アスピリンは.ペニシリン.バリウムと並んで.医学史上の三大傑作と言われている。 19世紀.ヨーロッパの科学者たちは柳の樹皮の有効成分がサリチル酸であることを発見し.その抽出に成功したが.胃への刺激が強すぎた。1897年.ドイツの化学者ホフマンはサリチル酸からアセチルサリチル酸の合成に成功.本来の有効性はそのままに副作用がはるかに少なくなった。1900年.ドイツの製薬会社バイエルが生産を開始することになった。 第一次世界大戦でドイツが敗れ.特許の保護を失った後.アスピリンは世界中に普及し.世界中の人々の役に立っている。
アスピリンは当初.鎮痛剤として広く使用されていましたが.その後.アスピリンに血小板凝集抑制作用があることが発見され.血栓症の予防・治療に多く使用されるようになりました。 しかし.アスピリンの使用については誤解が多く.臨床の現場では.使うべきものを使わず.使ってはいけないものを無差別に使うという不思議な現象にしばしば遭遇します。 アスピリンは副作用がないわけではなく.消化管出血や脳出血を引き起こす可能性があるため.無差別に使用すると害になることがあります。
1.誰がアスピリンを使わなければならないのか？
冠動脈疾患.心筋梗塞.脳卒中.末梢血管疾患.ステント.心臓バイパス手術の診断を確定するために血管造影を行った人で.心血管疾患と診断された人は.禁忌でなければアスピリンを服用する必要があります。 アスピリンに禁忌のないすべての心血管系疾患患者にアスピリンを投与することは.すべての医師の責任である。 ここで強調しておきたいのは.冠動脈疾患は心電図や早発拍動.心房細動などの状態によって診断されるのではなく.心臓血管の専門家によって診断されるということです。
2.40歳以上で心血管系疾患がない人もアスピリンを飲む必要があるのでしょうか？
45歳以上の人は皆.心臓病予防のためにアスピリンを飲んでいるという誤解があります。 多くの医師は.心血管疾患のない人がアスピリンを飲む必要があるのかどうか.混乱しています。 この分野では実際に論争が起きています。 心血管系疾患のない人が毎日アスピリンを服用しても死亡数は減らず.正味の効果は年間1万人あたり心筋梗塞が5人減るのみで.重度の出血は3人増えるという研究結果が出ています。
また.国や地域によって異なるガイドラインの勧告にも一貫性がありません。 欧州の心血管疾患予防ガイドラインでは.高血圧や糖尿病の有無にかかわらず.明確な心血管疾患を持たない患者の心臓病予防にアスピリンは不要と勧告されている。 2009年米国予防タスクフォースは.心血管疾患予防の利益が出血リスクを上回る場合にアスピリンの服用が可能と勧告した： (1) 男性で10年冠動脈疾患リスクが45-59歳グループで4%以上.60-69歳グループで9%以上.70-79歳グループで12%以上であること。 ～55～79歳の集団で12％以上であれば.心筋梗塞を抑制するアスピリンの価値は消化管出血のリスクを上回る.②10年間の脳卒中リスクが55～59歳の集団で3％以上.60～69歳の集団で8％以上.女性で70～79歳の集団で11％以上でアスピリンの価値は出血のリスクを上回る。 アスピリンは.心血管系疾患のない80歳以上の方にはお勧めできません。
アスピリンの規制使用に関する専門家のコンセンサスでは.以下の場合にアスピリンを心血管疾患の予防に使用することが推奨されている：（1）高血圧症であるが血圧が150/90mmHg以下にコントロールされている者.以下のいずれかの条件：（1）50歳以上.（2）血漿クレアチニンが中程度に上昇するなど標的器官の障害がある.（3）糖尿病を持つ者。
(2) 以下の心血管危険因子を合併する40歳以上の2型糖尿病患者：(i)早期発症冠動脈疾患の家族歴（男性55歳未満< span="">.女性65歳未満< span="">で発症の即時家族歴）.(ii) 喫煙.(iii) 高血圧.(iv) 過体重及び肥満.特に腹部の肥満.(v) アルブミン尿.(v) 脂質異常症。
(3) 虚血性心血管病の10年リスク/>10％.または次の危険因子のうち3つ以上を併せ持つ人：(i) 脂質異常症.(ii) 喫煙.(iii) 肥満.(iv) 50歳以上. (v) 初期発症の心血管病歴の家族歴。
アスピリンは出血などの重大な副作用を引き起こす可能性のある薬であることを忘れないでください。 40歳以上のすべての人にアスピリンの服用が必要なわけではなく.厳密な適応症があります。 アスピリンの必要性は.リスクとベネフィットの評価に基づいて決定される必要があります。
3.アスピリンは3つの救命褥婦薬のうちの1つ？ そんなにすごいことなんですか？
インターネット上では.「アスピリンは三大救命床ずれ薬」のひとつで.心臓発作の疑いがある人はすぐにアスピリンを飲まないと命が助からないと噂されています。 そんなにすごいことなんですか？ 心筋梗塞の際.アスピリンは血小板の凝集を速やかに抑制し.病気の進行を遅らせる効果を発揮します。 心筋梗塞の緊急治療では.アスピリンは死亡率を20～30％減少させることができます。 欧州の胸痛に関するガイドラインでは.心筋梗塞が疑われる患者さんは.直ちに救急車を呼び.同時にアスピリンを服用することが推奨されています。
