ロキソプロフェンナトリウム錠の使用方法

承認日：2007年3月13日
改訂日：2008年09月09日
2012年7月31日
2015年8月10日（木
2015年12月01日（木
xx/xx/xxxx, xxxx
ロキソプロフェンナトリウム錠の使用方法
使用上の注意をよく読み.医師の指導のもとに使用してください
薬品名] 薬品名
一般名：ロキソプロフェンナトリウム錠
販売名：Lorna
英語名：Loxoprofen Sodium Tablets
羽生拼音：Luosuoluofenna Pian
原材料名
本製品の有効成分は「ロキソプロフェンナトリウム」です。化学名：2-｛4-［（2-オキソシクロペンチル）メチル］フェニル｝プロピオン酸ナトリウム塩二水和物化学構造式：2-｛4-［（2-オキソシクロペンチル）メチル］フェニル｝プロピオン酸ナトリウム塩。
分子式：C15H17NaO3・2H2O 分子量：304.31
性状】本品は淡いピンク色の錠剤である。
効能・効果
以下の疾患・症状に対する消炎・鎮痛剤です。
関節リウマチ.変形性関節症.腰痛症.肩関節周囲炎.首・肩・手首症候群.歯痛。
(ii) 手術後.外傷後.抜歯後などの鎮痛・抗炎症。
3.次の疾患に対する解熱・鎮痛剤。
急性上気道感染症（急性気管支炎を伴う急性上気道感染症を含む。）
スペック】 60mg（C15H17NaO3ベース）
用法・用量
表示①.②について。
通常.成人はロキソプロフェンナトリウム（無水物として）として1回60mg（1錠）を1日3回に分けて経口投与する。症状が出た場合.1回60～120mg（1～2錠）を経口投与することができる。
なお.年齢.症状により適宜増減する。また.空腹時や医師の指示による服用は避けてください。
表示されている場合（③）。
通常.成人はロキソプロフェンナトリウム（無水物として）として1回60mg（1錠）を症状の発現時に経口投与する。
年齢や症状に応じて適宜増減するが.原則として1回180mg（3錠）.1日2回が限度である。また.空腹時には服用しないか.医師の指示に従ってください。
副次的な反応]。
外国文献による（この項目には.発現率が算出できない副作用の報告も含まれる）。
総症例13,486例中.副作用が報告されたのは409例（3.03%）で.主なものは消化器症状（胃もたれ.腹痛.悪心・嘔吐.食欲不振等2.25%）.腫脹・浮腫（0.59%）.発疹・じん麻疹等（0.21%）.眠気（0.10%）等であります。
1.主な副作用（発現頻度不明）
(1) ショック.アレルギー反応：ショック.アレルギー反応（血圧低下.蕁麻疹.咽頭浮腫.呼吸困難等）があらわれることがある。従って.観察を十分に行い.異常が認められた場合には.直ちに投与を中止し.適切な処分を行うこと。
(2)顆粒球減少症.溶血性貧血.白血球減少症.血小板減少症があらわれることがあるので.血液検査等を行い.異常が認められた場合には.直ちに服用を中止し.適切な処置を行うこと。
(3)皮膚粘膜眼症候群.中毒性表皮壊死症が現れることがあるので.観察を十分に行い.異常が認められた場合には.直ちに投与を中止し.適切な処置を行うこと。
(4)急性腎障害.ネフローゼ症候群.間質性腎炎があらわれることがあるので.観察を十分に行い.異常が認められた場合には.本剤の投与を中止し.適切な処置を行うこと。急性腎不全では高カリウム血症が起こることがあるので.使用にあたっては特に注意すること。
(5)うっ血性心不全があらわれることがある。従って.観察を十分に行い.異常が認められた場合には.直ちに投与を中止し.適切な処置を行うこと。
(6) 間質性肺炎：発熱.咳嗽.呼吸困難.胸部X線異常.好酸球増多等を伴う間質性肺炎があらわれることがあります。
