ジクロフェナクナトリウム徐放錠の使用方法

承認日：2007年3月23日
改訂日：2008年07月07日
2015年8月31日
2018年10月09日（木

ジクロフェナクナトリウム徐放錠の使用方法
使用上の注意をよく読み.医師の指導のもとでご使用ください
薬品名] 薬品名
一般名：ジクロフェナクナトリウム徐放錠
販売名：Diagen
英語名：Diclofenac Sodium Sustained Release Tablets
羽生ピンイン: Shuanglüfensuanna Huanshi Pian
原材料名
本製品の主成分は.ジクロフェナクナトリウムです。
化学名：2-[(2,6-ジクロロフェニル)アミノ]-フェニル酢酸ナトリウム。
化学構造式。
分子式：C14H10Cl2NNaO2
分子量：318.13
プロパティ】をご覧ください。
本製品はピンク色のフィルムコーティング錠です。効能・効果
1.関節リウマチ.変形性関節症の緩和。脊椎関節症.痛風関節症.関節リウマチなど.関節の腫れや痛みなどの急性期あるいは持続的な症状の慢性関節炎。
2. 肩こり.腱鞘炎.滑液包炎.筋肉痛.運動後の傷害性疼痛などの各種軟部組織リウマチの痛み。
3.手術後.外傷後.緊張後などの痛み.原発性月経困難症.歯痛.頭痛などの軽度から中等度の急性の痛み。
仕様
　0.1g
用法・用量
用法・用量
一般的な推奨としては.個人に応じて投与量を調整し.可能な限り短い時間間隔で投与することが望ましいとされています。
大人
推奨用量は.1日1回100mg（1錠）.または医師の指示に従ってください。
軽症者および長期治療患者には.1日100mgを投与する。
夜間や早朝の症状が強い患者さんには.夕方に100mgを服用してください。
特殊な集団
18歳未満の小児および青少年。
本製品は高用量のため.小児および青少年には使用しないでください。
高齢者（65歳以上の患者さん）:
高齢者では一般に開始用量の調節は必要ないが.基礎疾患に応じて投与に注意が必要であり.特に虚弱で低体重の高齢者では.有効量を最も少なく投与する必要がある。
腎臓の障害。
本製品は腎不全（eGFR<15 mL/min/1.73 m2）の患者には使用しないでください（「禁忌」の項参照）。
腎障害のある患者を対象とした試験は行われていないため.特に用量の調節は推奨されていない。腎障害のある患者への投与には注意が必要である（「注意事項」の項参照）。
肝機能障害:
本剤は肝障害のある患者には使用しないこと（禁忌の項参照）。
肝機能障害のある患者を対象とした試験は行われていないため.特に用量の調節は推奨されない。軽度から中等度の肝障害のある患者に投与する場合は注意が必要である（「注意事項」の項参照）。
投与方法
錠剤は丸ごと飲み込み.液体と一緒に届け.分割したり噛んだりしないでください。食事と一緒に摂取する必要があります。
副反応
海外文献による：副作用一覧のまとめ
MedDRA系統的臓器分類では.臨床試験および/または自然発生に由来する.あるいは文献に報告された副作用をリストアップしています（表1）。各系統臓器分類の中で.副作用は発生頻度の高いものから順にランク付けされた。各共通グループ内では.副作用を重症度の高い順に記載しました。また.各副作用の対応する共通カテゴリーは.CIOMS IIIの規定に基づき.非常に多い（>1/10）.多い（≥1/100 ~ <1/10） .たまにある（≥1/1000 ~ <1/100） .稀（≥1/10000 ~ <1/1,000） .非常に稀（<1/10,000 10,000). 本剤および／またはジクロフェナク製剤の短期間または長期間の使用における副作用は以下のとおりです。
表1
