精神疾患の中でも統合失調症は頻度が高く.家族や社会に与える危険性や影響も大きいため.統合失調症の治療薬の研究・開発・合理化は特に重要な課題です。 抗精神病薬は.神経遮断薬としても知られています。 主に中脳の網様体作動系.大脳辺縁系の扁桃体.海馬.視床下部.錐体外路系の淡蒼球.線条体に作用し.複雑な薬理作用を示します。 一般的に使用される抗精神病薬は.フェノチアジン系（クロルプロマジン.メチオジアジン.パルミチン酸ピペラジン.フェンプロピジン.フルフェナジン.デカン酸フルフェナジン.トリフルペラジンなど）.チオジアゼピン系（テルデン.トリフルフェンチャジドなど）.ブチルフェノール系（ハロペリドール.ペンタフルオロリドール.デカン酸ハロペリドールなど）とその他の非古典派抗精神病薬ジフェノキセピン（クロザピン.オランザピンなど）に分類されています。 ベンザミド系化合物（スルピリド等）.リスペリドン等
製品名
仕様とパッケージ
特性.使用方法.副作用
1
クロルプロマジン（C.P.Z.）.別名ドーマント
25mg*100
50mg*100
25mg/ml
50mg/2ml
フェノチアジン系の代表的な薬物。 本剤は.最も早くから使用されている抗精神病薬で.D2/D1受容体遮断薬であり.5-HT6および7受容体に高い親和性を有しています。 強い鎮静作用を有し.主に幻覚.妄想.興奮.激越などの症状を伴う統合失調症.感情精神病の躁病エピソード.反応性精神病などの精神疾患の治療に使用される。t1/2=17h.5～10日で定常状態となり.t1/2=30hとなる。 初期経口量は25～50mg.1日3回.その後状態.反応に応じて適切に増量される。 治療量は1日400～800mgを分割して投与する。 急性期の患者さんに対する治療期間は6〜8週間かかります。 症状が治まった後.徐々に減量する。 維持量は300mg/日以下とする。
主な副作用は.急性ジストニア.振戦様麻痺.静坐不能.遅発性ジスキネジア（TD）などの錐体外路症状（EPS）.口渇.便秘.霧視.排尿困難.尿閉.頻脈などの抗コリン作用.主に注射剤投与または過量投与による姿勢低血圧.トランスアミナーゼ増加によるより薬原性が高い肝臓障害.内分泌への作用などがあります。 時に乳房肥大.授乳.月経変化；日光皮膚炎.薬剤性皮膚炎.皮膚色素沈着；時に顆粒球減少症；過度の鎮静.薬理作用による抑圧。
2
トリフルオプロジン（別名：ステラジン
5mg*100
フェノチアジン系.強いD2受容体遮断作用と弱いD1受容体遮断作用を持ち.強い抗精神病作用と制吐作用があり.即効性と持続性がある.また抗ヒスタミン作用もある。 主に統合失調症の治療に使用される。 急性の幻覚.妄想.支配感.不服従感に効果があります。 慢性統合失調症では.感情無関心.行動的引きこもり.活動性の増加の改善につながる。 初回経口投与量は5mg.1日1～2回.その後徐々に増量し.最大40～60mg/日を分割投与し.2～3週間後に症状が緩和されたら減量し.維持量は10～20mg/日とする。
主な副作用は.振戦様麻痺.静坐不能.ジストニアなどの顕著な錐体外路反応（EPS）である。 これは.投与量を減らすか.抗けいれん性麻痺剤を適用することで軽減することができます。 イライラ.口の渇き.目のかすみ.排尿困難.頻脈.食欲不振などが起こることがあります。 肝機能異常や血液像の変化は.クロルプロマジンに比べて少ない。
3
ペルフェナジン（別名：トリラフォン
2mg*100
4mg*100
5mg/2ml