(7) 消化管出血：重度の消化性潰瘍や大腸・小腸からの消化管出血（吐血.黒色便.血便等）で.時にショックの発症を伴うもの。患者の状態を観察し.異常が認められた場合には直ちに服用を中止し.適切に廃棄すること。
(8) 消化管穿孔があらわれることがあるので.心窩部痛.腹痛等の症状があらわれた場合は直ちに中止し.適切な処置を行うこと。
(9) 小腸・大腸の狭窄・閉塞：本剤使用中に小腸・大腸の狭窄・閉塞性潰瘍が報告されている。したがって.使用中は患者の状態を十分に観察し.悪心・嘔吐.腹痛.腹部膨満感等の症状が現れた場合には.直ちに服用を中止し.適切な処置を行うこと。
(10）肝機能障害.黄疸：AST（GOT）.ALT（GPT）.γ-GTPの上昇.黄疸を伴う肝機能障害.急激な肝炎の発現等があらわれることがあるため.観察を十分に行い.異常が認められた場合には投与を中止し.適切な処置を行う。観察し.異常があれば直ちに投与を中止し.適切な処分を行うこと。
(11) 喘息発作：喘息発作等の急性呼吸器障害があらわれることがある。観察し.異常があれば直ちに投与を中止し.適切な処分を行うこと。
(12）無菌性髄膜炎：無菌性髄膜炎（発熱.頭痛.吐き気.嘔吐.頚部硬直.意識混濁等）があらわれることがあります。観察し.異常があれば直ちに投与を中止し.適切な処分を行うこと。 (特に全身性エリテマトーデスや混合性結合組織病を合併している患者さんでは.有害事象が発生しやすいとされています)。
(13)横紋筋融解症：本剤の使用中に横紋筋融解症が発生したとの報告がある。したがって.使用中は患者の状態を十分に観察し.筋肉痛.倦怠感.クレアチンキナーゼ（クレアチンホスホキナーゼ）の上昇.血液および尿中のミオグロビンの上昇などの症状や臨床検査値の異常が認められた場合には.直ちに使用を中止し.適切に廃棄してください。横紋筋融解症に伴い急性腎障害を起こすことがあるので.このような患者に使用する場合は特に注意すること。
2.同系列の他の薬剤に対する重大な副作用
再生不良性貧血：他の非ステロイド性消炎鎮痛剤で再生不良性貧血が発現することが報告されています。
3.その他の有害事象
副作用発現率 0.1～1.0% 不完全 0.05～0.1% 不完全 0.05% 不完全発現率不明アレルギー反応注) 発疹痒み蕁麻疹発熱消化器系腹痛
胃の不調
食欲不振
吐き気・嘔吐
(下痢性消化性潰瘍注）。
便秘
胸焼け
口内炎消化不良喉の渇き
膨満感
(小腸潰瘍・大腸潰瘍注）循環器系動悸・血圧上昇精神神経系眠気
頭痛痺れ
めまい血液貧血
白血球減少症
好酸球増加症
血小板減少症
肝臓AST(GOT)上昇
ALT（GPT）上昇 ALP上昇泌尿器系血尿症
蛋白尿
排尿困難
尿量減少その他むくみ顔面熱感胸痛
無気力感
(発汗注)を中止すること【禁忌
1.本製品に対して過敏症の既知の患者。
2.喘息.蕁麻疹.アスピリンや他の非ステロイド性抗炎症薬の投与により誘発されるアレルギー反応のある患者。
3.冠動脈バイパス術（CABG）時の周術期痛の治療には禁忌である。
4.NSAIDsの投与により消化管出血又は穿孔の既往歴のある患者。
5.活動性の消化性潰瘍・出血のある患者.または過去に潰瘍・出血の再発のある患者。
6.重症心不全の患者（腎臓のプロスタグランジン生合成を阻害することにより.むくみや循環体液量の増加を引き起こし.心仕事量を増加させ.症状を悪化させるおそれがあるため）。
7.重篤な血液学的異常（血小板機能障害を引き起こし.悪化させる可能性がある）のある患者。
8.重篤な肝障害のある患者（肝障害の副作用が報告されており.これを悪化させるおそれがある）。重篤な腎障害のある患者（急性腎不全.ネフローゼ症候群等の副作用が発現するおそれがある）。
[注意】です。］
1.選択的COX-2阻害剤を含む他のNSAIDsとの併用は避けてください。