血液及びリンパ系障害極めて稀：血小板減少.白血球減少.貧血（溶血性貧血.再生不良性貧血を含む）.顆粒球減少症。免疫系障害まれに過敏症.アナフィラキシー.アナフィラキシー様反応（低血圧.ショックを含む）。非常にまれ：血管浮腫（顔面浮腫を含む）。精神障害極めて稀：意識障害.うつ病.不眠症.悪夢.過敏症.精神障害。あらゆる種類の神経障害一般的なもの：頭痛.めまい。まれに：眠気を催す。ごくまれに：感覚異常.記憶障害.けいれん.不安.振戦.無菌性髄膜炎.味覚障害.脳血管障害。目の器官の病気極めてまれ：視覚障害.かすみ目.複視。耳および迷走神経障害一般的なもの：めまい。ごくまれに：耳鳴り.聴力障害。心臓疾患時折発生する*。
頻度不明心筋梗塞.心不全.動悸.胸痛。
クーニス症候群血管・リンパ系障害極めて稀：高血圧症.血管炎呼吸器.胸部及び縦隔障害まれに：喘息（呼吸困難を含む）。非常にまれなケースとして.肺炎があります。胃腸障害共通：吐き気.嘔吐.下痢.消化不良.腹痛.ガスと膨満感.食欲不振。まれに：胃炎.消化管出血.吐血.血便.黒色便.消化管潰瘍（出血の有無.消化管狭窄.腹膜炎につながる消化管穿孔）などがあります。ごくまれに：大腸炎（出血性大腸炎.虚血性大腸炎.増悪した潰瘍性大腸炎.クローン病を含む）.便秘.口内炎.舌炎.食道疾患.腸管横隔膜疾患.膵臓炎肝胆膵系の疾患共通：トランスアミナーゼの上昇。まれに：肝炎.黄疸.肝疾患。ごくまれに：劇症肝炎.肝壊死.肝不全。皮膚・皮下組織の疾患共通：発疹まれに蕁麻疹が出る。ごくまれに：疱疹状皮膚炎.湿疹.紅斑.多形紅斑.Stevens-Johnson症候群.中毒性表皮壊死症（Lyell症候群）.剥離性皮膚炎.脱毛症.光過敏性反応.紫斑.アレルギー性紫斑.そう痒症。腎・泌尿器系障害極めて稀：急性腎障害（急性腎不全）.血尿.蛋白尿.ネフローゼ症候群.間質性腎炎.腎乳頭壊死。全身性疾患及び投与部位の各種反応稀に浮腫を生じる。 *頻度の高い反応は.高用量の長期投与（150mg/日）のデータから得られたものです。
選択した薬剤の副作用の説明
動脈塞栓症
メタアナリシスおよび薬物疫学的データでは.特に高用量（150mg/日）および長期投与時に.ジクロフェナックによるアテローム塞栓事象（心筋梗塞など）のリスクがわずかに上昇すると指摘されています（「注意事項」の項参照）。
視覚効果
視覚障害（視覚障害.かすみ目.複視など）は.NSAIDsのクラスエフェクトと思われ.通常.薬剤を中止すると元にもどります。視覚障害が起こるメカニズムとして.網膜の血流調節に影響を与えるプロスタグランジンやその他の関連化合物の合成を阻害し.視覚の変化を引き起こす可能性があるとされています。ジクロフェナックによる治療中にこれらの症状が現れた場合.他の原因を排除するために眼科検査を考慮することがあります。
禁忌］・本剤に対し過敏症の既往歴のある患者。
– 他の非ステロイド性抗炎症薬と同様に.本製品は喘息.血管浮腫.蕁麻疹.アスピリンまたは他の非ステロイド性抗炎症薬投与後のアレルギー反応のある患者には禁忌とされています。 (使用上の注意及び副作用の項参照)
– 冠動脈バイパス移植手術（CABG）における周術期痛の治療には禁忌とされている。
– NSAIDsの投与により消化管出血又は穿孔の既往歴のある患者。 (使用上の注意及び副作用の項参照)
– 活動性の消化性潰瘍・出血のある患者.または過去に潰瘍・出血の再発のある患者。
– 重症心不全の患者さん (注意事項参照)
– 肝障害のある患者。
– 腎不全の患者さん (eGFR <15 mL/min/1.73m2)
– 妊娠後期（「妊娠中および授乳中の女性への投与」の項を参照）。
[注意】です。］
選択的COX-2（シクロオキシゲナーゼ-2）阻害剤を含む他のNSAIDsとの併用は避けてください（「薬物相互作用」の項参照）。
副作用は.症状コントロールに必要な最小有効量を最短の治療期間で使用することにより.最小限に抑えることができます。
