エタンブトール塩酸塩錠の使用説明書

承認日
改定日

エタンブトール塩酸塩錠の使用説明書
使用上の注意をよく読み.医師の指導のもとでご使用ください
薬品名] 薬品名
一般名：エタンブトール塩酸塩錠
英語名：Ethambutol Hydrochloride Tablets
羽生ピンイン: YanSuan Yi’AnDingChun Pian
原材料名
本製品の主成分：エタンブトール塩酸塩
化学名：{2R,2[S-(R*,R*)]-R}-(+)2, 2′-(1,2-エチレンジイミノ)-ビス-1-ブタノール二塩酸塩
構造式

分子式：C10H24N2O2・2HCl
分子量：227.23
物件紹介
本品はフィルムコーティングされた錠剤であり.コーティングを除去すると白色またはオフホワイトになる。
効能・効果
結核菌による肺結核の治療において.他の抗結核薬と併用すること。
また.結核性髄膜炎や非定型マイコバクテリア感染症の治療にも使用することができます。
仕様】0.25g
用法・用量］
    1.成人向け投与量
他の抗結核薬との併用により.結核の一次治療において.1回15mg/kg（体重）を1日1回.又は1回25～30mg/kg.最大2.5g（10錠）を週3回.又は最大50mg/kg.最大2.5g（10錠）を週2回口中で投与すること。結核の再治療には.1日1回25mg/kg（体重）を60日間投与し.その後.1日1回15mg/kg（体重）を投与する。非定型抗酸菌症には.15～25mg/kgを1日1回.単回投与する。
2.本製品は.13歳未満の子供には使用しないでください。13歳以上の子供への投与量は.大人と同じです。
[副反応】をご覧ください。］
1.エタンブトール塩酸塩により.視神経炎による視力低下（不可逆的な失明を含む）が起こる可能性がある。エタンブトールによる視神経障害には.視神経炎.後球性視神経炎があり.視力低下.暗点.色覚異常.視覚障害のうち1つ以上の症状として現れます。また.これらの症状は.視神経炎や後脳性視神経炎と診断されていない患者さんでも報告されています。
患者さんは.視力に変化があった場合.すぐに主治医に報告する必要があります。
視力の変化は片側だけの場合と両側だけの場合があるので.両目を同時に検査するだけでなく.両目を個別に検査することが重要です。視力検査は.エタンブトール塩酸塩の投与開始前および投与中は定期的に実施すること。患者の1日投与量が15mg/kgを超える場合は.月1回の視力検査を実施すること。注意深く評価した結果.視力変化の大きさが確認され.他の原因が見つからない場合は.塩酸エタンブトールの投与を中止し.より頻繁に評価する必要がある。治療中の持続的な視力低下は.エタンブトールとの関連性を考慮する必要があります。
治療前に矯正用眼鏡を着用していた場合は.視力検査時に着用する必要があります。治療中の1～2年の間に屈折異常が生じることがありますので.正確な検査結果を得るためには.屈折異常を矯正する必要があります。屈折異常はピンホール視力検査で解消できる。エタンブトール塩酸塩の投与中に視覚異常が生じた患者は.視力低下の診断が確定する前または確定と同時に視覚の自覚症状が現れることがあるので.エタンブトール塩酸塩の投与を受けたすべての患者に対して.目のかすみ等の眼の自覚症状について定期的に問診を行うこと。
視力の回復は.通常.投与中止後数週間から数ヶ月で起こります。回復後に再び塩酸エタンブトールを服用し.それ以上の視力低下を経験しなかった患者さんもいます。
2.その他の副作用として.過敏症.アレルギー性反応.皮膚炎.多形紅斑.そう痒症.関節痛.食欲不振.悪心.嘔吐.胃腸障害.腹痛.発熱.全身倦怠感.頭痛.めまい.錯乱.失見当識.幻覚.血小板減少.白血球減少.好中球減少などが報告されています。末梢神経炎による四肢のしびれ・麻痺が報告されています。また.血清尿酸値の上昇や急性痛風も報告されています。また.塩酸エタンブトール投与中に好酸球増多を伴う.または伴わない肺浸潤が報告されている。死亡を含む肝障害が報告されている。エタンブトール塩酸塩は.1種類以上の抗結核薬と併用されるため.これらの変化は併用に伴うものである可能性があります。過敏症症候群には.発疹や剥離性皮膚炎などの皮膚反応.好酸球増多.肝炎.肺炎.腎炎.心筋炎.心膜炎などのうち1つ以上が含まれます。発熱やリンパ節腫脹が起こることもあります。