2.症状コントロールの必要性に応じて.副作用を最小限に抑えることができる最小有効量を最短の治療期間で使用すること。
3.消化管出血.潰瘍.穿孔の副作用は.すべてのNSAIDsの治療中にいつでも発生する可能性があり.致命的となる可能性があります。これらの副作用は.警告症状を伴うか否かにかかわらず.また.患者が消化器系の副作用の既往歴や重篤な消化器系イベントの既往歴を有しているか否かにかかわらず.発生する可能性があります。消化器疾患（潰瘍性大腸炎.クローン病）の既往歴のある患者さんでは.症状の悪化を避けるため.NSAIDsの使用は慎重に行う必要があります。本剤投与により.消化管出血や潰瘍が生じた場合には.投与を中止すること。高齢者では.NSAIDsによる副作用の発現頻度が高く.特に消化管出血や穿孔は致命的となる危険性があります。
4.COX-2選択的または非選択的NSAIDs系薬剤を用いた最長3年間の臨床試験において.本剤により重篤な心血管血栓性有害事象.心筋梗塞および脳卒中のリスクが増加し.そのリスクが致命的なものとなる可能性があることが示されています。 COX-2選択的または非選択的な薬剤を含むすべてのNSAIDsは.同様のリスクを有する可能性があります。心血管疾患または心血管疾患の危険因子を有する患者は.より大きなリスクを伴う。医師や患者は.以前に心血管症状がなかったとしても.このようなイベントの発生に注意する必要があります。患者には.重篤な心血管系安全性の徴候や症状.それらが発生した場合の措置について説明すること。
患者さんは.胸痛.息切れ.脱力感.不明瞭な言語などの徴候や症状に注意し.これらの徴候や症状が現れたら.すぐに医療機関を受診してください。
5.すべての非ステロイド性抗炎症薬（NSAIDs）と同様に.本製品は高血圧の新規発症または既存の高血圧症状を悪化させ.そのいずれもが心血管イベントの発生率を増加させる可能性があります。非ステロイド性抗炎症薬（NSAIDs）を投与している患者において.チアジド系薬剤や髄膜性利尿薬を投与すると.その効果が損なわれる可能性があります。本製品を含む非ステロイド性抗炎症薬（NSAIDs）は.高血圧の患者には慎重に使用する必要があります。本剤の投与開始時および投与期間中は.血圧を注意深く監視する必要があります。
6.高血圧及び/又は心不全の既往歴のある患者には注意して使用すること（例：体液貯留及び水腫）。
7.本剤を含むNSAIDsは.剥離性皮膚炎.Stevens Johnson症候群（SJS）.中毒性表皮壊死症（TEN）などの致命的かつ重篤な皮膚副作用を引き起こす可能性があること。これらの重大な事象は.前触れもなく発生する可能性があります。重篤な皮膚反応の徴候や症状について患者に説明し.皮疹やその他のアレルギー反応の徴候が現れたら.本剤の投与を中止すること。
8.注意して使用する（以下の患者さんには注意して使用してください）。
(1) 消化性潰瘍の既往歴のある患者［潰瘍の再発を招くおそれがある］ (2) 消化性潰瘍の既往歴のある患者［潰瘍の再発を招くおそれがある］。
(2）NSAIDsの長期使用による消化性潰瘍で.長期使用が必要であり.ミソプロストールによる治療が適応となる患者［ミソプロストールはNSAIDsによる消化性潰瘍の治療に用いられるが.ミソプロストール治療抵抗性を示す消化性潰瘍もあるので.本剤の継続使用にあたっては状態を十分に観察し慎重に投与すること］。
(3) 血液学的異常のある患者又はその既往のある患者［溶血性貧血等の副作用が発現しやすい］。
(4) 肝障害又はその既往歴のある患者［悪化又は再発のおそれがある］。
(5) 腎障害のある患者又はその既往歴のある患者［腫脹.蛋白尿.血清クレアチニン増加.高カリウム血症等の副作用を起こすおそれがある］。
(6) 過去にアレルギーの既往歴がある患者。