消化器への影響
消化管の出血.潰瘍.穿孔の副作用のリスクは.すべてのNSAIDsの治療中にいつでも発生し.致命的となる可能性があります。これらの副作用は.警告症状を伴うか否かにかかわらず.また.患者が消化器系の副作用の既往歴や重篤な消化器系イベントの既往歴を有しているか否かにかかわらず.発生する可能性があるものです。消化器疾患（潰瘍性大腸炎.クローン病）の既往歴のある患者さんでは.病状の悪化を避けるため.NSAIDsの使用は慎重に行う必要があります。本剤投与により.消化管出血や潰瘍が生じた場合には.投与を中止すること。高齢者ではNSAIDsの副作用の発生頻度が高くなります。本剤服用中に消化管出血や潰瘍が生じた場合には.致命的なリスクとなるため.治療を中止する必要があります。
ジクロフェナクを含むすべてのNSAIDsについて.本剤服用後に胃腸警告または胃腸（GI）潰瘍.出血.穿孔の既往歴がある患者には.必要に応じて医学的な監視と注意が必要です（「副反応」の項を参照）。潰瘍の既往歴のある患者.特に出血や穿孔のある患者.高齢者では.NSAIDsの投与量を増やすと消化管出血のリスクが高くなります。
潰瘍の既往歴のある患者.特に出血や穿孔のある患者.高齢の患者における消化器系のリスクを軽減するために.有効最小限の用量で治療を開始し.維持する必要があります。
上記の患者.および低用量のアセチルサリチル酸／アスピリンを含む薬剤や消化器リスクを高める可能性のある他の薬剤の併用が必要な患者には.保護薬（プロトンポンプ阻害薬またはミソプロストールなど）との併用療法を検討することができる。
他のNSAIDsと同様に.消化器毒性の既往がある患者.特に高齢の患者では.すべての異常な腹部症状（特に消化管出血）を記録することが重要である。潰瘍や出血のリスクを高める以下の薬剤を併用している患者には注意が必要です：例：コルチコステロイド.抗凝固剤.抗血小板剤.選択的5ヒドロキシトリプタミン再取り込み阻害剤（薬物相互作用の項参照）。
また.潰瘍性大腸炎やクローン病の患者さんでは.これらの症状が悪化する可能性があるため.医学的な観察を十分に行う必要があります（「副作用」の項参照）。
心血管系への影響
COX-2選択的または非選択的な各種NSAIDs系薬剤に対する最長3年間の臨床試験において.本剤により重篤な心血管血栓性有害事象.心筋梗塞および脳卒中のリスクが増加し.そのリスクが致命的となる可能性があることが示されています。 COX-2選択的または非選択的な薬剤を含むすべてのNSAIDsは.同様のリスクを有する可能性があります。心血管疾患または心血管疾患の危険因子を有する患者は.より大きなリスクを伴う。医師や患者は.以前に心血管症状がなかったとしても.このようなイベントの発生に注意する必要があります。患者には.重篤な心血管系の安全性の徴候や症状.それらが発生した場合に取るべき措置について説明する。
患者さんは.胸痛.息切れ.脱力感.不明瞭な言語などの徴候や症状に注意し.これらの徴候や症状が現れたら.すぐに医療機関を受診してください。
本製品による治療は.一般的に確立した心血管疾患（うっ血性心不全.確立した虚血性心疾患.末梢動脈疾患）またはコントロールされていない高血圧のある患者には推奨されません。必要であれば.心血管疾患と診断された患者.コントロールされていない高血圧症.または重大な心血管疾患の危険因子（高血圧症.高脂血症.糖尿病.喫煙など）を持つ患者には.慎重に検討した上で.治療期間が4週間を超える場合は1日100mg以下の用量でのみ本製品を投与すること。
ジクロフェナックによる心血管疾患のリスクは.投与量および曝露期間の増加に伴い増加するため.最小有効量を可能な限り短期間で投与する必要があります。特に治療が4週間以上続く場合は.患者の症状緩和の必要性と治療に対する反応を定期的に再評価する必要があります。
