抗躁薬は.主に躁病の治療および予防効果を持つ薬物です。 リチウム塩は.一般的に使用される抗精神病薬のクロルプロマジン.ハロペリドール.クロザピン.ケチアピン.抗てんかん薬のカルバマゼピン.バルプロ酸ナトリウム.バルプロ酸マグネシウムに加えて.抗マニック作用を持つ最も一般的な薬剤である。 さらに.カルシウム拮抗薬のバラシクロビル(イソプチン)やコリスチンも躁病の治療に使用されることが報告されています。
製品名
仕様とパッケージ
特性.使用方法.副作用
1
炭酸リチウム(Li2CO3
0.25g*100
0.3g*100(放出制御錠剤)
本薬は情動の安定化作用を有し.その作用機序は明らかではないが.臨床効果から.著しい抗躁作用があり.躁病エピソード.双極性感情障害の躁病相およびうつ病相.混合相.分裂性感情精神病の治療に使用される。 躁病の寛解期における維持療法薬である。 また.白血球増加作用があり.顆粒球減少症の治療の補助に使用されます。 経口では容易に吸収され.Tmaxは2-4時間.T1/2は12-24時間であり.血清中で定常状態に達するのに5-7日.脳脊髄液中で定常状態に達するのにさらに時間がかかる。 リチウムの排泄速度はナトリウム塩と正の相関がある。 0.25gを1日3回経口投与から開始し.血中リチウム濃度及び投与後の反応性を見ながら徐々に増量する。 治療量は1日0.5~2.0gとし.2~3回に分けて投与する。 投与量は徐々に増やし.最高治療量は2~3週間を超えないようにすること。 塩分の多い食事をし.水をたくさん飲むように助言する。 維持量は1日0.5~1.0gとし.2~3回に分けて投与する。 リチウム塩の治療有効量は毒性量に極めて近いため.治療は患者の年齢.体重.血中リチウム濃度.副作用.有効性などを考慮して.将来の高低を判断する必要があります。 治療用血中リチウム濃度は 0.6~1.2 mmol/L.維持用血中リチウム濃度は 0.4~0.8 mmol/Lである。
主な副作用は.悪心.嘔吐.腹痛.下痢.食欲不振.細手の震え.脱力感.口渇.頻尿.むくみ.体重増加.甲状腺腫.血圧低下.心電図異常(T波低血圧.逆転現象等)等です。 振戦.反射亢進.痙攣などの中毒症状や.重症の場合は急性有機脳症候群のような意識障害に注意する必要があります。 リチウム塩はジゴキシンやキニジンと一緒に服用すると毒性が強くなり.クロルプロマジンと一緒に服用するとクロルプロマジンの血中濃度が下がり.解熱剤.利尿剤.下剤と一緒に服用するとリチウムの血中濃度が上がることがあります。 母乳中に排泄されることがあるので.授乳婦が服用する場合は授乳を控えること。 長期間の使用により.腎尿細管機能障害および甲状腺機能低下症を引き起こす可能性があります。 高齢者及び腎不全の患者には注意して使用すること。
2
バルプロ酸ナトリウム
販売名(デパケンの徐放錠)
200mg*100
バルプロ酸は.バルプロ酸系の抗てんかん薬です。 GABA作動性システムを介して作用し.GABAアミノトランスフェラーゼを阻害する。 すべての人格発作に有効であり.中でも小発作は最も効果的です。 てんかんや感情的な精神障害に使用されます。 てんかんの場合.成人には200~400mg/日を2~3回に分けて経口投与する。躁病の場合.初期用量は500~1000mg/日で.その後有効血中濃度50~150μg/mlに達するまで徐々に増量し.2000mg/日まで投与可能である。 その後1週間後に症状の有意な改善が見られます。
主な副作用は.食欲不振.吐き気.嘔吐などの消化器系の反応です。 血清アルカリフォスファターゼおよびトランスアミナーゼの上昇を伴う肝毒性を発現する患者が少なからず存在する。 ごくまれに.リンパ球減少.血小板減少.脱毛.傾眠.脱力感.運動失調が起こる。 フェニトインナトリウム.フェノバルビタール.クロニジンの代謝を阻害し.毒性を発現することがある。
