ワルファリン：遅効性で持続時間の長いビタミンK拮抗薬で.国内で入手可能な唯一の薬剤であり.作用発現は投与後36～72時間.作用持続時間は3～5日間である。 開始用量は個人の感受性によって異なる：70歳以上の高齢者.体重50kg未満.肝機能不全.腎機能不全.右心不全による肝障害では.投与量を25％～50％減量する。 通常.投与24～72時間後にINRのモニタリングを開始し.INRが望ましい目標値に達するまで.毎回4分の1錠または2分の1錠ずつ投与量を調節する。
禁忌：
妊婦.授乳中の方.アレルギー体質の方.出血傾向のある方.または出血の可能性のある病変のある方：最近の胃十二指腸潰瘍.悪性高血圧症.体液性心膜炎.最近の脳外科または眼科の既往歴のある方.最近の脳血管障害（脳梗塞を除く）.重度の肝機能不全および腎機能不全.一部の薬剤の併用
禁忌：
妊婦.授乳中の方.アレルギー体質の方.出血傾向のある方.または出血の可能性のある病変のある方：最近の胃十二指腸潰瘍.悪性高血圧症.体液性心膜炎.最近の脳外科または眼科の既往歴のある方.最近の脳血管障害（脳梗塞を除く）.重度の肝機能不全および腎機能不全.一部の薬剤の併用。
副作用：
過量投与による出血の危険性.または出血の危険性がある疾患（例：INRが5を超えると出血の危険性が高く.一般的には4.5を超えてはならない）
胃痛.吐き気.嘔吐.下痢.発疹.脱毛症.口内炎。
過量投与：1～3回投与を中止し.INRが目標範囲に戻ったら半量を投与する（INRが9を超える場合は.ビタミンKやプラスミノーゲン複合体の経口または脳室内注射を行うが.このような治療には血栓症のリスクがある。
使用上の注意：
投与前の検査：血液検査.肝機能.腎機能.凝固シリーズ.C-protein;
70歳以上.体重50kg未満の高齢者.肝機能不全や腎機能不全.右心不全による肝障害.高血圧.潰瘍疾患の既往歴がある場合.歯科治療や外科治療が必要な場合は.専門医のアドバイスが必要です。
選択したビタミンK拮抗薬にもよりますが.INRのモニタリングは通常.薬剤投与後24～72時間後に開始し.その後2回連続で測定した値が治療目標範囲に入るまでは2日ごと.その後半月間は週1回.それ以降は月1回とし.以下の目標を設定します：
INR：2～3は.抗凝固療法を必要とするほとんどの疾患：血栓塞栓症.急性心筋梗塞.心房細動.その他の抗凝固療法を必要とする疾患に適切です。 急性心筋梗塞.心房細動.弁膜症.人工心肺。
INR：3～4.5.使用頻度は低い.例えば全身性血栓塞栓症の再発.金属製の心臓弁.合併症を伴う梗塞の長期治療など。
ヘパリンは導入期にはINRが目標下限に達するまで使用されることが多い
中止する場合は漸減する（2～4週間）
適応症：
血栓塞栓性疾患の予防（下肢静脈血栓症の初発は3ヵ月.肺塞栓症は6ヵ月.下肢静脈血栓症の初回再発は12ヵ月.再発を繰り返す場合は長期）
機械弁（終身弁）。 br />機械弁（終身弁）.生体弁（3ヵ月以上）.弁膜症.心房細動.心不全や不整脈の心筋梗塞後の合併症.心室壁腫瘍.全身の血栓塞栓症の再発
ビタミンK拮抗薬および一部の薬物・食物との相互作用
併用禁忌：
筋肉内.血管内.関節内注射：血腫を引き起こす可能性があります。 関節内に血液が蓄積することがあります。
ピラゾールAINS（POTAZONE.BENZOZONE.BUTADONE.4-BUTYL-1,2-DIPHENYL-3,5-PYRAZOLANE）.高用量アスピリンおよびサリチル酸.ミコナゾール（DICHLOROBENZOLE.DICHLOROBENZOLE NITROGEN.DICHLOROBENZOZOLE.DARKNINE.CLOTHINOX.MECONIZOLE.MICONIZOLE.MYCCONZOLE.MYCOCONZOLE.MYCOZOZOLE）：特にミコナゾールと併用した場合.重度の出血を引き起こす可能性がある。 同時に使用した場合。
うつ病や神経痛などの治療によく用いられるオトギリソウ属の植物：ビタミンK拮抗薬の効果を減弱させる可能性がある。
推奨されない薬剤の組み合わせ：
AINS.低用量アスピリン.ジフルニス酸（diflunisic acid.diflunisalicylic acid.diflunisalic acid.m-flunisalicylic acid.fflunisalic acid）.クロラムフェニコール.ラタゼパム（disodium hydroxycarboxyoxamidobacterium.cef hydroxycarboxyxylate.thimerosol for injection.ラタモキセット.ラキサコスポリン.オキシベート二ナトリウム。 ヒドロキシカルボキシオキサミド.チオモキサミド.チメロサール）.フェンクロリド：これらの薬剤は出血のリスクを高めるので.ビタミンK拮抗薬の投与量を減らし.凝固のモニタリングを強化しなければならない（INR値2～3がコントロールの目標である場合に.ビタミンK拮抗薬を低用量アスピリンと併用すると.出血のリスクが3～5倍に高まる可能性がある）。
以下の薬剤との併用には注意が必要である。