承認日
改定日
エパルレスタット錠の使用方法
使用上の注意をよく読み.医師の指導のもとにご使用ください。
薬品名】 錠剤］
一般名：エパルレスタット錠
英語名：Epalrestat Tablets
羽生ピンイン：Yipasita Pian
原材料名
本製品の主成分はEpalrestatです。
化学名：5-[(1Z,2E)-2-methyl-3-phenylpropylene fork]-4-oxo-2-thioxo-3-thiazolidineacetic acid。
その構造式は
分子式：C15H13NO3S2
分子量：319.40
物件紹介
外観
本品は褐色のフィルムコーティング錠で.コーティングを除去すると橙黄色から橙赤色になります。
効能・効果
糖尿病性神経障害
仕様
仕様
50mg
用法・用量
通常.成人には1回50mgを1日3回食前に経口投与する。
副反応
文献によると.臨床試験及び市販後調査を通じて.8498例に119例（1.4％）.149件の副作用（臨床検査値異常を含む）が報告されているとのことです。 そのうち.AST（GOT）.ALT（GPT）の上昇を主とする肝機能異常は32例（0.4%）.腹痛9例（0.1%）.吐き気9例（0.1%）.だるさ6例（0.07%）であった。
重篤な副作用
血小板減少症
血小板減少が起こることがあるので（確率は不明）.その場合は中止すること。
劇症肝炎.肝機能障害.黄疸.肝不全
劇症肝炎（確率不明）.著しいAST（GOT）・ALT（GPT）上昇（0.04％）等の肝機能異常.黄疸（確率不明）.肝不全（確率不明）等。 これらの副作用が発現した場合は.直ちに本剤の投与を中止してください。
その他の有害事象
(1) 過敏症：時折.紅斑.水疱.発疹.そう痒症が生じる。
(2) 肝臓：ビリルビン.AST（GOT）.ALT（GPT）.γ-グルタミルトランスフェラーゼ（γ-GTP）が時折上昇することがある。
(3) 消化器：時に下痢.吐き気.嘔吐.腹痛.食欲不振.腹部膨満感.胃のもたれ.便秘を起こす。
(4)腎臓：時折クレアチニン上昇.尿量減少.頻尿（確率不明）。
(5)血液学的：時折.貧血.白血球減少がみられる。
(6) その他：時々.疲れやすい.めまい.頭痛.こわばり.脱力感.動悸.むくみ.四肢の痛み・灼熱感.しびれ.脱毛症.紫斑.CK上昇.発熱（確率不明）等。
[禁忌］。
本製品のいずれかの成分に対して過敏症のある人は禁忌です。
使用上の注意事項
この製品は.医師の監督の下で使用する必要があります。 また.子供の誤飲を防ぐため.子供の手の届かないところに保管する必要があります。
本製品は.グリコシル化ヘモグロビン値が7.0％以上の患者さんに適しています。
3.服用後.尿が茶褐色に見えることがあるため.一部の検査（ビリルビン.ケトン体など）に影響を与えることがあります。
4.アレルギーの既往歴のある患者には.慎重に使用すること。 アレルギー症状が出た場合は.直ちに中止し.適切な処置を行うこと。
5.本製品を12週間連続で服用できなかった患者さんは.他の治療法への切り替えを検討すること。
妊娠中・授乳中の使用について]。
妊娠中の女性に対する本製品の安全性に関する情報はなく.十分な注意を払い.有益性が危険性を上回る場合にのみ使用する必要があります。 動物実験では.エパルレスタットは母乳を通して排泄されることが示されているので.授乳中の女性には避けた方がよいでしょう。
小児用
小児に対する安全性及び有効性は確立していない。
老人用
生理機能が変化している高齢者では.適切な減量を考慮する必要がある。
薬物相互作用
未確認です。
オーバードーズ
過量投与の報告はない。
薬理学・毒性学
薬理効果
Epalrestatは.可逆的な非競合的阻害剤であり.アルドース還元酵素を選択的に阻害する。 臨床試験では.epalrestatは.糖尿病性末梢神経障害患者の赤血球中のソルビトールの蓄積を抑制し.対照群と比較して.患者の自律神経症状および神経機能障害を改善することが示されています。 動物実験の結果.エパルレスタットは.糖尿病モデルラットの坐骨神経.赤血球および網膜におけるソルビトールの蓄積を有意に抑制し.運動神経伝導速度および自律神経機能を改善した。神経形態学的には.異常軸索流を改善し.坐骨神経の有髄神経線維密度.腓骨神経の髄鞘厚.軸索面積および軸索円筒率を増大させた；さらに.エパルレスタットはまた.坐骨神経の さらに.エパルレスタットは.モデル動物において坐骨神経の血流を改善し.イノシトール含量を増加させることも確認しました。
毒性試験
遺伝毒性：Epalrestat は，Ames 試験，CHL 細胞の染色体異常試験およびマウスの小核試験で陰性であった．
生殖毒性：エパルレスタットを20.100及び500mg/kgで経口投与したラットの受胎能及び初期胚発生毒性試験.胚・胎児発生毒性試験及び周産期毒性試験に異常は認められなかった。ウサギに20.100.250及び500mg/kgで経口投与し.500mg/kgで流産及び完全胎児吸収が観察された。 流産および完全胎児吸収の発生率は 500mg/kg で増加した。
発がん性：Epalrestat を 300.800.2000 ppm で 18 ヶ月間投与したマウス.および混入物によって 500.1500.5000 ppm で 24 ヶ月間投与したラットにおいて.腫瘍発生率の有意な増加は認められなかった。
薬物動態] 薬物動態
文献によると.健康成人に50mgを経口投与した場合.1時間後に血中濃度のピーク（3.9μg/mL）に到達しています。 動物実験では.主に消化管.肝臓.腎臓に分布し.24時間後に8％が尿中に.80％が糞便中に排泄されることが確認されています。
ストレージ
ストレージ
日陰で密閉して保存してください。
パッケージ
パッケージング
アルミ箔とポリ塩化ビニル製の固形医薬品硬質錠剤で包装され.1板10錠.1箱1板；1板9錠.1箱2板となっています。
[利用可能
有効性
有効期間
12ヶ月
標準
承認番号
メーカー
会社名：長江薬業集団南京海寧薬業有限公司（以下.「南京海寧」という。
住所：南京市棲霞区仙林大道9号
郵便番号：210049
電話番号：025-83505999-6895
ウェブサイト：http：//www.hailingyy.com