AMG510は、主にKRAS-G12C遺伝子変異を有する進行非小細胞肺癌患者の治療に使用されるKRAS標的薬である。
KRAS遺伝子はRAS遺伝子の一つであり、KRAS遺伝子の変異は腫瘍細胞の増殖と分裂を制御不能にし、がんの発生を引き起こす。
KRASは一般的ながん遺伝子であり、KRAS遺伝子変異は膵臓がんの約90％、肺がんの15～20％に見られる。KRAS-G12C変異は、非小細胞肺がんに最も多く見られる特異的な亜変異である。
AMG510はKRAS-G12C変異に対して標的抗腫瘍活性を有する。AMG510はKRAS-G12C変異遺伝子に特異的に結合し、これを不活性化することができ、その結果、ほとんどの患者で腫瘍の縮小と部分寛解または完全寛解が得られる。
現在、AMG510は主にKRAS-G12C変異を有する局所進行性または転移性の非小細胞肺腺がん患者の治療に使用されている。 使用後、食欲減退、下痢、倦怠感、肝機能障害などの副作用が発現することがあり、重篤な肝不全や重篤な間質性肺炎のある患者には使用禁止となっていますので、医師の指示に従い、無許可で使用しないでください。
進行性非小細胞肺癌患者には遺伝子診断を受けることが推奨され、AMG510の適応症に合致すれば医師の指導のもと使用できる。