高血圧症
すべての非ステロイド性抗炎症薬（NSAIDs）と同様に.本製品は新たに高血圧を発症させたり.既存の高血圧症状を悪化させる可能性があり.いずれも心血管イベントの発生を増加させる可能性があります。非ステロイド性抗炎症薬（NSAIDs）を投与している患者において.チアジド系薬剤や髄膜性利尿薬を投与すると.その効果が損なわれる可能性があります。本製品を含む非ステロイド性抗炎症薬（NSAIDs）は.高血圧の患者には慎重に使用する必要があります。本剤の投与開始時および投与期間中は.血圧を注意深く監視する必要があります。
高血圧および/または心不全の既往歴のある患者（例：体液貯留および浮腫）には.慎重に使用する必要があります。
皮膚反応
本製品を含むNSAIDsは.剥離性皮膚炎.Stevens Johnson症候群（SJS）.中毒性表皮壊死症（TEN）などの致命的かつ重篤な皮膚副作用を引き起こす可能性があるため.本製品を含むNSAIDsを使用する場合は.必ず皮膚科専門医にご相談ください。これらの重大な事象は.前触れもなく発生する可能性があります。重篤な皮膚反応の徴候や症状について患者に説明し.皮疹やその他のアレルギー反応の徴候が現れたら.本剤の投与を中止すること。
血液学的効果
他のNSAIDsと同様に.本製品を長期間服用する場合は.血球計算を行うことが推奨されます。
他の非ステロイド性抗炎症薬と同様.本剤は血小板凝固を一過性に阻害することがある。凝固障害のある患者には.注意深く観察する必要があります。
呼吸器への影響（喘息の既往）
喘息.季節性アレルギー性鼻炎.鼻粘膜浮腫（鼻ポリープ等）.慢性閉塞性肺疾患又は呼吸器の慢性感染症（特にアレルギー性鼻炎様症状を伴う場合）の患者では.喘息増悪（いわゆる鎮痛剤・鎮痛剤不耐喘息）.クインケ水腫又はじんま疹等のNSAID様反応は他の患者より多くなるものと考えられます。したがって.これらの患者には特に注意が必要である（緊急事態に備える）。また.皮膚反応.かゆみ.蕁麻疹など.他の物質に対するアレルギーのある患者も注意が必要です。
肝機能への影響
重度の肝障害を有する患者では病状が悪化する可能性があるため.ジクロフェナクナトリウムの投与中は.これらの患者に対する綿密な医学的監視を行う必要があります。
ジクロフェナクを含む他のNSAIDsと同様に.1つ以上の肝酵素が上昇する可能性があります。したがって.本製品を長期間服用する場合は.予防的に肝機能をモニターする必要があります。肝機能異常が持続または悪化した場合.肝疾患の発症と一致する臨床症状またはその他の症状（好酸球増多.皮疹等）が現れた場合は.本剤の投与を中止すること。ジクロフェナック使用中に.前駆症状なしに肝炎が発生することがあります。
肝性ポルフィリン症の患者には.本剤の投与により発作が誘発されることがあるので.注意すること。
腎臓への影響
体液貯留及び浮腫とNSAID治療（ジクロフェナクを含む）との関連を示す報告があるため.心不全又は腎不全のある患者.高血圧の既往のある患者.高齢患者.利尿剤又は腎機能に著しい影響を与える薬剤を投与中の患者.及び何らかの原因で細胞外液が著しく不足した患者（例：大手術前又は後）に投与する場合は特に注意すること（参照禁忌）。上記の患者にジクロフェナクナトリウムを投与する場合には.予防措置として腎機能をモニターする必要があります。本剤の投与中止により.通常.投与前の状態に戻ることが可能です。
NSAIDsとの相互作用
シクロオキシゲナーゼ-2選択的阻害剤を含む全身性NSAIDsとの併用は.有害作用が増加する可能性があるため避けるべきである（薬物相互作用の項参照）。
感染症の兆候のマスキング
