リファペンチンの使用方法

  薬理作用:抗菌スペクトルはリファンピシンと同様であり.結核菌.Mycobacterium lepra.黄色ブドウ球菌.特定のウイルス.クラミジアなどの微生物に対して抗菌作用を示し.その抗結核作用はリファンピシンの2~10倍である。 本品(微結晶)の血中濃度のピークは.空腹時1回服用で約16.8μg/mlであり.4~12時間は15.35~16.89μg/ml.48時間は5.4μg/mlで維持することが可能です。 また.骨や脳の組織にもかなりの濃度で含まれています。 本剤は主に原体および代謝物として糞中に排泄される。t1/2は平均18時間である。 [リファペンチンは結核菌に対して高い抗菌活性を有し.ヒト結核菌(H37Rv)に対する最小発育阻止濃度(MIC)は0.195~0.39mg/Lと.リファンピシンの2~4倍の強さである]。 増殖した結核菌に対する最小殺菌濃度(MBC)は0.195~0.78mg/Lであり,感染結核マウスに対してrifampicinの4~6倍の有効性を示した. また.グラム陽性菌に対して高い抗菌力を有し.クラミジアに対する効果はエリスロマイシンやテトラサイクリンより優れているが.リファンピシンほどではない。マイコバクテリウム・レプラに対する抗菌力はより強く.マイコバクテリウム・レプラ感染マウスにおけるリファペンチンの殺菌量はリファンプシンの1/8である。 作用機序は細菌のDNA合成阻害である。 リファマイシン系抗生物質には.細菌間で交差耐性がある。  本剤の薬物動態は経口吸収が良好であり.リファペンチン400mgを経口投与した場合.血中濃度のピークは16.9mg/Lに達する。 72時間後でも血中濃度のピークは1.3mg/Lで測定できる。 食後に服用すると胃や腸での吸収が抑えられ.血中濃度が著しく低下することがある。 本剤の血漿蛋白結合率は98%であり,半減期は30.7時間である。 本剤は主に肝臓で代謝され,胆汁を介して糞中に排泄される。投与後72時間以内に投与量の13.3%が尿中に排泄される。 経口吸収後は体内に広く分布し.肝臓が最も多く.次いで腎臓.肺.涙.唾液.胸・腹腔液の順となる。  効能・効果: 主として結核の治療に使用(他の抗結核薬との併用が多い)。Rifapentineは.肺結核および泌尿器系結核.骨・関節系結核.リンパ系結核などの肺外結核の治療に使用されています。 中国のいくつかのユニットでは,結核症例の治療にリファペンチン(週2回投与)を他の薬剤と併用し,リファンピシン(毎日投与)併用療法とのランダム化比較を行っている。 3年間の追跡調査の結果,リファペンチン週2回投与はリファンピシン毎日投与と同等の治療効果があり,副作用も少ないと結論された。 また.ハンセン病の治療にも使用することができます。  用法・用量:成人には.600mgを1週間に1~2回.空腹時に経口投与する。 治療期間とレジメン(他の抗結核薬との併用)は.症状によって異なります。  [用法・用量】 カプセル:150mg/カプセル.300mg/カプセル【用法・用量】 1.  禁忌:本剤は.リファマイシン類に対して過敏症または毒性を示したことのある女性および妊娠3カ月以内の女性には禁忌とされている。 肝硬変.肝不全.慢性アルコール中毒の患者には.慎重に使用するか.適切に減量する必要があります。 長期連用者は定期的な肝機能検査.血液検査が必要です。  投与経路:リファンピシンとは完全な交差耐性を有する。 空腹時に摂取する必要があります。 他のリファマイシン系薬剤との交差アレルギー反応。 粗結晶の生物学的利用能は微細結晶の1/3-1/4に過ぎない。 副作用:個々の症例により.発疹.薬熱.顔の紅潮または蒼白.息切れ.動悸.胸の圧迫感.腹痛.アナフィラキシーなどのアレルギー反応を引き起こす可能性がある。 また.白血球減少やトランスアミナーゼの上昇が認められることがあります。  本剤の毒性は軽度であり.患者の忍容性は良好である。 消化器反応は重要ではなく.治療中に無症状の一過性のトランスアミナーゼの上昇が認められることがある。 治療中.患者さんの尿や便.唾液.涙.痰が赤く見えることがあります。  相互作用:単独使用では耐性菌が発生しやすいので.耐性菌の発生を防ぐ.あるいは遅らせるためには.他の抗結核薬や他の抗菌剤との併用が必要である。