(7)気管支喘息の患者［症状を悪化させるおそれがある］。
(8) 潰瘍性大腸炎の患者［悪化するおそれがある］。
(9)クローン病患者［悪化のおそれ］。
(10)高齢者［［高齢者用］を参照］。
9.重要かつ不可欠な注意事項
(1）抗炎症剤.鎮痛剤は.病因論的な治療ではなく.対症療法として使用されることに留意する必要がある。
(2) 本剤を慢性疾患（関節リウマチ.変形性関節症）に使用する場合は.次のことに注意する。
a. 長期連用する場合は.定期的に臨床検査（尿検査.血液検査.肝機能検査等）を実施すること。異常が認められた場合には.減量又は中止すること。
b. 薬物療法以外の治療法も検討する必要がある。
(3)本製品を急性期に使用する場合は.以下の点に注意すること。
a. 急性の炎症.痛み.発熱の程度を考慮して投与すること。
b. 原則として同一薬剤の長期連用は避けること。
c. 病理学的治療が可能な場合は.それを行うべきである。無目的な使用は避けてください。
(4) 患者の状態をよく観察し.副作用に注意すること。場合によっては.過度の体温低下.衰弱.四肢の冷え等があらわれることがあるので.特に高熱を有する高齢者や消耗性疾患を併発している患者には.本剤投与後の患者の状態を十分に観察すること。
(5）感染症の症状を隠蔽することがあるので.感染症による炎症に用いる場合は.適切な抗菌薬を併用し.観察を十分に行い.慎重に投与すること。
(6) 特に.高齢者では副作用の発現に注意し.必要最小限の用量で慎重に投与すること。
10.その他の注意事項
NSAIDsの長期使用は.女性に一時的な不妊を引き起こすことが報告されています。
妊娠中および授乳中の女性
1.本品は.妊娠中（妊娠初期.中期.後期を含む）及び陣痛中は禁忌とされています。
2.本製品は授乳中の方は使用しないでください。
子供への使用
安全性および有効性のデータがないため.本製品は小児には禁忌とされています。
老人用】について］
高齢者では副作用が発現しやすいので.低用量から投与を開始し.患者の状態を観察し.慎重に投与すること（「使用上の注意」参照）。
薬物相互作用
組合せに関する注意事項
薬剤名臨床症状および管理機序と危険因子クマリン系抗凝固薬（ワルファリン）は.このクラスの薬剤の抗凝固作用を増強するので.注意深く観察し.必要であれば減量する必要がある。本剤はプロスタグランジンの生合成作用を阻害することにより.血小板凝集を抑制し.血液凝固を低下させるため.第Xa因子阻害剤による出血のリスクが増加する可能性があります。一般に.このような薬剤と本剤を併用することで.抗凝固作用が増強されることが知られています。スルホニルウレア系血糖降下剤（トルエンスルホニルウレア等）は.本剤の血糖降下作用を増強するので.観察を十分に行い.必要に応じて減量すること。ヒトにおけるloxoprofenのタンパク質結合率は97.0％.trans-hydroxy代謝物は92.8％である。そのため.タンパク質結合率の高い薬物と併用すると.併用した薬物の血中活性型が増加し.薬物の効果が増強される。ネオキノロン系抗菌薬（エノキサシンなど）は.このクラスの薬剤のスパズム誘発作用を増強する可能性があります。ネオキノロン系抗菌剤は.抑制性神経伝達物質であるGABAの中枢神経系における受容体への結合を阻害し.痙攣を誘発する作用がある。本剤の併用により.ネオキノロン系抗菌剤の抑制効果が増強される。メトトレキサートは.血中メトトレキサート濃度の上昇をもたらし.効果を増強する可能性があるため.必要に応じて減量すること。証明されていないが.本剤による腎臓のプロスタグランジン生合成の阻害は.これらの薬剤の腎排泄を減少させ.血中濃度を上昇させる。リチウム製剤（炭酸リチウム）は血中リチウム濃度を上昇させ.リチウム中毒を起こすことがあるので.血中リチウム濃度を観察し.