セフィキシム顆粒 添付文書
使用上の注意をよく読み.医師の指導のもとにご使用ください。
薬剤名
一般名：セフィキシム顆粒
販売名：セフィキシム
英語名：Cefixime Granules
羽生ピンイン：トウバオケヲケリ
原材料名
本製品の主成分はセフィキシムです。
化学名：（6R，7R）-7-［［（Z）-2-（2-アミノ-4-チアゾリル）-2-［（カルボキシメトキシ）イミノ］アセチル］アミノ］-3-ビニル-8-オキソ-5-シア-1-アザビシクロ［4・2・0］オクト-2-エン-2-カルボン酸3水和物。
化学構造式は
分子式：C16H15N5O7S2・3H2O
分子量：507.50
物性】本製品は混合懸濁顆粒である。
効能・効果
本剤は，セフィキシムに感性のレンサ球菌属（Enterococcus 属を除く），肺炎球菌属，ゴノコッカス属，カタプラズマ属，大腸菌，クレブシエラ属，セラチア属，プロテウス属およびインフルエンザ菌による以下の細菌感染症に適応を有している。
急性気管支炎.肺炎.慢性呼吸器感染症の二次感染.膀胱炎.腎盂腎炎.淋菌性尿道炎.胆嚢炎.胆管炎.中耳炎.副鼻腔炎.猩紅熱。
規格】50mg（C16H15N5O7S2ベース）
用法・用量］
成人及び体重30kg以上の小児：1回0.05g又は0.1g（1袋又は2袋）を1日2回経口投与する。なお.年齢.体重.症状により適宜増減し.重症例では1回0.2g（4袋）を1日2回経口投与する。 小児の場合.1.5～3mg/kg（体重）を1日2回.経口投与する。 症状に応じて適宜増減する。 重症の場合.1回6mg/kgを1日2回経口投与する。 または.医師の指示に従ってください。
副次的な反応]。
総症例12,879例中.臨床検査値異常を含む副作用は294例（2.28%）に認められ.その内訳は下痢等の消化器症状112例（0.87%）.発疹等の皮膚症状29例（0.23%）.また臨床検査値異常としてはALT（GPTグルタミン酸トランスアミナーゼ）上昇78例（0.61%）等が認められました。 AST（GOTアスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ）の上昇は58例（0.45％）.好酸球の増加は26例（0.20％）であった。
(1) 重篤な副作用
(1）ショック：ショックを起こすことがあるので（0.1%未満）.観察を十分に行い.不快感.口内異常感.喘鳴.眩暈.味覚異常.耳鳴り.発汗等が現れた場合には.投与を中止し.適切な処置を行うこと。
(2）アレルギー様症状：アレルギー様症状（呼吸困難.潮紅.血管神経性浮腫.蕁麻疹等）（0.1%未満）の発現の可能性を十分に検討し.異常が認められた場合には.投与を中止し.適切な処置を行うこと。
(3) 皮膚障害：皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群.0.1%）.中毒性表皮壊死症（Lyell症候群.0.1%未満）の可能性があるので.観察を十分に行い.発熱.頭痛.関節痛.皮膚・粘膜紅斑.水疱.皮膚緊張.熱感.疼痛等が現れた場合には.服用を中止してください。 適切な処分
(4）血液障害：顆粒球減少症（0.1%未満.初期症状：発熱.咽頭痛.頭痛.けん怠感等）.溶血性貧血（0.1%未満.初期症状：発熱.ヘモグロビン尿.貧血等）.血小板減少症等の可能性があり.他のセファロスポリン系抗生物質同様完全血球減少の報告があるので.本剤の投与にあたっては.このような症状が現れた場合には.適切な処置を行う（本剤の投与により.血球減少が抑制される）。 したがって.定期的に検査を行うなど観察を十分に行い.異常が認められた場合には.投与を中止し.適切な処置を行う必要があります。
5）腎機能障害：急性腎不全等の重篤な腎機能障害（0.1%未満）があらわれることがあるので.定期的に検査を行うなど観察を十分に行い.異常が認められた場合には.本剤の投与を中止し.適切な処置を行うこと。 6）大腸炎：偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎を起こすことがある（0.1％未満）。 腹痛や下痢を繰り返す場合は.直ちに本剤の投与を中止し.適切な処置を行う。