他のNSAIDsと同様に.ジクロフェナクはその薬理作用により.感染症の症状や徴候を隠してしまうことがあります。
特殊な集団
診断された心血管系疾患または重大な心血管系リスクファクター
本製品による治療は.確立した心血管疾患またはコントロールされていない高血圧を持つ患者には一般的に推奨されません。必要であれば.確立された心血管疾患.コントロールされていない高血圧または重要な心血管危険因子を持つ患者は.慎重に検討した後.4週間を超える治療期間においてのみ.1日100mg以下の用量で本製品を投与すること。
腎臓障害
本剤は腎不全（eGFR <15 mL/min/1.73 m2）の患者には使用しないこと（禁忌の項参照）。
腎障害のある患者を対象とした試験は行われていないため.特に用量の調節は推奨されていない。腎障害のある患者への投与には注意が必要です。
肝機能障害
本剤は肝障害のある患者には使用しないこと（禁忌の項参照）。
肝機能障害のある患者を対象とした試験は行われていないため.特に用量の調節は推奨されない。軽度から中等度の肝障害のある患者に投与する場合は注意が必要である。
本製品はナトリウムを含んでいるため.ナトリウムの摂取を制限されている患者には注意して使用してください。
診断への影響：本剤は血清尿酸値の低下及び尿中尿酸値の上昇を引き起こす可能性がある。
視覚障害.めまい.立ちくらみ.眠気.その他の中枢神経系障害のある患者は.本製品を服用後.運転や機械の操作をしないでください。
ショ糖を含むため.以下のまれな遺伝的問題を持つ患者には推奨されません：果糖不耐症.グルコース・ガラクトース吸収不良.スクラーゼ-イソマルターゼ欠損症。
妊娠中・授乳中の方へ】です。］
妊娠可能な年齢の女性
この調査は実施されておらず.信頼できる文献もありません。
妊娠中の方
ジクロフェナックの妊婦への使用に関するデータは十分ではありません。妊娠初期にプロスタグランジン合成阻害剤（NSAIDsなど）を使用すると流産のリスクが高まることを示唆する疫学研究もありますが.全体的なデータでは結論が出ていません。本製品は.母体への潜在的な利益が胎児へのリスクを上回らない限り.妊娠6ヶ月の女性には禁忌とされています。他のNSAIDsと同様に.ジクロフェナクは.妊娠後期の収縮力低下の可能性と.胎児における早発性動脈管閉鎖および二次性低水腫症を伴う胎児腎障害の可能性があるため.妊娠中期は禁忌です（禁忌参照）（「前臨床安全データ」の項参照）。
授乳中の女性
他のNSAIDsと同様に.ジクロフェナクは少量ですが母乳に移行しますので.胎児への悪影響を避けるため.授乳中の使用は避ける必要があります。
受胎能力
他のNSAIDsと同様に.ジクロフェナクナトリウムの使用は女性の生殖能力を損なう可能性があるため.妊娠を計画している女性への使用は推奨されていません。
子供への使用
本製品は高用量のため.子供や青少年にはお勧めできません。
老人用］。
高齢者では一般に開始用量の調節は必要ないが.基礎疾患に応じて投与に注意が必要であり.特に虚弱で低体重の高齢者では.有効量を最も少なく投与する必要がある。
すべてのNSAIDsと同様に.胃腸疾患または胃腸潰瘍.出血.穿孔の既往歴のある患者には.綿密な医学的モニタリングを行う必要があります（「有害反応」の項参照）。これは.潰瘍性疾患の既往がある患者.特に出血や穿孔を合併している患者や高齢者では.投与により消化管出血のリスクが著しく増加するためである。
消化器系毒性の既往がある患者.特に高齢者では.すべての腹部異常（特に消化管出血）を記録することが重要である。潰瘍の既往歴のある患者.特に出血や穿孔のある患者.高齢者では.消化管毒性を軽減するため.初回投与量.維持投与量ともに有効最小量にとどめること。
