グルココルチコイド（GC）の作用範囲は広く複雑であり.生理的な条件下で分泌されるグルココルチコイドは.主に服用により正常な物質の代謝に影響を及ぼす。 グルココルチコイドの分類は.体内での作用時間によって.短時間作用型が約8～12時間.中時間作用型が約18～36時間.長時間作用型が36～54時間とされていますが.各分類における代表的な薬について.筆者は覚えやすいようにレシピをまとめました。
コルチゾン.プレドニゾン.長時間作用型プレドニゾン.中時間作用型ショックメチルプレドニゾロン。
短時間作用型グルココルチコイド：コルチゾン.ヒドロコルチゾンなど.ほとんどが「コルチゾン」に関連するものです。
中作動型グルココルチコイド：プレドニゾン.プレドニゾロン.メチルプレドニゾンなど.主に「プレドニ」という言葉がつくもの。 メチルプレドニゾロンは.後述するショック療法に使用できる唯一の薬剤である。
長時間作用型グルココルチコイド：いわゆる「長時間作用型グルココルチコイド」は.実際にはデキサメタゾンやベタメタゾンなど.ほとんどが「メトトレキサート」の名前を含む長時間作用型薬剤である。
しかし.この3つの違いは作用時間だけにとどまらず.次のような点でも異なっています。
1.生物学的効果の違い
グルカゴン：グルココルチコイドは.糖新生を促進し.グルコースの分解を遅らせ.体内組織によるグルコースの使用を抑えることで.肝グリコーゲンや筋グリコーゲンの含量を増やし.血糖値を上昇させることができます。 ただし.体内の糖代謝を調節する重要なホルモンの1つとして.ステロイド糖尿病は過剰に使用すると発症する可能性があることに注意が必要です。
抗炎症作用：グルココルチコイドは.迅速かつ強力で非特異的な抗炎症作用がある。 様々な炎症性疾患に対して有効である。 グルココルチコイドの相対的有効性は.長時間作用型が最も強く.次いで中時間作用型.短時間作用型がグルココルチコイドのグルコース作用と抗炎症作用を併せ持つとされています。 しかし.グルココルチコイドは感染症を治療し.症状を抑える一方で.体の防御機能を低下させるという点に注意が必要です。
そのため.炎症の拡大や原症状の悪化を防ぐために.有効な抗菌薬を同時に十分な量塗布する必要があります。
2.水分・電解質代謝への影響
また.グルココルチコイドは.ナトリウムやカリウムの貯留.糸球体濾過量の増加や抗利尿剤の拮抗による利尿作用など.塩分コルチコイドよりも弱い作用を持っています。 長時間作用型から短時間作用型まで.短時間作用型が最も強く.中時間作用型がそれに次いで強く.長時間作用型が最も弱く.いずれも塩分コルチコステロイド作用が強くなっています。
3.HPA軸へのネガティブフィードバック効果
視床下部-下垂体-副腎皮質軸（HPA軸）に対する負のフィードバック効果：短時間作用型GC < 中時間作用型GC < 長時間作用型GC。
4.免疫抑制剤
長時間作用型.中間作用型ともに強い免疫抑制効果があり.半減期が短い中間作用型の方が.臨床の免疫移植治療によく使われます。
5.血液脳関門を通過する能力
強いものから順に.メチルプレドニゾロン（中作用型）.デキサメタゾン（長時間作用型）.ヒドロコルチゾン（短時間作用型）となっています。
6.その他
長時間作用型ホルモンは副作用が多く.中時間作用型ホルモンは副作用が少ない
短時間作用型グルココルチコイド
代表的な薬剤：コルチゾン.ヒドロコルチゾン
臨床応用の特徴。
短時間作用型グルココルチコイドの利点は.HPA軸への害が少なく.作用状態も生理的な状態に近いことです。 そのため.一般に臨床では.慢性的な痛覚過敏や腎臓の亜全摘術後などの代替療法として使用されています。