フェノチアジン系は.クロルプロマジンに類似した作用のある非常に有効なDA受容体遮断薬で.低用量.低毒性.弱い鎮静作用が特徴である。 本剤は.統合失調症のすべてのサブタイプに適応を有しています。 急性期の幻覚.被害妄想.嫉妬.人間関係の妄想.不従順に効果があり.感情無関心を改善し.興奮・動揺を抑える効果はクロルプロマジンより低い。t1/2=9h.胆汁を介して排泄.代謝物は尿および糞便に排泄される。 初期用量は1日3回.2〜4mgを経口投与し.徐々に増量して20〜60mg/日を投与する。
主な副作用は.錐体外路反応.口渇.便秘.目のかすみ.複視.鼻づまり.頻脈.排尿回数.食欲変化.体重増加などです。 姿勢の低下.乳房肥大.月経障害などが見られることがあります。 発疹.心電図変化.遅発性ジスキネジアがまれに発生することがある。
4
フルフェナジン.商品名アナテンゾール
2mg*100
フェノチアジン系.D2/D1受容体遮断薬.5-HT6および7受容体に高親和性.速効性と持続性を有する。 主に急性および慢性の統合失調症の治療に用いられ.慢性期の患者のコンタクトを改善し.気分を活性化させるとともに.思考障害.幻覚妄想.神経症に効果を発揮する。 寡黙.反抗.衝動性.無関心・孤立などの症状にはフェナジンより強い。 T1/2=13h.初回投与量2mg.1日2-3回経口投与.20-30mg/日.最大60mg/日.維持量10-20mg/日。
主な副作用は.非常に強い錐体外路反応であり.その中でも動眼症.痙性斜視.捻転性痙攣.静坐不能.振戦.筋強直がよく見られます。 スコポラミンの注射やアンタンの経口投与により.症状を軽減することができます。 まれに低血圧.顆粒球減少.遅発性ジスキネジアが見られることがあります。
5
フルオフェナジンデカン酸塩F.D.
25mg*2個
フルフェナジンデカン酸塩はフェノチアジンの長時間作用型製剤で.T1/2=3.7日.作用発現は42-72時間.最も顕著な効果は48-96時間で.2-4週間持続する。 筋肉内注射.初回投与量は通常12.5～25mg/回.2～4週に1回.50～100mg/2週に漸増することができる。
副作用 EPSは一般的であり.植物反応は軽度である。 口の渇きや目のかすみなどが見られることがあります。 心臓.肝臓.腎臓への大きなダメージはない。 心臓.肝臓.脳の器質的疾患のある患者.高齢者.病弱な患者には注意して使用すること。
6
チオリダジン.別名メチルジアジド.商品名リダジン
25mg*100
50mg*100
フェノチアジン系.薬理作用はクロルプロマジンとほぼ同じだが.鎮静作用や錐体外路反応はクロルプロマジンより弱い。 急性および慢性の統合失調症や感情障害の治療に使用されます。 抗不安作用と抗うつ作用があるため.心気症や妄想を伴ううつ病に効果的である。 耐容性が高いため.高齢者にも広く使用されています。 初回投与量25～50mg.1日2～3回。 治療量は200-600mg/日.維持量は300mg/日以下とする。
主な副作用は.口渇.目のかすみ.鼻づまり.姿勢の低下などです。 心電図異常の発生率は高く.主にT波異常.Q-T延長.束枝伝導ブロックなどがあり.突然死につながる可能性があるので.発生した場合は重く受け止める必要があります。 長期連用により色素性網膜症が生じることがあるが.減量又は中止により回復することがある。
7
パルミチン酸ピポチアジン.商品名：ピポチアジン.アンパノライド
50mg/2ml
フェノチアジン系.長時間作用型製剤。 DA受容体遮断薬.クロルプロマジンより弱い血圧降下作用と体温降下作用。 幻覚妄想.協調性のない運動興奮.衝動性などの症状に使用され.慢性行動性離脱症の患者に対して活性化効果を示す。tmax≒14日.排泄は遅く.20日後に50％が排泄される。尿中に2～7％排泄され.腸肝循環のために胆汁からも排泄可能.ほとんどは糞便中に排泄される。 筋肉内注射.初回投与量は通常25～50mg/回.4～6週間に1回投与.治療量は50～200mg/回とする。
