.1日1gを1回又は2回に分割して投与する。
咽頭炎・扁桃炎：A群β溶血性連鎖球菌による咽頭炎・扁桃炎に対し.1日1gを1回又は2回に分けて10日間使用する。
子供たち
尿路感染症：1日30mg/kgを2回に分けて投与（12時間ごと）することが望ましい。
咽頭炎.扁桃炎.膿痂疹：1日30mg/kgを1回又は2回（12時間ごと）に分割して投与することが望ましい。 β溶血性レンサ球菌感染症の治療には.少なくとも10日間継続して服用する必要があります。
その他の皮膚及び皮膚組織の感染症：1日30mg/kgを2回に分けて投与（12時間ごと）することが望ましい。
腎不全のある患者
腎不全の患者では.本剤の体内蓄積を防ぐため.クレアチニンクリアランスに応じて本剤の投与量を調節する必要があります。 次の表は.推奨される投与方法を示しています。 成人には1000mgから開始し.維持量は500mg（クレアチニンクリアランス［mL/min/1.73m2］に基づく）とし.下表に示す投与間隔で投与する。
クレアチニンクリアランス投与間隔0～10mL/min36時間10～25mL/min24時間25～50mL/min12時間クレアチニンクリアランスが50mL/min以上の患者については.腎機能が正常である場合と同様に扱うことができます。
副反応
1.胃腸の反応
偽膜性腸炎の症状は.抗生物質による治療中または治療後に発生することがあります。 まれに消化不良.吐き気.嘔吐が報告されています。 また.下痢も認められている（【使用上の注意】参照）。
2.過敏症反応（Hypersitivity Reactions
発疹.蕁麻疹.神経性浮腫.そう痒症の発現が認められているが.これらの反応は一般に本剤の投与を中止すると消失する。 また.アナフィラキシー反応も報告されています。
3.その他
その他の反応として.肝機能異常（胆汁うっ滞.血清トランスアミナーゼ上昇を含む）.性器そう痒症.性器カンジダ症.膣炎.中程度の一過性好中球減少症.発熱があります。 顆粒球減少症.血小板減少症.アトピー性肝障害.多形紅斑.Stevens-Johnson症候群.血清病.関節痛が時折報告されています。
上記の副作用のほか.セファロスポリン系抗生物質による副作用および臨床検査値異常として.中毒性表皮壊死症の緩和.腹痛.感染症の再発.腎不全.腎毒性.再生不良性貧血.溶血性貧血.出血.プロトロンビン時間延長.クームス試験陽性.尿素窒素（BUN）上昇.クレアチニン上昇.アルカリホスファターゼ上昇.アスパルテート上昇などが報告されています。 AST上昇.ALT上昇.ビリルビン上昇.乳酸脱水素酵素（LDH）上昇.好酸球増多.同種血球減少.好中球減少。
セファロスポリンの中には.特に腎不全の患者において.減量せずに発作を誘発するものがあることが分かっている（［用法・用量］.［過量投与］の項参照）。 本剤の投与により発作が生じた場合は.直ちに投与を中止し.必要に応じて抗けいれん剤を使用する。
禁忌事項]。
セファロスポリン系抗生物質に対して過敏症のある患者には禁忌である。
[注意事項】をご覧ください。］
警告
1.本剤を塗布する前に.本剤.セファロスポリン系.ペニシリン系等の薬剤に対するアレルギー歴について.患者に詳しく聞いておくこと。 β-ラクタム系抗菌薬間の交差アレルギー反応が明確に報告されており.ペニシリンアレルギーの既往を持つ患者の最大10％に発現するため.ペニシリンアレルギー患者の治療には慎重に使用すること。 本製品でアレルギー反応が出た場合は.使用を中止してください。 重度の急性アレルギー反応には.エピネフリンや.酸素.点滴.抗ヒスタミン薬の静脈内投与.コルチコステロイドの投与.抗高血圧薬.気道確保など.臨床的に指示されたその他の緊急措置が必要となる場合があります。
2.クロストリジウム・ディフィシル関連下痢症（CDAD）は.ほぼすべての抗菌薬（本剤を含む）の適用で報告されており.軽度の下痢から致命的な大腸炎まで重症度の幅があります。 抗菌剤治療は.大腸の正常な細菌叢に変化をもたらし.クロストリジウム・ディフィシル（C. difficile）の過剰繁殖につながる可能性があります。
C. difficileによる毒素Aおよび毒素Bの産生は.CDADの発症に関連しています。 高毒素産生性C. difficileは罹患率と死亡率の上昇につながり.これらの感染症は抗菌薬による治療が困難であるため.大腸切除術が必要となる場合があります。 抗生物質の使用後に下痢を発症したすべての患者において.CDADの可能性を考慮する必要があります。 2ヶ月以上の抗菌薬投与後にCDADが報告されているため.慎重な病歴聴取が必要である。
CDAD が疑われる場合.または確認された場合.クロストリジウム・ディフィシル菌に効かない抗生物質の中止を検討する必要があります。 臨床的適応に応じて適切な水分補給.電解質.タンパク質を投与し.C. difficileに有効な抗生物質を投与し.必要に応じて外科的評価を行わなければならない。
一般的な考慮事項
1.本剤は.著しい腎機能不全（クレアチニンクリアランスが50mL/min/1.73m2未満）のある患者には慎重に使用すること（［用法・用量］の項参照）。 腎不全の既知または疑いのある患者においては.本剤投与前および投与期間中.慎重な臨床観察および適切な臨床検査が必要である。
2.細菌感染が確認されていない.あるいは強く疑われていない場合.あるいは予防の適応がない場合に本製品を使用すると.患者にとって有益でないばかりか.薬剤耐性菌の発生リスクを高める可能性があるため.本製品を使用しない。