必要に応じて減量してください。チアジド系利尿薬（ヒドロフルオロチアジド.ヒドロクロロチアジド）は.本剤の利尿・降圧作用を減弱させる可能性があります。これは.腎臓のプロスタグランジン生合成が阻害され.水とナトリウムの排泄が減少するためである。降圧剤（アンジオテンシン変換酵素阻害剤.アンジオテンシンⅡ受容体拮抗剤等）は.降圧効果を減じることがあります。これらの薬剤の降圧効果は.プロスタグランジンの生合成を阻害することにより低下する可能性があります。腎機能が低下することがある。一般に.本製品によるプロスタグランジン生合成の阻害は.腎血流量の減少につながると考えられています。過量投与】について］
過量投与時の緊急処置として.催吐または胃洗浄.活性炭の経口投与.制酸剤または（および）利尿剤.監視およびその他の支持療法が必要である。
薬理学・毒性学
薬理効果
ロキソプロフェンナトリウムはフェニルプロパン酸系の非ステロイド系抗炎症薬で.鎮痛・抗炎症作用がよく.特に鎮痛作用が強く.作用機序はプロスタグランジン合成阻害.作用点としてはシクロオキシゲナーゼである。ロキソプロフェンナトリウムは前駆体であり.消化管から吸収され.活性代謝物であるトランス-OH体に変化する。
毒性試験
遺伝毒性：ロキソプロフェンナトリウムを経口投与した場合.変異原性は認められていない。
生殖毒性：妊娠前または妊娠初期のラットにロキソプロフェンナトリウムを2，4および8 mg/kg/日投与したところ，8 mg/kg投与群では黄体数，着床数および生存産子数の減少が認められたが，雄および雌ラットの交配能力および生殖能力には影響がなかった．器官形成期試験（ラット2.4及び8mg/kg/日.ウサギ2.10及び50mg/kg/日）において.ラットの8mg/kg投与群は投与期間の初期に母体摂取量の減少を示したが.妊娠.分娩及び授乳の継続能力に影響はなく.胚及び胎児に対する致死又は奇形作用及び新生児に対する損傷は観察されなかった。ウサギの妊娠継続に影響はなく.胚に対する致死作用.催奇形性.発生抑制作用は認められなかった。周産期及び授乳期試験（ラットに0.25.0.5.1.2.4及び8mg/kg/日）において.1mg/kg以上の投与群で妊娠期間の延長.分娩時の母体死亡率及び死産数の増加が認められ.0.5mg/kg投与群で新生児死亡率がわずかに増加しました。
発がん性：ロキソプロフェンナトリウムを経口投与した場合.発がん性は認められていない。
薬物動態] 薬物動態
文献によると.本剤は経口投与後速やかに吸収され.血中にはロキソプロフェンの他にトランス-OH体（活性代謝物）が存在するとのことです（プロトタイプ）。最高血中濃度に達するまでの時間は.loxoprofenが約30分.trans-OH体が約50分であり.半減期はともに約1時間15分である。吸収後.尿中に速やかに排泄されるが.その大部分はloxoprofenのグルクロン酸抱合体またはtrans-OH体であり.投与後8時間以内に投与量の50％が排泄される。健康成人において.5日間経口投与（80 mg 1回；1日3回）した場合.単回投与と比較して有意差はなく.蓄積性も認められなかった。
保存方法】密封して保存してください。
包装】アルミプラスチック製ブリスターパック.医薬品用ラミネート袋入り 12錠/プレート.1プレート.2プレート.3プレート.4プレート/パック.1パック/箱。
有効期限】 24ヶ月
実行標準
承認番号】国家医薬品登録番号 H20050437
メーカー
会社名：大社薬業集団有限公司
生産拠点住所：威海経済技術開発区山邊鎮東安路399号
郵便番号: 264205
電話：(0631) 5920760
ファックス：(0631) 5923070 5923072
Webアドレス： http://www.disha.com.cn