副作用はEPSですが.クロルプロマジンに比べれば少ないです。 心臓.肝臓.腎臓に疾患のある患者.高齢者.病人には注意して使用すること。 無顆粒球症.閉塞隅角緑内障の患者さんには禁忌です。
8
クロルプロチキセン.別名テルデン・タルドン
25mg*100
チアセチン.薬理作用はクロルプロマジンとほぼ同じである。 ある程度の抗うつ作用があり.不安や緊張.憂鬱.ネガティブ.睡眠障害などの改善に有効です。 一般に.うつ病や不安神経症の症状を伴う統合失調症や統合失調感情精神病の治療に使用されています。 また.鎮静作用.鎮痛剤.エタノール.バルビツール酸などの催眠剤の効果を強める作用.横紋筋を弛緩させ体温を冷やす作用がある。 抗コリン作用.抗アドレナリン作用はクロルプロマジンより弱く.統合失調症には効果がない。 初回投与量25mg.1日3回.治療用量50-400mgから800mgまで.維持量200mg/日。
主な副作用は.体位性低血圧.めまい.眠気.脱力感.口渇.便秘.頻脈.EPS低下などです。 高用量では発作を起こすことがあります。 まれに肝障害.顆粒球減少症.発疹が発現しています。 重篤な心疾患.肝障害.骨髄抑制.緑内障.前立腺肥大.尿閉.てんかん.フェナジン類との交差感作.制酸剤が本剤の吸収に影響を与えることがある.三環系抗うつ剤との併用で鎮静作用.抗コリン作用が増強される.などに注意して使用してください。
9
Clopenthixol（商品名Cisordinol） 高度に拮抗する。
10/25mg/錠剤
10mg/ml
チアセチン.D2/D1受容体遮断薬.長期使用による薬剤耐性増加やDA受容体過敏症が起こりにくい。 幻覚.妄想.思考障害.行動障害.興奮.激越によく.急性および慢性統合失調症.躁鬱病の激越.精神運動興奮を伴う精神遅滞.小児の攻撃的行動障害.動脈硬化性痴呆に使用される。 脳内の濃度は低く.肝臓で代謝され.糞便および尿中に排泄される。 10-50mg/日から開始し.2-3回に分けて20-75mg/日に増量.最高150mg/日まで。
副作用として.眠気.口の渇き.目のかすみ.便秘.EPSなどが起こることがあります。 また.めまい.尿閉.立位低血圧.一過性の肝障害が起こることがあります。 心臓病.肝臓病.腎臓病の患者さんや妊婦さんには注意して使用してください。
10
クロチアニジン・デカン酸塩
商品名：Gloresin
100mg/ml
200mg/ml
チアセチン.長時間作用型製剤。t1/2=19d. 維持療法または慢性統合失調症に使用。 200～400mg/2～4週間.筋肉内投与する。
11
トリフロキシストロビン フルペンチキソール.商品名「トロパックス レキンド」。
0.25mg/錠
0.5mg/錠
1.5mg/錠
チアゾキノン系.D1.D2.5-HT2受容体遮断剤。 非鎮静性.抗精神病作用はTeldeneの4-8倍で.高揚感をもたらす。 統合失調症に使用され.無気力.意欲減退.反抗などの症状に対してより効果的であるとされています。 Tmax=4h.バイオアベイラビリティ40％.著しい腸肝循環。 1～4mg/日を2～3回に分けて開始.治療量10～60mg/日.維持量5～20mg/日 不安・うつ病 1日0.5～3mgを2～3回に分けて投与。
頻度は少ないが.軽度のEPSが多く.静坐不能や急性ジストニアが顕著である。 時折.不眠や興奮を引き起こすことがあるので.興奮しやすい患者や動揺している患者には使用しないこと。 植物性神経系や循環器系への影響は少ない。 長期間の使用はTDを引き起こす可能性があり.EPSは胃腸薬やペルフェナジンとの併用で悪化することがある。妊娠中.肝・腎・心不全.てんかんの既往歴のある患者には注意して使用すること。