7）間質性肺炎（発熱.咳.呼吸困難.胸部X線異常.好酸球増多などの症状を伴う）.PIE症候群（いずれも0.1％未満）。
(8）肝機能障害.黄疸：肝機能障害（0.1%未満）.黄疸（0.1%未満）でAST（GOT）.ALT（GPT）.ALPが上昇した場合には.観察を十分に行い.異常が認められた場合には.服用を中止し.適切な処置を行うこと。
(2)その他の有害事象
0.1%～5%未満 アレルギー 発疹.蕁麻疹.痒疹.発熱.腫脹 血液 好酸球増多 肉芽球減少 肝臓 GOT上昇.GPT上昇.ALP上昇 黄疸 腎臓 BUN上昇 消化器 下痢.胃もたれ 吐き気.腹痛.胸やけ.食欲不振.腹部膨満.便秘 口内炎.口内カンジタ症 ビタミンK欠乏症（低プロトロンビン血症.出血傾向等）.ビタミンB欠乏症（舌炎.口内炎.食欲不振.神経炎等） その他 頭痛.めまい 注意：上記の症状が現れた場合には.服用を中止し.適切な処置を行うこと。
市販後の副作用：2008年4月から2018年4月までの中国での臨床使用で発現した重篤な副作用は.精神障害.血尿.新規一般副作用として白斑.口渇.腹鳴.腸音異常.歯の変色.悪寒.蒼白.脱力.いらいら.痙攣.局所しびれ.胸の圧迫感.眠気.尿意切迫.尿頻.心酵素異常.動悸が発現。
禁忌事項]。
本剤.その成分又は他のセファロスポリン系抗生物質に対して過敏症のある患者には禁忌である。
注意事項]をご覧ください。
1.薬剤耐性菌の出現を防ぐため.本剤の使用にあたっては.原則として感受性を確認し.病勢のコントロールに必要な最小限の用量にコントロールすること。
2.重度の腎機能障害患者では.血中薬物濃度を維持できるため.腎機能に応じて減量し.投与間隔を延長する。
3.次の患者には注意して投与してください。
(1) ペニシリン系薬剤に対するアレルギーの既往歴のある患者。
(2) ペニシリン系薬剤に対するアレルギー歴のある患者 (2) 本人又は父母.兄弟に気管支喘息.発疹.蕁麻疹等のアレルギー症状がある患者 (3) 本人又は父母.兄弟にアレルギー症状がある患者
(3) 重篤な腎機能障害のある患者。
(4) 経口投与又は非経口栄養摂取が困難な患者.全身性多汗症の患者。 (時にビタミンK欠乏症状が見られるため.観察が必要）。
(5)高齢者（【高齢者用法・用量】をご参照ください。
4.重要な注意事項：ショックの可能性があるため.投与前に十分な病歴を取ること。
5.牛乳.ジュースなどを薬に混ぜて放置しないでください。
6.臨床検査結果への影響
試験紙への反応のほか.ベネディクト試薬（Benedict’s）.フェーリング試薬（Fehling’s）.尿糖検査薬（クリニテスト）などで尿糖が偽陽性となる可能性に注意が必要である。
直接クームス試験陽性の可能性に留意する必要がある。
7.その他の注意事項
幼若ラットでは.1,000 mg/kg 以上の経口投与で精子形成阻害が報告されている。
妊娠中および授乳中の女性】。］
妊娠中の女性に対する本製品の安全性および有効性は確立されていないため.治療の利点が危険性を上回ると判断される場合にのみ使用すること。
小児用】について］
未熟児及び新生児に対する安全性は確立していない（使用経験がない）。
老人用］。
患者の状態.投与量.投与間隔に応じて慎重に投与してください。
(1) 高齢者は生理機能が低下しており.副作用が出やすい。
(2)高齢者のビタミンK欠乏症は出血を引き起こす可能性がある。
薬物相互作用】について］
ワルファリンや抗凝固剤と併用すると.ワルファリンや抗凝固剤の効果が増強され.プロトロンビン時間が長くなることがあるため.本品を使用する場合は.ワルファリンや抗凝固剤と併用すること。
薬剤名 臨床症状/措置 方法 メカニズム.危険因子 ベンジルアセトンクマリン（ワルファリン）の作用を増強する可能性がある。