デメリットは.抗炎症作用が弱く.薬の作用時間が短いことです。 また.塩類副腎皮質ホルモンの活性が比較的強いため長期的な治療には適さず.患者さんに水腫（ナトリウムと水の貯留）や低カリウム血症を引き起こす危険性があるため.主に短期のホルモン補充療法に使用されます。
なお.コルチゾンは肝臓でヒドロコルチゾンに代謝されないと生理作用を発揮しないので.肝機能の悪い患者にはヒドロコルチゾンを直接投与する必要があります。
用法・用量
ヒドロコルチゾン 20～30mg/d 1日2回.ヒトのコルチゾール分泌は午前6時から午前9時に最も多く.その後深夜に最も少なくなるので.1日量の2/3を午前中に.1/3を午後に最大量として投与すること。
ヒント
一般に.経口投与ではヒドロコルチゾン.静脈内投与ではコハク酸ヒドロコルチゾンが選択されます。 どちらも作用するのはヒドロコルチゾンであるという点ではほぼ同じです。 ヒドロコルチゾンの水溶性が低いため.100mgを500mlの生体用生理食塩水または砂糖水で希釈する必要がある点が異なる。 一方.コハク酸ヒドロコルチゾンは.構造中にコハク酸を導入することで水溶性が向上するため.生理食塩水や砂糖で直接希釈して使用することができます。 また.アルコールフリーで安全性が高く.希釈濃度の指定がないため.大量に使用することも可能です
中動作性グルココルチコイド
代表的な薬剤：プレドニゾン.プレドニゾロン.プレドニゾン（酢酸プレドニゾロン）.メチルプレドニゾロン（コハク酸メチルプレドニゾロンナトリウム）などがあります。
薬剤の特性
中動作型グルココルチコステロイドは.グルカゴンや抗炎症作用の点では最適ではないが.副作用が少なく.HPA軸に対する負のフィードバック作用があり.水や電解質に対する効果も許容範囲内である。 したがって.薬剤の抗炎症作用と自身の副腎皮質機能への影響の妥協点として.中動態性グルココルチコイドは3つのホルモンの中で唯一長期使用が可能で.長期服用時の安全性が高いホルモンといえます。 臨床的には.主にアレルギー性炎症疾患および自己免疫性炎症疾患（例：全身性エリテマトーデス.重症多発性筋炎.重症気管支喘息.皮膚筋炎.血管炎などのアレルギー性疾患.急性白血病.悪性リンパ腫）の長期治療に使用されています。
中活性ホルモンの「戦闘機」であるメチルプレドニゾロンは.ショック療法で使用できる唯一の薬である。
ヒント
知っていましたか？ メチルプレドニゾロンはショック療法で使用できる唯一の薬です。 これは.ホルモン受容体への結合速度が他のグルココルチコイドに比べて著しく高く.プレドニゾンの約23倍であり.作用発現が速いからである。 そのため.酵素活性を速やかに阻害し.ホルモン特異的な受容体を飽和させる。
メチルプレドニゾロンは.HPA軸に対する抑制作用が弱く.水溶性が高いため血漿濃度が高くなりやすく.大量に投与することで速やかに症状をコントロールすることが可能です。
長時間作用型グルココルチコイド
代表的な薬剤：デキサメタゾン.ベタメタゾン。
臨床的特徴
長時間作用型糖質コルチコステロイドの利点は.抗炎症作用が強い（ヒドロコルチゾンの25倍）.水分・塩分代謝への影響が少ない（ほとんどない）.作用時間が長い（ヒドロコルチゾンの3～6倍）ことである。 デメリットは.HPA軸の抑制作用が強いため.長期間の使用には向かず.自身の副腎皮質機能にも影響を与えがちなことです。 主にクッシング症候群の診断-デキサメタゾン抑制試験-や.短期治療や他のグルココルチコイド製剤の使用が効果的でない.または非効率的である患者さんに使用されています。
高用量では.糖尿病.骨粗鬆症.消化性潰瘍.クッシング症候群様症状などを引き起こしやすく.併発の危険性も高まるので注意が必要です。