12
トリフルフェンティキセンデカン酸塩
販売名：Fuconazole
20mg/ml
40mg/ml
チアセチンの長時間作用型製剤。 維持療法または慢性統合失調症の治療。 筋肉内注射.20-40mg/2～4週間。
13
ハロペリドール（別名：ハルドール
2mg*100
5mg/ml
ブチリルベンゼン系抗精神病薬の代表格。 主にD2に対する強いDA受容体作用があり.多幸感のある状態の治療薬として選択されている。 抗精神病作用が強く.有効性が高く.作用発現が早く.毒性が低い.鎮静作用がクロルプロマジンより弱く.制吐作用が強く.体温・血圧に大きな影響を与えず.抗コリン作用.抗アドレナリン受容体作用が弱い。 幻覚・妄想に対する効果が顕著であり.慢性的な患者の活性化効果もある。 主に統合失調症に使用され.協調性のない精神運動興奮.幻覚.妄想.敵意.攻撃性を抑制し.感情精神病の躁病エピソードに効果を発揮する。 また.中毒性.感染性.身体性.心因性の精神疾患によく用いられ.特定の不随意運動（コリア.チック）に有効である。 経口でのTmaxは3-4h.筋肉内ではTmax=30min.T1/2は12-36h.全身に分布し.肝内含有量が最も多い。 排泄は遅く.尿および糞から.24時間排泄率はほぼ50％である。 通常.経口投与では1日8～20mg.急速投与では1日5～10mgを筋肉内注射し.興奮がおさまるまで0.5～1時間おきに繰り返す。 トゥレット症候群の場合.EPSを起こしやすいので.少量から開始し.通常0.5～1mg/日を就寝時に1回.必要に応じて徐々に増量し.3～5日に1回投与します。
主な副作用のうち.EPSが最も多く.振戦.運動不能.筋緊張.座位保持不能.動眼症.痙性斜頸.ねじれ痙攣などが主なものです。 注射薬は経口薬に比べ.EPSがかなり少ない。 また.脱力感.口渇.便秘.目のかすみ.発汗.眠気.食欲不振などがあります。 一般に毒性は弱いとされ.クロルプロマジンに比べて肝障害や心血管系への影響が少なく.心電図変化を起こすことはまれです。 薬理原性うつ病を引き起こす可能性があり.非常に高用量では.コルク栓.痙攣.けいれん.昏睡.心筋障害などの急性脳症状が起こる可能性があります。 フェノバルビタールとの併用により.本剤の濃度が低下するおそれがある。
14
ハロペリドールデカン酸塩 Haloperidol decanote 商品名 Andrographol or Halidol
50mg/2ml
Tmaxが4-11h.T1/2が約3週間の長時間作用型製剤。 長時間作用型弱めの鎮静剤で.慢性精神病の統合失調症およびその維持療法に使用される。 2～4週に1回.50～200mg/回.筋肉内注射する。 最大投与量は300mg/4週です。
副作用はハロペリドールに類似しています。 長期大量投与により.心調律障害や心筋障害を引き起こす可能性があり.また.肝機能に影響を与える可能性があります。 長期間.同じ部位に大量に注射した場合.筋硬化が起こることがあります。 高齢の患者には注意して使用すること。 催奇形性が報告されており.妊婦には使用しないこと。
15
ペンフルリドール
10mg/錠
20mg*24
ブチルフェニル 高活性DA受容体拮抗剤 カルシウム拮抗剤 一度経口投与すると1週間効果が持続し.抗アドレナリン作用はなく.軽い鎮静作用がある。 慢性統合失調症において.幻覚.妄想.多幸感.衝動性などをコントロールすることができる。 Tmaxは12-24h.T1/2は70-230hであり.脂肪組織に貯蔵され.ゆっくりと放出される。 脳組織への浸透と離脱が遅く.脳内では受容体結合で安定している。 作用時間が長いのは.腸肝循環が主な理由です。 大部分は原型のまま便中に排泄されますが.少量は尿中に排泄されます。 週1〜2回.食事とともに服用し.初回は20mg.その後40〜60mg/週と徐々に増量し.最大120mg/週.維持量は20〜40mg/週とします。
