アザチオプリン(AZA)は.主に経口投与されるプリン体アナログで.リンパ球および単球の増殖.抗体産生.ナチュラルキラー細胞活性.細胞性および液性免疫応答を抑制する作用があります。 副作用には.悪心.嘔吐.腹痛.口腔内潰瘍.白血球減少や血小板減少などの骨髄抑制.貧血などがあり.その他.発疹.肝酵素や血中尿酸の上昇.脱毛.末梢神経炎.タンパク尿.二次感染などがあります。 中国人における主な副作用は.白血球減少.肝障害です。 中国人における主な副作用は.白血球減少.肝障害です。 欧米のコンセンサスでは1.5-2.5mg/Kg/dが推奨されていますが.この用量はアジアの人々にとって適切なのでしょうか? 日本の研究では.1mg/Kg/dが適切であると報告されているが.これは非対照試験である。 中国では.CDに対するAZAの投与量に関する研究はほとんどありません。 私たちが以前行ったCDに対するAZAのオープン試験では.2mg/Kg/dの投与による有効性と安全性が報告されています。 しかし.2mg/Kg/dの投与量では.一部の患者さんで副作用が発生したり.疾患のコントロールがうまくいかなかったりしました。 このことから.アザチオプリンの代謝は個人差があり.同じ用量の薬剤でも患者Aでは代謝が遅く.薬剤濃度が過剰になり.患者Bでは代謝が速く.薬剤濃度が低く.有効性が低下することが示唆された。 同時に.体内でのAZAの代謝は複雑なプロセスであり.現在.ほとんどの研究で.アザチオプリンの活性代謝物である6-TGNの濃度がクローン病の臨床転帰や副作用と相関し.赤血球中の6-TGN濃度が高いと臨床寛解につながり.赤血球中の6-TGN濃度が高いと臨床的に活性な人でも副作用が増える可能性があることが示唆されています。 ただし.副作用の発現頻度が高くなる可能性もあります。 6-MMPはAZAのもう一つの代謝物であり.その濃度は副作用.特に肝障害と密接な関係がある。 臨床では.アロプリノールの添加により6-MMP産生を競合的に阻害することで.6-TGN濃度を高めることができます。 アザチオプリンは経口投与が可能で.安価であり.副作用も比較的少なく.クローン病の第一選択薬となっています。 アザチオプリン適用中の薬物濃度(6-TG, 6-MMP)のモニタリングは.効果的に薬物の副作用を軽減し.薬効を高めることができ.これはアザチオプリンの治療レジメンを最適化するために重要である。