しかし.腸内バクテリオシンが阻害され.ビタミンK合成阻害を起こす可能性があるため.この製剤に関する症例報告はない[薬物過量投与
胃洗浄.特異的な解毒剤なし.血液透析.腹膜透析は本製品の除去に有効でない。
薬理学・毒性学
薬理効果
広い抗菌スペクトルを有し.一部のグラム陽性菌と陰性菌に対して抗菌活性を示し.特にグラム陽性菌ではStreptococcus（Enterococcusを除く）.Pneumococcus.Gonococcus.Branhamella. Escherichia coli. Klebsiella. Serratia. Aspergillusおよび Haemophilus influenzaeに対して抗菌活性を示します。 作用機序は細菌の細胞壁の合成を阻害するもので.細菌の種類によって作用点が異なり.ペニシリン結合タンパク質（PBP）のPBP1（1a.1b.1c）およびPBP3との親和性が高い。 様々な細菌が産生するβ-ラクタマーゼに対して高い安定性を有しています。
毒性試験
生殖毒性：SDラットに妊娠前および妊娠初期に100〜1000mg/kg.器官形成期.周産期および授乳期に320〜3200mg/kgを経口投与したが.受胎能への影響は認められず.催奇形性も認められず.新生仔の成長.発育および生殖能力にも異常は認められなかった。
薬物動態
1.血中濃度
(1) 健康成人に50.100及び200 mgを空腹時に経口投与し.約4時間後にピーク濃度に達し.最大血清濃度はそれぞれ0.69.1.13及び1.95 μg/mLであり.半減期は2.3～2.5時間であった。 腎機能が正常な小児に1.5.3.0及び6.0 mg/kgを単回経口投与した場合.約3～4時間後に1.14.2.01及び3.97 μg/mLのピーク濃度に達し.半減期は3.2 – 3.7 時間であった。
(2) セフィキシム顆粒100 mgをそれぞれ単回投与した中等度腎障害者（30 ≦クレアチニンクリアランス <60 mL/min，N=3）及び重度腎障害者（10 ≦クレアチニンクリアランス <30 mL/min，N=4）において，投与6時間後のピーク濃度が.中度腎障害群で 2.04 μg/mL，重度腎障害群で 8時間後に 2.04 μg/ mLであったことから.投与後1時間経過した時点で.腎障害群では2.04 μg/mLの濃度が認められた。 12時間後の血清レベルはそれぞれ0.71 μg/mLおよび1.83 μg/mLであり，半減期はそれぞれ4.15時間および11.05時間と重度の腎障害群で有意に消失が遅延していた。
2.配信
患者の喀痰.扁桃組織.上顎洞粘膜組織.中耳分泌物.胆汁および胆嚢組織に分布していた。
3.メタボリズム
ヒトの血清および尿中に活性代謝物は認められなかった。
4.排泄
健康成人に50.100及び200 mgを空腹時に経口投与した場合の尿中排泄率（0-12時間）は約20-25％であり.最大尿中濃度はそれぞれ42.9（4-6時間）.62.2（4-6時間）及び82.7（4-6時間）μg/mLであった。 尿中排泄率（0～12時間）は.腎機能が正常な小児患者では約13～20％である。
保存方法】 常温で保存してください。
包装】 医薬品包装用 紙・アルミ・ポリエチレンラミネートフィルム 6袋/箱.8袋/箱.10袋/箱.12袋/箱。
有効期限】 18ヶ月
実行標準
承認番号】 国家薬品監督管理局 H10940128
製造会社】 [承認番号
医薬品販売業許可取得者：広州白雲山医薬集団有限公司 白雲山医薬総公司
登録住所：広州市白雲区通化街雲翔路88号
郵便番号：510515
クオリティ・サービス Tel: (020) 87063679
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医薬品メーカー：白雲山医薬総公司.広州白雲山医薬集団有限公司。
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