禁忌事項]。
1. この製剤に含まれる成分に対して過敏症の既往歴のある患者。
2.原則として禁忌であり.特に以下の患者への使用が必要な場合は注意が必要である。
(1) 視神経炎の患者：視力障害を増悪させるおそれがある。
(2) 糖尿病.アルコール依存症の患者：既に視神経障害を生じている場合.症状が悪化するおそれがある。
(3) 乳幼児：視覚障害の初期段階は発見が困難である。
[注意】です。］
1.本製品は視神経炎による視力低下を引き起こす可能性があります。この効果は.投与量および投与時間に関連していると考えられる。この反応は.通常.投与を中止すれば可逆的である。しかし.不可逆的な失明が報告されています。エタンブトールは視力に悪影響を及ぼすことがあるので.身体検査では眼底検査.指の視野検査.色識別検査などを行うこと。白内障.再発性眼炎症.視神経炎.糖尿病性網膜症などの視覚障害を持つ患者さんでは.視覚変化の評価はより困難であり.視覚変化が基礎疾患によるものでないことを確認するために注意を払う必要があります。このような患者では視覚的変化の評価がより困難であるため.期待される利益と視力悪化の可能性との長所と短所を比較検討するよう注意すべきである（[副作用]を参照）。
2.死亡を含む肝毒性が報告されている（[有害事象]を参照）。ベースライン検査及び定期的な肝機能の評価を実施すること。
3.エタンブトール塩酸塩の13歳未満の小児への使用は.安全性が確立していないため推奨されない。
4.次のような場合には.慎重に使用すること：痛風.腎不全。
5.血中濃度を測定する実用的な方法がないため.投与量は患者の体重を基に算出すること。肝機能障害または腎機能障害のある患者では.血中濃度が上昇し.半減期が延長する可能性がある。腎機能の低下している患者には.投与量を減らす必要があります。
6.本剤の服用に際しては.ベースライン検査及び腎臓.肝臓.造血器系を含む臓器系機能の定期的な評価を実施すること。
7.本剤の使用により.測定された血中尿酸濃度が上昇し.痛風発作を引き起こす可能性があります。そのため.治療期間中は定期的に測定する必要があります。
8.胃腸に刺激がある場合は.エタンブトールを食事と一緒に摂取することができる。有効血中濃度は1日1回の投与では達成できない場合があるため.1日1回の投与が推奨される。
9.エタンブトール単独では急速に耐性を獲得するため.他の抗結核薬との併用が必要です。抗結核薬の投与歴のある患者に使用する場合は.少なくとも他の1剤と併用すること。
妊娠中・授乳中の方へ】です。］
妊娠
催奇形性：妊娠分類C。
妊婦を対象とした適切かつ十分な対照試験は行われていない。エタンブトールを含む抗結核薬による治療を受けた女性から生まれた乳児に.眼球異常が報告されています。エタンブトール塩酸塩は.胎児に対するリスク・ベネフィット評価を行った後にのみ.妊婦に使用すること。
エタンブトール塩酸塩は.高用量で妊娠中のマウスおよびウサギに催奇形性を示すことが示されている。妊娠中のマウスまたはウサギに塩酸エタンブトールを高用量で投与した場合.わずかではあるが胎児死亡率の増加がみられた（P>0.05）。塩酸エタンブトールを投与した雌ラットは.生殖能力および産子数のわずかな減少を示したが.有意差はなかった（P>0.05）。塩酸エタンブトールの高用量投与を受けた妊娠マウスから生まれた仔マウスでは.口蓋裂.露頭奇形および脊椎奇形の発生率が低いことが確認された。妊娠ラットに塩酸エタンブトールの高用量を投与したところ.生まれた仔ラットに軽度の頚椎異常が観察された。塩酸エタンブトールを高用量で投与した妊娠ウサギにおいて.片目の仔ウサギが2頭観察され.1頭は両手根拘縮を伴う右前腕の短縮.もう1頭は口唇口蓋裂であった。
