Pyroxinは1年後に治療を中止できるが副作用が多い。第一選択薬のヌクレオシド類似化合物は有効だが.長期間の治療が必要である。 テノホビルは非耐性で非常に強力ですが.腎機能障害の基礎疾患を持つ患者に対する懸念がないわけではありません。 B型慢性肝炎の治療薬として.現在の薬ではまだ満足できない方も多く.最近では.「海外では新薬は出ていないのか? 腎障害を伴わないテノホビル:テノホビルは現在最も強力な抗B型肝炎ウイルス薬で.わずか数ヶ月で炎症と酵素を抑え.1年以内(正確な定量化には2年)にウイルスが転換し.一部の患者ではE抗原転換時間の短縮と表面抗原価の低下が早い可能性があるという臨床印象があります。 肝線維症や軽度の肝硬変では高い回復率を示し.また肝臓がんの発生を大幅に抑制する可能性があります。 また.本剤は生殖能や授乳に影響を与えることはありません。 B型肝炎の治療薬として9年間使用されていますが.現在までのところ.国内外で明確な耐性は報告されていません。 アルコール依存症.化学療法.副腎皮質ホルモンは.本剤の有効性に大きな影響を及ぼしますが.耐性は認められません。 しかし.テノホビルはエンテカビルに比べて副作用がやや多く.クレアチンキナーゼの上昇.トランスアミナーゼの慢性的な高値.発疹.頻便など特定の不快感が少数の患者に見られ.耐えられないために薬剤を中止することが知られています。 問題は.50歳以上の患者さんのほとんどが何らかの腎動脈硬化.高血圧.高血中クレアチニン.尿ルーチン中の少量の蛋白など.腎機能が低下する可能性のある一部のB型肝炎患者さんが.腎障害を起こす可能性が低いことです。 代償性肝硬変の患者さんにはテノホビルの長期投与が最適です。過去にラミブジン耐性のある患者さんもテノホビルの長期投与が最適です。各種疾患で副腎皮質ホルモンを服用しなければならないB型肝炎患者さん.移植後の長期抗拒絶反応療法.腫瘍学での化学療法を行う患者さんは.薬剤耐性のないウイルス制御はテノホビルしか行えません。 B型慢性肝炎は一般的な疾患であり.腎障害のないテノホビルを必要とする両疾患の患者さんは少数派ではありません。 テノホビルの新バージョン:同じ効能で1/10の用量:テノホビル(TDF)の新しい合成バージョン.テノホビル・アフェナミド.まだ翻訳されていない.略してTAFが第III相臨床試験を完了しました:最適な用量は25mg/1錠/1日.テノホビル300mgの10分の1以下.同じ効能.もちろん少量で副作用はより少ないです。 少量であればあるほど.副作用は少なく.腎障害も少ない。 こんなに少量のTAFで.どうして同じような効果があるのですか? Lamivudine.telbivudine.entecavirは一リン酸ヌクレオシド.adefovir.tenofovirは二リン酸ヌクレオチドで.いずれも直接抗BMウイルス活性はなく.非機能性前駆体であることが特徴である。 腸管から肝臓に吸収され.細胞性ホスファターゼの作用を受け.ヌクレオチド三リン酸塩になってから抗ウイルス活性を発揮するのである。 TDFとTAFは共に二リン酸ヌクレオチドの前駆体でもあり.腸管から血流に吸収される際.TDF前駆体の多くは肝臓に入らないが.TAF前駆体はほとんど全てが肝臓に入り細胞性ホスファターゼの作用を受け.同程度のレベルで三リン酸ヌクレオチド塩に変化する。 血中に残るTDF前駆体は多いが.TAFは少なく.前駆体は抗ウイルス性ではなく.副作用がある。