副作用は.脱力感.めまい.睡眠障害.不安・抑うつ.消化器症状などに加え.EPSでより多く見られます。 肝障害のある患者.振戦麻痺のある高齢者では禁忌.妊婦では注意。
16
クロザピン
25mg*100
本剤は.D1.D2.D4.5-HT.M.α2.H1など幅広い受容体を持つ非古典派抗精神病薬で.5-HT2受容体遮断作用が強く.D2には弱く.D4には強く.黒指線条体のDAに対する作用は少ない。 高い有効性を持ち.作用発現が早く.錐体外路反応が軽微である。 強い鎮静・催眠作用がある。 急性および慢性の統合失調症に適し.興奮・焦燥感.幻覚.妄想.思考障害.接触受動性.行動的引きこもりなどに良好な効果を示します。 抗精神病薬としては圧倒的に強力であり.D2受容体への作用による迅速な解離特性が.その有効性の主な理由であると思われます。 Tmaxは個人差が大きく.血漿蛋白結合率は1.5-6hで94％.T1/2は3.6-14.3hであり.7-10日で定常血中濃度に到達する。 有効血中濃度は300-600ng/mlで.代謝物の80％が糞便中に.20％が尿中に排泄される。 開始用量は25-75mg/日で.2-3回に分けて投与し.治療用量は通常300-400mg/日.維持用量は50-200mg/日である。
眠気.めまい.唾液分泌.便秘.脱力感.吐き気.腹部膨満.頻脈.目のかすみ.体重増加など多くの副作用がありますが.EPSの発現率は低く.頻脈やT波変化などの心電図変化を起こしやすく.抗コリン作用が強く腸管麻痺を起こしやすく.性機能に対する影響は少なく.大量に投与すると脳波が変化しててんかんが誘発されたり.顆粒球減少が一部の患者さんに起こることがありますが用量とは関係がないとのことです。 本剤の最も重大な副作用は.投与量とは関係ありません。 本剤を服用しているすべての患者は.定期的に.通常は外来患者として月に1回.顆粒球数及び分類を確認する必要がある。 カルバマゼピン.スルホンアミド.クロラムフェニコール.アミノピリンなど.白血球減少を誘発する薬剤との併用は避けてください。
17
オランザピン Olanzapine 別名オランザピン.商品名リプラック
5mg*20個
本薬は.非定型抗精神病薬であり.本薬と類似した構造と有効性を有し.抗不安作用を有するが.本薬と比較して受容体スペクトルの5-HT1.5-HT7.α2が少ないため.副作用が少なく.また.本薬と類似した構造を有するため.抗不安作用を有する。 注射剤および長時間作用型製剤は.中国ではまだ販売されていません。
顆粒球減少症の副作用は認められず.心電図や脳波の変化も少なく.治療用量ではEPSはまれで.眠気や抗コリン作用は本薬より軽く.一過性の高プロラクチン血症がみられることがある。
18
商品名「Loxapine」（ロキサピン
10mg/錠
D2/D3受容体遮断薬で.D2よりもD3受容体への親和性が高く.化学構造はclozapineと類似している。 薬理作用はクロルプロマジンに類似しており.作用発現が速い。 急性期の統合失調症に適応を持ち.思考障害.不安障害.うつ病に効果を発揮する。 t1/2は3-4時間.経口バイオアベイラビリティは初回通過効果を誘発することにより減少し.血液脳関門を通過しやすく.主に尿から排泄される。 10mg/日から開始し.治療用量100～300mg/日を2～4回に分けて投与する。
副作用 EPSは一般的で.吐き気.嘔吐.体重増加.眼瞼下垂.頭痛.イライラ.不安.動悸.授乳.精子排泄阻害等もある。