他のNSAIDsと同様に.体液貯留・浮腫とNSAIDs治療との関連を示す報告があるため.心機能不全または腎機能不全のある患者.高血圧の既往のある患者.高齢者.利尿剤または腎機能に著しい影響を与える薬剤を服用中の患者.細胞外液減少の原因となるあらゆる患者（例えば大手術前・後）に投与する場合は特に注意する（参照）。禁忌）。このような患者が本製品を服用する場合には.予防措置として腎機能のモニタリングが推奨される。腎臓の副作用が発生した場合.通常.本剤の投与を中止すれば治療前の状態に戻ることができます。
[薬物相互作用］。
本剤および／またはジクロフェナクの他の剤形との間には.以下の相互作用が存在する。
観測された相互作用
CYP2C9阻害剤：ジクロフェナクとCYP2C9阻害剤（ボリコナゾール等）の併用に注意が必要である。ジクロフェナックの血漿中ピーク濃度および曝露量を著しく増加させる可能性がある。
リチウム製剤：ジクロフェナックはリチウムと併用すると血漿中リチウム濃度を上昇させる可能性があります。血漿中リチウム濃度を検査する必要があります。
ジゴキシン：ジクロフェナックはジゴキシンと併用すると血漿中ジゴキシン濃度を上昇させる可能性があります。血漿中ジゴキシン濃度を測定する必要がある。
利尿剤.抗高血圧剤：他のNSAIDsと同様に.利尿剤.抗高血圧剤（β遮断薬.アンジオテンシン変換酵素阻害剤など）と併用するとジクロフェナックの降圧作用が低下することがあります。したがって.併用には注意が必要であり.特に高齢者では定期的に患者の血圧をチェックする必要があります。特に.利尿剤とアンジオテンシン変換酵素阻害剤を併用している患者では.これら2つの薬剤が腎毒性のリスクを高める可能性があるため.最初の併用療法開始後およびその後も定期的に腎機能をモニターするよう考慮する必要があります（「注意事項」の項参照）。フロセミドと併用すると.後者のナトリウム排泄作用と降圧作用が減弱する。
シクロスポリンとタクロリムス：ジクロフェナクは他のNSAIDsと同様に.腎プロスタグランジンへの影響により.シクロスポリンとタクロリムスの腎毒性を高める可能性があります。したがって.シクロスポリンまたはタクロリムスを投与されている患者には.非投与者よりも低用量で投与する必要があります。
高カリウム血症を引き起こすことが知られている薬剤：カリウム保護利尿剤.シクロスポリン.タクロリムスまたはメトトレキサートとの併用により.血清カリウム値が上昇することがあるので.血清カリウム値を頻繁に監視すること（「注意事項」の項参照）。
キノロン系抗生物質：キノロン系抗生物質とNSAIDsの併用により.痙攣を起こす可能性があるという報告が単発でなされています。
期待される相互作用
他のNSAIDsや副腎皮質ステロイド：ジクロフェナックは他のNSAIDsや副腎皮質ステロイドと併用すると胃腸の副作用の頻度が高くなることがあります。 (注意事項参照）。
抗凝固剤.抗血小板剤：併用により出血のリスクを高める可能性があるため.使用にあたっては注意が必要です（「注意事項」の項参照）。臨床試験では.ジクロフェナックの抗凝固剤の作用に対する影響は認められていませんが.ジクロフェナックと抗凝固剤を併用した場合.出血のリスクが増加することが報告されています。したがって.このような患者さんには.注意深く観察することが必要です。
選択的5水酸化トリプタミン再取り込み阻害薬（SSRI）：NSAIDs（ジクロフェナクを含む）との併用により.消化管出血のリスクが高まる可能性があります（「注意事項」の項を参照）。
抗糖尿病薬：臨床試験において.ジクロフェナックは経口血糖降下剤と臨床効果に影響を与えることなく併用できることが示されています。しかし.ジクロフェナック使用中に低血糖および高血糖反応により経口血糖降下剤の用量調節を行った症例が報告されています。そのため.併用時の予防措置として.血糖値のモニタリングを行う必要があります。
