承認日：2007年11月09日
改訂日：2015年11月30日
修正日：2019年12月27日
修正日
年
月
日付
イソソルビドモノニトラートエクステンドリリースカプセルの使用方法
使用上の注意をよく読み.医師の指導のもとにご使用ください。
薬剤名
一般名：イソソルビドモノニトラート徐放性カプセル
英語名：Isosorbide Mononitrate Sustained-release Capsule（イソソルビドモノニトラート持続性カプセル
羽生ピンイン: Danxiaosuan Yishanlizhi Huanshijiaonang
原材料名
本製品の主成分は.一硝酸イソソルビドです。
化学名：1,4:3,6-dianhydro-D-sorbitol-5-mononitrate.
化学構造式。
分子式：C6H9NO6
分子量：191.14
物件紹介
内容物は白いマイクロピルです。
効能・効果
1.冠動脈疾患の長期的な治療。
2.狭心症（心筋梗塞後を含む）の長期的な治療及び予防。
3.慢性うっ血性心不全の治療にジギタリス製剤および/または利尿剤と併用すること。
仕様
40mg
用法・用量］
経口摂取する。 特に指示のない限り.1日1回1カプセル（40mg）をぬるま湯で服用してください（噛まないでください）。 循環器系が不安定な患者では.初回投与時に血管欠乏症状を起こし.亜硝酸性頭痛を起こすことがある。 これらの症状を軽減するために.治療開始時に一硝酸イソソルビドの非長時間作用型製剤（20mg/錠）を朝と夕方に半錠ずつ（10mg）投与することがあります。
重症の場合は.1回1カプセル（40mg）1日2回（一硝酸イソソルビド80mg相当）まで増量することができる。 1回1カプセル（40mg）を1日2回投与する場合は.1回目の投与後6時間以内に2回目を投与してください。
服用するまでカプセル全体をそのままにして.コップ半分の水で飲み込み.噛んだりつぶしたりしないでください。
一硝酸イソソルビドは狭心症の急性発作の即時緩和には適応されない。 その場合.速効性硝酸塩による追加治療を準備する必要がある。
副次的な反応]。
本製品で非常によく見られる副作用は頭痛（≥1/10）ですが.これは時間の経過と継続的な適用により先細りになっていきます。
共通（≧1/100～<1/10）：初回投与時または投与量の増加に伴い.直立した低血圧および/または軽度の頭痛がよく見られます。 これらの症状は.めまい.眠気.反射性頻脈.疲労感を伴うことがあります。
アンコモン（≧1/1,000～<1/100）。
吐き気.嘔吐.顔面紅潮.アレルギー性皮膚反応（紅斑など）.時に重篤化することがある。 剥離性皮膚炎の個別症例。
有機硝酸塩の使用により.吐き気.嘔吐.そわそわ感.顔面蒼白.過度の発汗などの重篤な低血圧が報告されています。 循環虚脱（しばしば徐脈や失神を伴う）はまれである。 重度の低血圧による狭心症の増悪はまれである。
非常に稀 (<1/10,000): 硝酸塩による括約筋の弛緩に起因する胸焼けの報告。
本剤投与中は.換気の悪い肺胞への血液供給が増加するため（肺の「バイパス」形成）.一時的に低酸素血症になることがあります。 この現象は.特に冠動脈疾患患者において心筋の低酸素化を引き起こす可能性がある。
禁忌事項
本製品のいずれかの成分に対して過敏症。
急性循環不全（ショック.血管不全）。
心原性ショック（拡張末期圧が十分に高くなるような適切な措置がとられた場合を除く。）
重症低血圧症（収縮期血圧が90mmHg未満）。
ホスホジエステラーゼ阻害剤（例：シルデナフィル.タダラフィル.バルデナフィル）は硝酸塩療法中は使用すべきでない（［注意事項］参照）。
水溶性グアニル酸シクラーゼ活性化剤リオチロニンは.硝酸塩療法中は使用しないこと
充填圧の低い急性心筋梗塞（連続的な血行動態のモニタリングを行う集中治療室で使用する場合を除く。）
重篤な低酸素症
重篤な貧血
肥大型閉塞性心筋症
心収縮性心膜炎
急性心タンポナーデ（Acute cardiac tamponade
[注意】です。］
次のような場合には.医師の特別な監督のもとで使用してください。
低充填圧（例：急性心筋梗塞.左室機能低下（左室不全））。
大動脈弁狭窄症および僧帽弁狭窄症
頭蓋内圧亢進に関連する疾患
姿勢循環系異常
本製品は.急性狭心症の発作には適応されません。 本剤は.投与後速やかに有効成分の30％が放出されるなど.二段階で放出されるが.急性狭心症発作に即効性はない。
耐性があり.他のニトロ化合物との交差耐性がある。
本剤を継続使用する患者には.ホスホジエステラーゼ阻害剤（シルデナフィル.タダラフィル.バルデナフィル等）を含む製品を使用しないよう指導すること。 狭心症発作のリスクが高まるため.ホスホジエステラーゼ阻害剤含有製剤（シルデナフィル.タダラフィル.バルデナフィル等）の使用中は本剤の投与を中断してはならない（【禁忌】参照）。
サキサプリン（テトラヒドロビオプテリン）は.一酸化窒素合成酵素の補酵素である。 一般的に使用されている一酸化窒素供与剤（ニトログリセリン.硝酸イソソルビド.硝酸イソソルビド5等）を含む一酸化窒素の代謝や作用に影響を与え.血管拡張作用を起こす可能性のあるサルプロテクチン含有医薬品と併用する場合は注意が必要である。
