トラネキサム酸は抗線溶酵素であり、外用または経口で使用することである程度シミを消すことができるが、経口での使用は凝固障害を引き起こす危険性があり、一般的には推奨されていない。 トラネキサム酸は抗線溶酵素として、線溶酵素によるフィブリンの分解・溶解からフィブリンを保護し、止血を達成することができ、原発性線溶亢進症によるあらゆる出血に対して一般的に使用されている。 トラネキサム酸は肝斑に対して確実な治療効果があるが、美白を理由にトラネキサム酸を選択することは勧められない。 トラネキサム酸は専門医の指導のもとで使用する必要があり、下痢、吐き気、嘔吐などの副作用が起こることがあり、時には薬剤の過剰投与による頭蓋内血栓症や出血が起こることもある。 トラネキサム酸は、トラネキサム酸アレルギーのある人やトロンビンを使用している患者には禁忌である。