19
Quetiapine 別名：クエチアピン.商品名：Qivi.Seroquel
25mg*28
100mg*30
ジベンゾチアゼピンクラスの非定型抗精神病薬。 本剤と同様にD1.D2.5-HT1A.5-HT2A.ヒスタミン.α1.α2受容体に親和性を示し.D2受容体よりも5-HT2受容体に強く.またヒスタミンとアドレナリン受容体をかなり遮断し.コリン作動性受容体はほとんど親和性を示さない。 EPSの発現率は低く.高齢者.小児.アルツハイマー病（AD）やパーキンソン病などのDA病変の既往のある患者など.EPSを起こしやすい患者に対して有効で忍容性が高く.Tmaxは1-1.5時間です。肝臓でチトクロームP450系により代謝され.73％が腎臓から排泄されます。 初回は25mg/dを1日2回.2日目または3日目に25～50mg/dを1日2回または3回に増量し.4日目に忍容性があれば300～400mg/dを2回または3回に増量することができます。 成人の治療量は1日150～750mgであり.オープン試験における平均投与量は478mg/日であった。
EPSはプラセボと同様に発生し.乳酸.心電図.血液.体重への影響は軽度であり.日常的な血液および心電図のモニタリングは必要ない。 投与開始時に眠気と立位低血圧が生じることがあるが.1～2週間で消失する。この段階では.高齢の病人や虚弱な患者には監視が必要である。
20
スルピリド.別名：吐き気止め
100mg*100個
ベンズアミド系.非定型抗精神病薬 DA受容体を選択的に遮断し.その作用はcAMPに依存しない。抗精神病薬.制吐薬であるが.鎮静催眠作用はない。 制吐作用はクロルプロマジンの166倍である。 統合失調症の様々なサブタイプに適応を持ち.散瞳.幻覚.妄想.無関心・孤立.接触受動性などの症状に対して良好な効果を発揮します。 統合失調症に対する効果はクロルプロマジンに劣らず.錐体外路反応も有意に少ないとされています。 少量から中等量の投与で.抗解離作用.抗うつ作用がある。 Tmax=2h, T1/2=8h。胎盤関門を通過して臍帯血循環に入ることはできない。 経口投与開始用量 50-100mg, 1日2-3回。 増量中.治療量は600～1200mg/d.最大量1600mg/d.維持量は200～400mg/d。チック症には.50～100mg/d.2～3回/日から開始.最大量400～600mg/d。
副作用として睡眠障害があるため.ほとんどの場合.朝と昼に投与が予定されている。epsは軽度であるが.重度のepsの症例も少なくない。 さらに.不安.イライラ.月経異常.インポテンス.女性化乳房.授乳.射精不能.口渇.発汗.排尿困難.運動障害.胃腸反応.低血圧があります。 心電図異常は.ST-T変化と束枝伝導ブロックを認める。 高プロラクチン血症が持続しやすいこと。 高血圧症.褐色細胞腫の患者.重篤な心血管系疾患および肝機能障害のある患者.抗コリン剤との最小限の併用に注意.幼児には禁忌である。
21
テブリ・ティアプリド
100mg*100個
ベンザミド：中脳辺縁系DA受容体の遮断作用と線条体のDA2受容体興奮によるジスキネジアへの拮抗作用.脊髄視床路を介した網様体への疼痛神経インパルス伝導の遮断作用を有する。 また.脊髄視床路を通る網様体への痛覚神経インパルスの伝達を遮断するためにも使用されます。 Tmax=1h.T1/2は3-4h.主に原型のまま尿中に排泄される。 トゥレット症候群の場合.初期用量は50～100mg/d.2～3回/d.最高用量は400～600mg/dとする。
副作用は軽度で.眠気.めまい.脱力感.胃腸反応.さらに程度は低いが乳汁過多.無月経などである。 多幸感や不眠を経験することがある。