授乳中の女性
エタンブトール塩酸塩は母乳に分配されることがある。授乳婦に現在期待される有益性が乳児への潜在的リスクを上回る場合にのみ.塩酸エタンブトールの使用を検討すること。
小児への使用］小児への使用
    エタンブトール塩酸塩の使用に関する安全性が確立していないため.13歳未満の小児患者への使用は推奨されません。
老人用】について］
エタンブトール塩酸塩の高齢者での使用に関する情報は限られています。
65歳以上の患者101人を対象に複数の抗結核薬レジメンを検討し.そのうち94人にエタンブトールを投与した。これらの患者さんでは.一般的な成人での報告と比較して.安全性や忍容性に差異は認められませんでした。他の報告されている臨床試験では.高齢者と若年者の反応の差は認められていませんが.一部の高齢者がより高い感受性を持っている可能性は否定できません。
一般に高齢の患者は身体機能が低下しているので.投与開始時には適宜減量すること。高齢者では生理的に腎機能が低下していることが多いので.腎機能に応じて投与量を調節すること。高齢者は視覚障害を起こしやすいので.定期的に視力検査を受ける必要があります。
薬物相互作用］ 1．
1.エタネチオニンアミドとの併用により.副作用が増強されるおそれがある。
2.水酸化アルミニウムとの併用は.本製品の吸収を低下させる可能性があります。
3.神経毒性を有する薬剤との併用により.視神経炎.末梢神経炎等の神経毒性が増強されるおそれがあります。
4.リファンピシンとの併用は.視覚障害の副作用を増悪させる可能性がある。
5.他の抗結核薬（イソニアジド.リファンピシン等）との併用により.重篤な肝障害を起こすことがあるので.定期的な肝機能検査が必要です。
[薬物の過剰摂取】です。］
    未確認です。
薬理学・毒性学
本製品は合成抗菌剤および抗結核剤です。作用機序は完全には解明されていません。マイコバクテリアに浸透し.RNAの合成を阻害することで.菌の繁殖を抑制することができます。本製品と他の抗結核薬との間に交差耐性は認められていない。
薬物動態
1.血中濃度
健康成人男性にエタンブトール塩酸塩0.5g（エタンブトールとして1錠125mgを含む4錠）を空腹時に経口投与したとき.最高血中濃度（Cmax）は1.7μg/mL（血漿中）.最高血中濃度までの時間（Tmax）は2.8時間であった。
In vitroの研究では.塩酸エタンブトールは血漿タンパク質とほとんど結合しないことが示されています。
肺結核患者において.塩酸エタンブトール250 mgを経口投与した場合.血清中濃度より赤血球中濃度が高くなった。
2.配信
肺結核患者にエタンブトール塩酸塩を0.5g経口投与したところ.肺組織中の薬物濃度は血漿中の薬物濃度より低くなることはなかった。
肺結核患者の喀痰中に塩酸エタンブトール25 mg/kgを経口投与したところ.より高濃度の塩酸エタンブトールが検出された。
3.代謝性排泄物
14C-エタンブトール塩酸塩を25 mg/kg経口投与した肺結核患者において，24時間後の尿中累積排泄率は54～61％，48時間後の便中排泄率は60～67％であった．尿中排泄物の大部分は原薬であり.一部はアルデヒドまたは酸の代謝物である。
ストレージ
保存方法】日陰で密閉して保存してください。
パッケージ
包装】アルミプラスチック製ブリスター包装.1箱100錠入り.1枚10錠入り。有効期限】18ヶ月
実行基準】です。
承認番号】国家医薬品登録番号 H33021602
[医薬品販売業許可証】。］
杭州民生医薬有限公司
[メーカー
会社名：杭州民生製薬有限公司（Hangzhou Minsheng Pharmaceutical Co.
生産拠点住所：杭州市余杭経済技術開発区臨平大道36号
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