ジクロフェナクとメトホルミンを併用した場合.特に腎障害の既往のある患者において.代謝性アシドーシスの単発的な報告がなされている。
フェニトイン：本剤とフェニトインを併用する場合.フェニトインの曝露量が増加する可能性があるため.フェニトインの血漿中濃度のモニタリングを行うことが推奨される。
メトトレキサート：メトトレキサートによる治療の前後24時間は.メトトレキサートの血中濃度が上昇し.毒性が増強されることがあるので.NSAIDs（ジクロフェナクを含む）は慎重に使用すること。
CYP2C9誘導剤：ジクロフェナックとCYP2C9誘導剤（リファンピシン等）の併用処方に注意が必要です。ジクロフェナックの血漿中濃度および曝露量を著しく減少させる可能性がある。
アルコールを摂取した場合.または特定の非ステロイド性抗炎症薬と併用した場合.副作用の発現率が増加し.潰瘍原性のリスクが生じる可能性があります。アセトアミノフェンと慢性的に併用すると.腎臓への毒性作用が強まる可能性があります。
ベラパミル.ニフェジピンとの併用により.本剤の血中濃度が上昇する。
プロベネシドは本剤の排泄を減少させ.血中濃度を上昇させ.毒性を増強することがあるので.併用する場合は本剤を減量することが望まれます。
過量投与】について］
症状
ジクロフェナックの過量投与による典型的な臨床症状に関する情報はない。過剰摂取により.次の症状が引き起こされることがあります：嘔吐.消化管出血.下痢.めまい.耳鳴り.けいれん。重症の場合.急性腎不全や肝障害を引き起こす可能性があります。
治療法
NSAIDs（ジクロフェナクを含む）による急性中毒の管理は.主に必要な支持療法と対症療法を実施することである。低血圧.腎不全.痙攣.胃腸障害.呼吸抑制等の合併症に対しては.支持療法及び対症療法を行うこと。
NSAIDs（ジクロフェナクを含む）は高タンパクで代謝が高いため.利尿.透析.血液透析などの特別な方法は.NSAIDsの排出を促進する上であまり役に立たないと思われます。
毒性を有する可能性のある量を摂取した場合には活性炭を使用し.致死量を摂取した場合には胃排出（嘔吐.胃洗浄等）を行うべきである。
薬理学と毒性学]の項参照
薬理効果
ジクロフェナクナトリウムは.プロスタグランジンの合成を阻害することにより.鎮痛・抗炎症・解熱作用を発揮する非ステロイド系化合物です。
毒性試験
ジクロフェナックの前臨床安全性データは.急性毒性試験.反復投与毒性試験.遺伝毒性試験.発がん性試験から得られ.治療用量はヒトに対して特定のリスクをもたらさないことが示唆されています。
ジクロフェナックは.ラットの生殖能力に対して有意な影響を示さなかった。マウス.ラット.ウサギでは催奇形性は認められませんでした。ジクロフェナクを母体毒性量で投与した場合，胚毒性，陣痛障害，陣痛遷延，低生児率および子宮内発育遅延が認められたが，児の周産期発達には大きな影響はなかった．ジクロフェナックの生殖パラメータおよび陣痛に対する軽微な影響は.このプロスタグランジン合成阻害剤の薬理作用に関連しています（禁忌と妊娠中および授乳中の女性における使用の項を参照）。
[薬物動態］。
海外の文献によると
吸収量
ジクロフェナクは.原薬であるジクロフェナクとその水酸化代謝物の尿中回収量から判断して.腸溶錠と同量の放出・吸収が可能です。しかし，ジクロフェナックの全身バイオアベイラビリティは，同じ用量の腸溶錠の82％にすぎない（おそらく放出速度に依存する「初回通過」効果による）。本製品は活性物質の放出が遅いため.血中ピーク濃度は腸溶錠の患者よりも低くなります。
100mg徐放錠の平均摂取時間は4時間で.0.5μg/mL（1.6μmol/L）のピークに到達した。
本剤の吸収および全身バイオアベイラビリティに及ぼす食物の影響は臨床的に認められていない。