しかし.素人には心臓病を見分ける知識がなく.消化管疾患や大動脈梗塞の場合はアスピリンが有害となることもあります。 心臓発作が疑われる場合はまず救急隊を呼び.救急専門医の指導のもと投薬することが推奨されます。 アスピリンの量はあまり少なくせず.300mgまで噛んで飲むと.早く吸収され.早く効果が現れます。
4.アスピリンはいつまで飲めばいいのですか？
アスピリン服用の適応を満たし.服用中に消化管出血や喘息発作などの副作用がない患者さんには.我慢できる限り長く服用していただく必要があります。
5.アスピリン腸溶錠は空腹時と食後のどちらで飲むべきですか？
かつてアスピリンは胃の中で酸性の胃液の作用で崩壊し.胃腸の炎症を起こしたり.胃粘膜の損傷から出血することもありましたが.これはアスピリンの副作用としてよく知られており.食後に服用することで軽減することができます。 現在.腸溶性アスピリンは.胃の酸性環境下で溶けないように耐酸性コーティングを施し.小腸のアルカリ性環境下でゆっくりと放出・吸収されることで胃腸の有害反応を抑えています。
食中や食後に服用すると.アスピリンは食物中のアルカリ性物質と混ざり合って胃での滞留時間が長くなり.胃腸の副作用をもたらすアスピリン製剤が放出されることになります。 アスピリン腸溶錠は.胃での滞留時間を短縮し.小腸の吸収部位に到達させるため.空腹時に服用することが望ましいとされています。 ただし.輸入に有利な腸溶性コーティングのアスピリン錠を使用することが前提です。
6.アスピリンは朝と夜.どちらで飲むべきですか？
この問題については.明確な論争はなく.夜に飲むか.朝に飲むかという一言があるのみです。 午後2時から午前10時までは血小板の働きが活発で.心血管疾患の多い時間帯でもあるため.夜にアスピリンを飲むと効果的だという説もあります。 また.夜間のプロスタサイクリンの血中濃度が高い朝に服用した方が.夜間心血管系発作の予防効果が高いという研究もあり.朝に服用することが望ましいとされています。 実際.どの時間帯に服用しても.アスピリンを長期にわたってコンスタントに服用すれば.持続的な血小板抑制効果が得られます。 現在.有効性に関して専門家の間では.アスピリンの長期使用による効果は継続的であり.朝夕の差はほとんどなく.重要なのは持続性であるというコンセンサスが得られています。
しかし.アスピリンを就寝時に服用すると.胃の中の食べ物が空にされず.アスピリンが食べ物と混ざり.胃での滞留時間が長くなり.胃腸の副作用を引き起こす。 アスピリンは通常1時間程度胃内に留まりますが.朝の食前1時間前の空腹時に服用すると.アスピリンの胃内滞留時間に影響を与えず.胃腸の副作用を軽減することができます。 アスピリンは.朝空腹時の食前1時間の服用が推奨されています。朝空腹時の1時間の服用で胃腸の副作用がある場合は.夜就寝前の服用を試みてください。
7.アスピリンの最適な投与量は？
アスピリンの至適投与量は75～150mgである。 臨床現場では.副作用を心配してアスピリン腸溶錠（25mg/錠）を1～2錠服用しても.治療効果や予防効果が得られないというケースによく遭遇する。 150mgを越えても治療効果は上がらず.副作用が増えるだけです。
現在.輸入品のアスピリンは1錠100mgで1日1錠.国産のアスピリン25mgで3～4錠（一度に服用）程度で十分です。
8.アスピリン服用後.消化管出血を起こしやすいのはどんな人ですか？
アスピリンは諸刃の剣です。 アスピリンは.胃粘膜に直接作用し.胃粘膜の保護バリアを破壊し.ロイコトリエンなどの細胞毒性物質の放出を促進し.胃粘膜を損傷させる。また.腸粘膜のバリアを損傷させることもある。 血中吸収後のシクロオキシゲナーゼの阻害により.胃粘膜保護作用のあるプロスタグランジンの合成が低下し.胃腸の障害や炎症につながり.重篤な消化管出血を引き起こす可能性があること。
次のような人は.胃腸障害や出血を起こしやすいので.より注意が必要です：65歳以上の人.消化性潰瘍や出血の既往がある人.ピロリ菌感染.喫煙や飲酒.非ステロイド性鎮痛薬やグルココルチコの服用.複数の抗血小板剤や抗凝固剤の併用.スピロノラクトンや抗うつ剤の併用など。 進行性の貧血や暗色便が検出された場合は.早期に受診する必要があります。 長期間のアスピリンは.出血を早期に発見するために.できれば3ヶ月に一度は病院で便潜血検査を受けてください。
9.ステントを入れた患者さんは.どのようにアスピリンを服用すればよいのでしょうか？
冠動脈疾患でステントを留置した患者さんは.抗血小板薬を二重投与した後.12ヶ月後にアスピリンの服用を中止し.クロピドグレルを服用することが多く見られます。 これは誤りであり.現在の研究では.クロピドグレルは二次予防のためのアスピリンに取って代わるものではないことが確認されています。