承認日
改定日
ピラジナミド錠の使用方法
使用上の注意をよく読み.医師の指導のもとでご使用ください
薬品名] 薬品名
一般名：ピラジナミド錠
英語名：Pyrazinamide Tablets
羽生 拼音: Biqinxian’an Pian
原材料名
本剤の主成分はピラジナミドである。
化学名：ピラジナミド
化学構造式
分子式：C5H5N3O
分子量：123.12
プロパティ】をご覧ください。
本品は.白色またはオフホワイトの錠剤（0.25g 仕様）；白色またはオフホワイトの片面スコア付き錠剤（0.5g 仕様）である。
効能・効果
Mycobacterium aviumにのみ有効で.結核の治療には他の抗結核薬（ストレプトマイシン.イソニアジド.リファンピシン.エタンブトールなど）と併用して使用されます。
仕様
(1) 0.25g.(2) 0.5g。
用法・用量］
経口摂取する。 通常.成人には他の抗結核薬との併用により.1日15〜30mg/kgを単回投与または50〜70mg/kgを週2〜3回投与し.1日投与では2gまで.週3回では3gまで.週2回では4gまでの投与とする。
副次的な反応]。
一般的な副反応
まれに発熱.ポルフィリン症.性交疼痛症が報告されています。 痛風（［使用上の注意］を参照）。
消化器系の反応
主な副作用は肝反応です（警告の項参照）。 肝毒性は用量に関係し.治療中のいつでも発生する可能性があります。 また.吐き気.嘔吐.食欲不振などの胃腸障害も報告されています。
血液・リンパ
本剤により.まれに血小板減少症.赤血球の空胞化及び血清鉄濃度の上昇を伴う赤血球貧血が発現しています。 また.有害な凝固反応の病態もまれに報告されています。
その他
軽度の関節痛や筋肉痛がしばしば報告されています。 報告されているアレルギー反応には.発疹.蕁麻疹.そう痒症が含まれます。 まれに発熱.にきび.光線過敏症.ポルフィリン症.排尿障害.間質性腎炎が報告されています。
禁忌事項]。
ピラジナミドは以下のグループには禁忌である。
-重篤な肝障害。
-製品に対して過敏症である。
-ひどい痛風
注意事項
患者には投与前に血清中の尿酸値及び肝機能の基礎値を測定しておくこと。 すでに肝障害がある患者.または薬物による肝障害のリスクが高い患者（アルコール依存症患者等）は.注意深く観察する必要があります。
ピラジナミドは.肝障害や痛風関節に伴う尿酸増加の発現時には投与を中止し.再投与しないこと。
注意事項
一般
ピラジナミドは尿酸の腎排泄を阻害し.しばしば無症候性高尿酸血症を引き起こす。 急性痛風性関節炎に伴う高尿酸血症の場合は.ピラジナミドを中止すること。
ピラジナミドは.糖尿病の既往がある患者にはより慎重に使用する必要があり.投与量の管理がより困難になる可能性があります。
一次結核菌のピラジナミドに対する耐性はまれである。 耐性が判明している場合.または耐性が疑われる場合は.分離株のin vitro培養とピラジナミドおよび一般的に使用される第一選択薬に対する感受性試験が必要である。 信頼性の高いin vitroのピラジナミド耐性試験法がない。 上記の実験は.バリデートされたラボで行う必要があります。
交差過敏症.エタンチオニンアミド.イソニアジド.ニコチン酸または化学構造の類似した他の薬剤にアレルギーのある患者も本製品でアレルギーを起こす可能性があります。
患者様へのご案内
発熱.食欲不振.だるさ.吐き気・嘔吐.濃い黄色の尿.皮膚や目の黄変.関節の痛み・腫れなどの症状が出た場合は.すぐに医師に連絡してください。
治療過程では.薬の処方を守らなければならず.服用を怠らないことを特に重視する必要があります。
ラボラトリーテスト
基本的な肝機能検査［特にアラニンアミノトランスフェラーゼALT（SGPT）検査及びグルタミン酸アミノトランスフェラーゼAST（SGOT）検査］及び尿酸値は投与前に実施すること。 本剤は.アラニンアミノトランスフェラーゼ.門脈アミノトランスフェラーゼ.血中尿酸濃度測定値を上昇させることがある。 定期的に.あるいは治療中に何らかの臨床症状や徴候が現れた場合には.適切な臨床検査を実施する必要があります。
医薬品と臨床検査薬の相互作用
ピラジナミドは.尿中ケトン体測定用錠剤「アセテスト®」および尿中ケトン体測定用「ケトスティックス®」に干渉し.ピンク褐色になることが報告されています。
発がん性.変異原性.生殖能力障害
ラットとマウスにピラジナミドを10,000ppmまでの濃度で飼料中に投与し.生物学的寿命を測定した。 1日の推定摂取量は.マウスでヒトの最大摂取量の40倍にあたる2g/kg.ラットでヒトの最大摂取量の10倍にあたる0.5g/kgであった。 ピラジナミドは，ラットおよび雄マウスに発がん性は認められなかった。雌マウスについては，生存する対照マウスの数が不十分であったため，結論を導くことができなかった。
ピラジナミドはエームス細菌試験で変異原性を示さないが，ヒトリンパ球の培養で染色体異常を誘発した．
妊娠：催奇形性 – 妊娠分類C
ピラジナミドを用いた動物生殖試験は実施されていない。 また.ピラジナミドが胎児に障害を与えるかどうか.妊婦に投与した場合に生殖能力に影響を与えるかどうかは不明である。 ピラジナミドは.明らかに必要な場合にのみ妊婦に投与すること。