一方，本剤100 mg投与時の24時間後の平均血漿中濃度は13 ng/mLであり，吸収量は使用量と線形関係にあった。
ジクロフェナックの約半分は.肝臓を最初に通過する間に代謝されます（「初回通過効果」）。そのため.経口血中濃度曲線下面積（AUC）は.同じ用量を非経口投与した場合の血中濃度曲線下面積の半分程度にとどまる。
繰り返し投与しても.薬物動態パラメータに変化は認められなかった。推奨用量および投与間隔での投与後.蓄積は認められなかった。
100 mg 1日1回投与時の最低濃度は約22 ng/mL（70 nmol/L）であった。
流通
ジクロフェナクは99.7％が血漿タンパク質と結合し.主にアルブミンと結合します（99.4％）。見かけの分布容積 0.12～0.17 L/kg。
ジクロフェナクは滑液に入り.血漿中濃度のピークから約2～4時間後に滑液中の最高濃度が測定されます。本剤の滑液中での見かけの消失半減期は3～6時間である。血漿中濃度のピークから2時間後.滑液中の活性物質濃度は血漿中濃度よりも高い濃度に達し.12時間維持された。
授乳中の母親1名の乳を検査したところ.非常に低濃度のジクロフェナック（100 ng/mL）が検出されました。母乳栄養児の予想総摂取量は.0.03mg/kg/日の投与量に匹敵した。
メタボリズム
プロトタイプ分子の一部はグルクロン酸化により生体内変換されるが.主な変換経路はモノ.ポリ.メチル化反応で.いくつかのフェノール酸代謝物（3′-ヒドロキシ.4′-ヒドロキシ.5′-ヒドロキシ.4′.5′-ヒドロキシ.3′-ヒドロキシ-4′-メトキシジクロフェナック）が得られ.そのほとんどはグルクロン酸化されている。これらの代謝物のうち2つは生物学的活性を有するが.その活性はジクロフェナックの活性よりもはるかに低い。
消去
血漿中では.ジクロフェナックの総クリアランスは263±56mL/min（平均値±標準偏差）であった。血漿中排泄半減期は1～2時間であった。また.4つの代謝物（2つの活性代謝物を含む）は.血漿中半減期が1～3時間と短い。3′-ヒドロキシ-4′-メトキシジクロフェナックは.血漿中半減期が比較的長い。しかし.この代謝物は実質的に不活性である。
投与量の約60％がプロトタイプ分子のグルクロン酸抱合体および代謝物として尿中に排泄されるが.その大部分もグルクロン酸抱合体に変換される。原型として排泄されるのは1％未満です。残りは代謝物として胆汁を介して糞便中に排泄される。
リニア/ノンリニア
吸収量は投与量に直線的に比例する。
特別な人々
老人の患者。
薬物の吸収.代謝.排泄の年齢依存性は観察されていない。
腎臓障害
腎不全の既知の患者において.プロトタイプ薬剤の代謝動態は.通常の用量で投与した場合.単回投与からの蓄積を生じない。クレアチニンクリアランスが10mL/min未満の場合.得られる水酸化物代謝物の定常血漿中濃度の計算値は通常の約4倍となる。しかし.これらの代謝物は最終的に胆汁を介して排出されます。
肝障害
慢性肝炎または非変性肝硬変の患者では.ジクロフェナックの動態および代謝は.肝疾患のない患者と同じである。
保存方法]保存
気密性を保つ。
パッケージング
アルミ・プラスチック包装.各小箱（1）6錠（2）10錠（3）12錠（4）20錠（5）24錠
[有効期限］。
18ヶ月
[エグゼクティブスタンダード
承認番号
国家資格の薬物検定 H10970209
メーカー
会社名：シノファームグループ志軍（深圳）平山薬業有限公司
生産拠点住所：深圳市平山新区青嵐三路18号
郵便番号：518118
電話番号：400-880-2335
ファックス番号：(0755) 82411002 (0755) 82429265
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