この製品は.運転や機械の操作など.人の反応速度にある程度影響を与える可能性があり.アルコールを同時に摂取した場合はより顕著になります。
妊娠中・授乳中の方へ】です。］
妊娠初期（3ヶ月以内）は禁忌であり.妊娠中は明示的に必要な場合を除き.医師の監督のもとで使用すること。
子供への使用
小児に対する安全性及び有効性は確立していない。
老人用
高齢者への使用において用量調節が必要であることを示す証拠はない。
薬物相互作用
1.β遮断薬.カルシウム拮抗薬.血管拡張薬等の血圧降下作用を有する薬剤及び/又はアルコール.精神刺激剤.三環系抗うつ剤との併用は.本剤の血圧降下作用を増強するおそれがあります。
2.勃起不全の治療にシルデナフィルを併用すると.本剤の血圧降下作用が増強され.致命的な心血管系合併症を引き起こす可能性があるため.本剤とシルデナフィルの併用は避けること。
3.ジヒドロエルゴタミンを同時に服用した場合.本剤により前者の血中濃度が上昇し.降圧作用が増強されることが報告されています。
薬物の過剰摂取】について］
一硝酸イソソルビドはマウスに1965 mg/kg.ラットに2581 mg/kgを経口投与し.著しい死亡率を引き起こすことが確認された。
ヒトにおける過量投与の臨床症状には.血圧≦90mmHg.蒼白.発汗.弱い脈拍.頻脈.直立時の軽いめまい.頭痛.脱力.めまい.吐き気.嘔吐.下痢.他の有機硝酸薬使用患者で以前報告されたメトヘモグロビン血症が含まれます。 イソソルビドモノニトラートは生体内変換によりニトロソイオンを放出し.メトヘモグロビン血症とチアノーゼ.息切れ.不安.意識喪失.心停止を引き起こす可能性がある。 非常に高い投与量では.頭蓋内圧の上昇により脳症状を引き起こす可能性があります。
定期的な対策
投薬の中止
硝酸塩による低血圧の管理
患者さんは頭を下げ.足を高くして水平な姿勢を保つ必要があります。
酸素を供給する
血液量の増加（輸液など）
ショックに対する処置（患者の状態をよく観察する必要があります。）
特別措置
血圧が非常に低い場合は.血圧を上げ.ノルエピネフリンやエピネフリンなどの交感神経刺激薬を投与する必要があります。
メトヘモグロビン血症の治療。
ビタミンC.メチレンブルー.トルイジンブルーを使用する。
酸素投与（必要な場合）
人工換気
人工透析（必要な場合）
蘇生
呼吸および循環器系が停止した場合は.直ちに蘇生術を行う。
[薬理学的および毒性学的】。］
薬理効果
硝酸イソソルビドの主な活性代謝物である硝酸イソソルビドモノニトラート。 末梢血管の拡張.特に静脈血量を増加させ.心臓に戻る血液量を減らし.心臓の前後負荷を下げることで心筋の酸素消費量を減らすことができ.また心筋の血流の再配分を促すことで虚血部への血液供給を改善し.両方の方法で抗心筋虚血作用を発揮すると考えられます。
毒性試験
一硝酸イソソルビドをラットおよびイヌに78週および52週投与したところ.それぞれ405および90 mg/kgのレベルで毒性作用が発現した。
薬物動態] 薬物動態
文献によると.一硝酸イソソルビドは経口で迅速かつ完全に吸収され.バイオアベイラビリティは90-100%であることが示されています。 肝初回通過効果はない。 見かけの分布容積は約50Lで.血漿中半減期は4-5時間である。 一硝酸イソソルビドは.肝臓でほぼ完全に代謝されます。 代謝物は主に腎臓から排泄され.原型をとどめたまま排泄されるのは投与量の約2％に過ぎません。 食品は吸収に影響を与えません。 硝酸塩の血中濃度は安定しているが.その臨床効果は低下している可能性がある。 投与中止後24時間以内に耐性が低下することがあり.間欠投与により薬物耐性の発現を抑制することができる。 薬物動態プロファイルは.健康なボランティアと慢性安定狭心症の患者において類似しています。
本製品は.一硝酸イソソルビドの徐放性製剤です。 徐放性製剤の吸収期間と作用時間は.通常の錠剤よりも長くなっています。
保存方法]保存
密閉して保管する。
パッケージング
アルミ・プラスチック包装。 1プレート10カプセル.1ボックス1プレート.1プレート12カプセル.1ボックス1プレート.1プレート10カプセル.1ボックス2プレート.1プレート10カプセル.1ボックス3プレート。
[有効期限］。
24ヶ月
実行標準
承認番号
国家薬物認証 H20073915
[医薬品製造販売承認取得者
保有者名：珠海潤都薬業有限公司（以下.「珠海潤都」という。
保有者住所：珠海市金湾区三灶町空港北路6号
郵便番号：519041
電話番号：0756-7630088 0756-7630122
ファックス番号：0756-7630678 0756-7630123
メーカー
会社名：珠海倫敦製薬有限公司（英語名：Zhuhai Rundu Pharmaceutical Co.
住所：珠海市金湾区三灶町空港北路6号
郵便番号：519041
電話番号：0756-7630088 0756-7630122
ファックス番号：0756-7630678 0756-7630123
ウェブ
住所： http://www.rdpharma.cn
副反応フィードバック電話・メールボックス：電話：13702329078.メールボックス
箱：[email protected]