妊娠中および授乳中の女性への使用］。
妊娠中の結核患者は.イソニアジド.リファンピシン.エタンブトールによる治療を9ヶ月間受けることができ.これらの薬剤に耐性があり.本製品に感受性がある可能性がある場合に考慮されます。 母乳中に少量のピラジナミドが検出されている。 したがって.この治療のリスクとベネフィットを考慮すると.授乳中の母親へのピラジナミドの使用には注意が必要である。 本製品は.FDAのPregnancy Drug Category Cに分類されています。
小児用】について］
本製品は毒性が強いので.子供には使用させないでください。 メリットとデメリットを天秤にかけた上で使用する必要があります。
老人用
ピラジナミドの臨床試験には.65歳以上の患者が十分に含まれておらず.若年者と異なる反応を示すかどうか判断することはできなかった。 その他の臨床使用に関する報告では.高齢者と若年者の反応性の違いは確認されていない。 一般に.高齢者では.肝または腎機能の低下.合併症.他の薬剤の適用がある場合が多いため.投与量の選択は慎重に行う必要があり.通常は投与範囲の下限値から開始します。
腎機能の低下している患者には減量の必要はない。 ただし.投与量は投与量範囲の下限を慎重に選択する必要があります。
薬物相互作用】について］
(1) 本剤とアロプリノール.コルヒチン.プロベネシド.スルホピリドンとの併用により.血中尿酸濃度が上昇し.これらの薬剤の痛風に対する効果が減弱するおそれがあること。 したがって.併用する場合は.高尿酸血症や痛風を抑制するために用量を調節する必要があります。
(2) エチオナミドとの併用により.副作用が増強されることがある。
(3)シクロスポリンとピラジナミドを併用した場合.血中濃度が低下することがあるので.血中濃度を観察し.適宜.用量を調節すること。
過量投与】について］
過量投与の経験は限られている。 過剰摂取の1例では.肝機能検査に異常がみられた。 本剤の投与中止により症状は消失した。 臨床的なモニタリングと支持療法を行う必要があります。 ピラジナミドは透析で除去することができます。
薬理学と毒性学]。
ヒト型結核菌に対して良好な抗菌効果を示し.特に酸性環境下でゆっくり増殖する貪食細胞内の結核菌に対してpH5〜5.5で最も強い殺菌効果を示し.最も殺菌力の高い薬剤である。 12.5μg/mlの濃度で結核菌を殺菌し.50μg/mlの濃度で生体内の結核菌を殺菌することができる。 結核菌の細胞内阻害は細胞外阻害の10倍であり.中性・アルカリ性環境ではほとんど阻害されない。 作用機序としては.ピラジン酸が貪食細胞に浸透して結核菌の体内に入り.アミド基を除去するアミダーゼによってピラジン酸に変換されることが関係していると思われます。 ピラジナミドは化学構造がニコチンアミドに似ており.ニコチンアミドに代わってデヒドロゲナーゼを阻害し.結核菌の脱水素を阻害して酸素の利用を妨げ.菌の正常な代謝に影響を与え.死に至らしめる。
薬物動態] 薬物動態
ピラジナミドは消化管でよく吸収され.2時間以内に血漿中のピーク濃度に達する。 20～25mg/kgの用量では.血漿中濃度は通常30～50μg/mLである。ピラジナミドは.肝臓.肺および脳脊髄液（CSF）などの体組織および体液に広く分布している。 髄膜炎患者では.CSF濃度は定常状態の血漿濃度とほぼ等しくなる。 ピラジナミドの血漿蛋白結合率は約10％である。
正常な肝機能および腎機能を有する患者におけるピラジナミドの半減期は.9～10時間である。 肝障害または腎障害のある患者では.半減期が延長する可能性がある。 ピラジナミドは肝臓で加水分解され.主な有効成分であるピラジン酸になる。 ピラジン酸は加水分解され.主要な排泄物である5-ヒドロキシピラジン酸になる。
経口投与された本剤の約70％は.主に糸球体内部での濾過により.24時間以内に尿中に排泄される。
ピラジナミドの結核菌に対する抑制効果または殺菌効果は.感染部位での濃度に依存する。 作用機序は明らかではありません。 この薬剤は.低いpH値においてのみ.in vivoおよびin vitroで活性を示す。
ストレージ
日陰で密閉して保存してください。
パッケージング
経口固形製剤用高密度ポリエチレンボトル入り.100錠/ボトル。
有効期限
18ヶ月
実行基準】です。
認証番号】認証番号
国家医薬品定量調査票 H19993002（0.25g）； 国家医薬品定量調査票 H****（0.5g）.
[医薬品販売業許可取得者
名称：重慶華邦製薬有限公司
登記住所：重慶市渝北区人和星光大道69号
郵便番号：401121
電話番号：023-67034120 800-8070618（固定電話からかける場合）
ファックス番号：023-67886970
メーカー
会社名：重慶華邦製薬有限公司（英語名：Chongqing Huabang Pharmaceutical Co.
住所：重慶市渝北区人和星光大道69号
郵便番号：401121
電話番号：023-67034120 800-8070618 (固定電話からおかけください)
ファックス番号：023-67886970
Webアドレス： http://www.huapont.cn