3
バルプロ酸マグネシウム Magnesium valpamag
200mg*60
幅広い抗てんかんスペクトラムを有し.情緒安定剤としても使用可能。 感情障害性精神疾患の治療に使用される。 経口で容易に吸収され.Tmax 1.7-2h, T1/2 約 8.3h, 高いバイオアベイラビリティ.ほとんどはグルクロニドの形で尿中に排泄される。 成人 1回200~400mg/日.1日3回.最大1800mg/日。
副作用として.吐き気.嘔吐.食欲減退.緩い便.眠気.めまい等があります。 また.肝機能への影響もあります。
4
カルバマゼピン
商品名:Deltamethrin
100mg*100個
200mg*30
アミノスチルベン系抗てんかん剤 部分発作.特に複雑部分発作と全般性強直間代性発作に効果を示す。 特に人格変化や精神病症状を伴う患者さんに適応があり.運動性ミオクロニー発作やアトニック発作には効果がありません。 また.急性精神病エピソード時の異常行動.衝動性.情緒不安定にも使用することができます。 単回投与時のTmaxは約4~8時間.T1/2は約36時間であり.3~4週間の連続投与によりT1/2は10~25時間に減少する。 腸肝循環があり.98%が肝代謝である。 200~600mg/d 経口投与.5日に1回増量.徐々に治療量600~1200mg/d又は血中濃度4~15μg/mlまで増量し.3~4回に分けて投与する。 急性躁病600-1200mg/日.急速交代型1200-2000mg/日。 一般に1~2週間で良い効果が得られる。 躁病の治療には.他の抗精神病薬を併用し.適宜減量することが可能です。
眠気.めまい.複視.運動失調がよく見られます。 胃腸の不快感.吐き気.嘔吐.腹痛.下痢.便秘.食欲不振.口渇などがよく見られます。 発疹.光線過敏性皮膚炎.皮膚色素沈着などの皮膚障害が 10%に見られる。 一過性の白血球減少が 10%に認められ.その他の血液学的変化もまれに認められます。 抗利尿ホルモン様作用を有し.無症候性低ナトリウム血症を軽減することが期待される。 長期間の使用には.定期的な血液検査と肝機能のチェックが必要です。 本剤の突然の中止は発作を引き起こす可能性があります。
5
トピラマート(商品名:トパマックス) 妥当性
25mg*60
50mg*60
100mg*60
二次性全般化発作を伴う.あるいは伴わない部分発作の併用療法を適応とする新規抗てんかん薬。 t1/2は約21時間で.血漿中の定常濃度は4-8時間で到達する。 プロトタイプおよび代謝物は主に腎臓から排泄され.胎盤関門を通過する可能性があり.生殖毒性も潜在しています。 初期用量は1晩50mgで.1週間後に50-100mg/週の2回に分けて徐々に増量する。 治療用量は通常200-400mg/週で.最大1600mg/週まで投与できる。 血中濃度モニタリングは通常必要ない。 トピラマートはフェニトインナトリウムの塗布に追加され.フェニトインナトリウムの投与量を調整する必要があるのはごくまれです。 トピラマートは一般に他の抗てんかん薬の血中濃度に影響を及ぼさないが.まれにフェニトインナトリウムの血中濃度に影響を及ぼすことがあるので.毒性の臨床症状が現れた場合には.血中濃度をモニターすること。 血液透析中は1.5倍に増量し.血液透析の開始時と終了時に分割して補液を投与すること。
副作用として.運動失調.集中力低下.錯乱.めまい.倦怠感.知覚異常.眠気.思考異常などが一般的であり.不安.健忘.食欲不振.失語.うつ.複視.気分変動.吐き気.眼振.失行.味覚倒錯.視覚異常.体重減少などがあります。