3.本剤の長期投与により.非感受性菌が過剰増殖するおそれがある。 治療中に重複感染が発生した場合は.患者の状態を観察し.適切な治療措置を講じる必要がある。
4.本品は.胃腸病（特に大腸炎）の既往歴のある患者には慎重に使用すること。
[妊娠中・授乳中の方へ】。］
妊娠
マウスおよびラットを用いてヒトの投与量の11倍で生殖試験を行った結果.セファドロキシル一水和物が生殖機能に障害を与え.胎児に有害であるという証拠は見つかりませんでした。 しかし.妊娠中の女性を対象とした適切かつ良好な対照試験は行われていない。 動物での繁殖研究はヒトでの反応を完全に予測することはできないため.本剤の妊娠中の投与は.必要と判断される場合にのみ行うこと。
授乳期
本製品は.授乳中の女性には慎重に使用する必要があります。
[子供向け】です。］
用法・用量】をご参照ください。
老人用
セファドロキシルは.尿路感染症を対象とした3つの海外臨床試験で約650名の患者さんに投与され.そのうち28％が60歳以上.16％が70歳以上の高齢者でした。 海外の14の臨床試験において.約1000名の患者さんに皮膚・皮膚組織感染症の治療薬としてセファドロキシルが投与され.60歳以上の患者さんの12％.70歳以上の患者さんの4％が投与されています。 これらの臨床試験において.高齢者と若年者の間で安全性に大きな差はありませんでした。 咽頭炎または扁桃炎を対象としたセファドロキシルの臨床試験において.65歳以上の高齢者を対象とした試験では.若年者との反応の違いを判断するのに十分な人数が含まれていませんでした。 セファドロキシルの使用に関する他の報告された臨床経験では.高齢者と若年者の差は確認されていないが.一部の高齢者において本剤に対する感受性が高いことは否定できない。
本剤は主として腎臓から排泄されるので.腎不全のある患者には投与量を調節すること（［用法・用量］の項参照）。 高齢者では腎機能が低下している可能性が高いため.投与量を慎重に選択し.腎機能をモニターする必要があります。
薬物相互作用】について］
セファロスポリンの治療中にクームス試験陽性が報告されています。 クームス試験は.血液学的検査や輸血のクロスマッチング試験.未成年者の抗グロブリン試験.母親が出産前にセファロスポリン系抗生物質を服用した新生児のクームス試験で陽性となることがあります。
[薬物の過剰摂取
6歳未満の小児を対象とした試験では.250mg/kg以下のセファロスポリンの投与は有意ではなく.通常の支持療法と観察以外の特別な措置は必要ないことが示された。 250mg/kgを超える用量を投与する場合は.胃排出が必要である。
無尿患者5名に本品1gを経口投与したところ.6～8時間の血液透析治療で平均約63％が原型のまま体外に排出されたことが報告されています。
薬理学と毒性学]。
薬理効果
セファドロキシルは.セファロスポリン系の抗生物質に属し.その作用機序は.細菌の細胞壁合成を阻害することにより殺菌効果を発揮するものである。
Cefadroxilは.in vitroおよび臨床感染症治療において.以下の微生物に対する活性が確認されている：Streptococcus β-hemolyticus, Staphylococcus (including penicillinase-producing strains), Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Acinetobacter chimaera, Klebsiella, Catamorax.
ほとんどのEnterococcus faecalisはcefadroxilに耐性である。 セファドロキシルは.ほとんどのEnterobacter属.Morganella属.Morgenella属.Pseudomonas aeruginosaおよびFusobacterium属に対して抗菌活性を示さない。
毒性試験
生殖毒性：マウス及びラットにヒト用量の11倍までのセファドロキシルを投与しても.生殖能力及び胎児への影響は認められなかった。 しかし.妊婦を対象とした十分かつ厳密な臨床試験は行われておらず.動物を用いた生殖試験もヒトでの反応を完全に予測することはできないため.セファドロキシルは明らかに必要な場合にのみ妊娠中の女性に使用されるべきです。
薬物動態] 薬物動態
経口投与後.セファドロキシルは急速に吸収される。 平均血中ピーク濃度は500 mgおよび1000 mgの単回投与でそれぞれ約16および28 μg/mLであり.経口投与から12時間後でも検出濃度が得られる。 24時間以内に90%以上が原型のまま尿中に排泄されます。 500mgを単回経口投与すると.尿中濃度のピークは約1800μg/mLとなる。 通常.投与量を増やすと尿中のセファドロキシル濃度はそれに比例して増加する。 1000mgを単回投与した場合.尿中の薬物濃度は20～22時間.最小抑制濃度を超えた状態を維持する。
保存方法】25℃以下で保存してください。
包装】ポリ塩化ビニル固体医薬硬質錠-医薬用アルミ箔。12錠/板.1板/箱.2板/箱；9錠/板.2板/箱。
有効期間】 12ヶ月
実行標準
承認番号
メーカー
会社名：シヤチハタグループ オウイ薬品株式会社（英文表記：Shiapharm Group Ouyi Pharmaceutical Co.
住所：石家荘市経済技術開発区揚子江路88号
郵便番号：052165
電話番号：0311-87886158
ファックス番号：0311-87039126
ウェブサイト：http://www.ouyipharma.com