22
リスペリドン 商品名「リスパダール」「ビストン
1mg*20(白)
2mg*20(オレンジ)
強力な抗精神病薬で.非定型抗精神病薬。5-HT受容体およびDA受容体の恒常性維持阻害剤。 速効性.長く安定したメンテナンス時間.軽いEPS。 あらゆるタイプの統合失調症.統合失調感情精神病.感情障害に適応する。 統合失調症における幻覚や妄想などの陽性症状だけでなく.感情鈍麻.活動遅延.行動的な引きこもりなどの陰性症状にも効果的です。 Tmax=2h.T1/2は2-4hで.5-6日で定常血中濃度に到達する。 経口投与では.通常1日2〜6mgを1〜2回に分けて投与する。 なお.最大投与量は20mg/日を超えないものとする。
副作用は軽度で.用量依存的なEPSと持続的な高プロラクチン血症を引き起こす傾向があります。 主な副作用は.月経異常.めまい.動悸.眼振.ごくまれに記憶集中力の低下などですが.EPSは軽度です。
23
ジプラシドン
20mg * 20（錠剤／カプセル剤）
60mg×10（カプセル）
フェノチアジン系やブタルビタールベンゼン系の抗精神病薬とは異なる構造を持つ非定型抗精神病薬である。 In vitro試験において.ジプラシドンはドーパミンD2.D3.5-ヒドロキシトリプタミン5HT2A.5HT2C.5HT1A.5HT1D.a-アドレナリン受容体に高い親和性を示し.ヒスタミンH1受容体に中程度の親和性を.Mコリン作動性受容体を含む試験した他の受容体／結合部位には親和性を示さないことが確認されています。 ジプラシドンは.D2.5HT2A.5HT1D受容体に拮抗作用を示し.5HT1A受容体にはアゴニスト作用を示します。 ジプラシドンは.5-ヒドロキシトリプタミンおよびノルエピネフリンのシナプス再取込みを阻害する。
本薬は経口で消化管からよく吸収され.6～8時間で血漿中濃度のピークに達し.1～3日で定常状態に達する。 血漿蛋白結合率は99％以上で.1.5L/kgの分布容積を示した。 食事とともに20mg服用した場合の絶対的バイオアベイラビリティは約60％であった。 平均終末半減期（T1/2）は約7時間.平均見かけの全身クリアランスは7.5 ml/min/kgであり.血漿蛋白結合率は約99％である。 ZIPRASIDONは経口投与後.主に肝臓で完全に代謝され.プロドラッグは尿（1％未満）および糞便（4％未満）に少量排泄されるのみである。 代謝物は尿中に約20％.糞中に約66％排泄され.血清中のZiprasidoneの原型は約44％である。 酸化的代謝を担う酵素は主にCYP3A4であり.CYP1AZの作用は弱い。 チトクロームP450による酸化的代謝によりジプラシドンの1/3以下が消失し.アルデヒド酸化酵素により約2/3がクリアされる。
初回治療：1回20mg（1錠）を1日2回.食事とともに経口投与する。 症状に応じて1回80mg（4錠）.1日2回と徐々に増量することができます。 最小有効量を確保するため.投与量を調整する前に患者の反応を注意深く観察する必要があります。 本剤の経口投与では 1～3 日で定常血中濃度が得られるので.通常.2 日以上の間隔をあけて投与量を調節すること。 維持療法：維持療法の必要性は.患者を定期的に評価し決定する必要がある。 ジプラシドンの維持療法の期間は決定されていませんが.52週間の臨床試験において.統合失調症患者におけるジプラシドンの継続使用の有効量は1回20～80mg.1日2回となっています。
副作用：治療用量の副作用はリスペリドンと同様であり.体重および血糖値への影響は軽微である。心臓への影響は懸念され.特にQTCの延長が懸念される。 詳しくは.各薬剤の説明書をご覧いただき.担当医にお尋ねください。