セファクロルエクステンドリリース錠の使用方法

承認日
改定日
セファクロルエクステンドリリース錠の使用方法
説明書をよく読み.医師の指導のもとで使用すること
本製品は.セファクロルおよび他のセファロスポリン系抗生物質に対して既知の過敏症を有する患者には禁忌である。
薬剤名
一般名：セファクロル徐放錠
英語名：Cefaclor Sustained Release Tablets
羽生拼音: Toubaokeluo Huanshipian
原材料名
本製品の主成分はセファクロルです。
化学名：（6R，7R）-7-［（R）-2-アミノ-2-フェニルアセトアミド］-3-クロロ-8-オキソ-5-チア-1-アザビシクロ［4.2.0］オクト-2-エン-2-カルボン酸一水和物
化学構造式。
分子式：C15H14ClN3O4S-H2O
分子量：385.82
特徴】.
本品は青色のフィルムコーティング錠で.フィルムコーティングを剥がすとオフホワイトから淡黄色に見えます。
効能・効果
Cefaclor徐放錠は.敏感な病原性細菌によって引き起こされる以下の感染症に適応されます。
急性気管支炎及び慢性気管支炎の急性発作：肺炎球菌.インフルエンザ菌（β-ラクタマーゼ産生株を含む）.パラインフルエンザ菌（β-ラクタマーゼ産生株を含む）.カッタモーラ（β-ラクタマーゼ産生株を含む）及び黄色ブドウ球菌によるものです。
咽頭炎.扁桃炎：化膿レンサ球菌（A群レンサ球菌）による。 (リウマチ熱の予防を含め.溶連菌感染症の治療と予防には.一般的にペニシリンが選択されます）。セファクロル徐放錠は通常.口腔咽頭の連鎖球菌の除去に有効であるが.セファクロル徐放錠がリウマチ熱発作を予防することを確認するための情報は不十分である）。
肺炎：肺炎球菌.インフルエンザ菌（β-ラクタマーゼ産生株を含む）.カタモラックス（β-ラクタマーゼ産生株を含む）により引き起こされるもの。
副鼻腔炎：肺炎球菌（ペニシリン感受性株のみ）.インフルエンザ菌（β-ラクタマーゼ産生株を含む）.カタモラックス（β-ラクタマーゼ産生株を含む）により引き起こされるもの。
単純性下部尿路感染症：Escherichia coli.Klebsiella pneumoniae.Aspergillus oxysporum.Staphylococcus saprophyticusによる膀胱炎や無症状細菌尿を含みます。
皮膚軟部組織感染症：化膿レンサ球菌（A群レンサ球菌）.黄色ブドウ球菌（β-ラクタマーゼ産生株を含む）.表皮ブドウ球菌（β-ラクタマーゼ産生株を含む）による感染症です。
病原性診断の確認と.セファクロルに対する病原性細菌の感受性を調べるために.細菌学的検査が必要である。適切な検体が得られた時点で治療を開始する。培養と薬剤感受性の結果に応じて.抗菌薬を調整する。
仕様
0.375g（C15H14ClN3O4Sを基準として）
用法・用量］
セファクロル徐放錠は.食事に関係なく経口投与することができる。ただし.食品と一緒に摂取することで.Cefaclor Extended Release Tabletsの吸収を高めることができます。錠剤は.服用時に割ったり.砕いたり.噛んだりしないでください。
咽頭炎.扁桃炎および軟部組織皮膚感染症には.1回375mg（1錠）を1日2回投与することが望ましい。下部尿路感染症には1回375mg（1錠）を1日2回投与が推奨されている。気管支炎には1回375mg（1錠）を1日2回投与することが推奨されている。肺炎.副鼻腔炎には1回750mg（2錠）を1日2回投与することが推奨されています。
化膿レンサ球菌（A群レンサ球菌）による感染症の治療には.セファクロル徐放錠のコースを少なくとも10日間投与すること。
[副反応】をご覧ください。］
Cefaclor Extended Release Tabletsの臨床試験で観察された有害反応のほとんどは.軽度かつ一過性のものであった。また.副作用による投与中止は1.7%に認められました。セファクロル徐放錠の臨床試験において.以下の副作用が報告されています。特に言及がない限り.発生率は1％未満であった。
消化器系の反応：下痢（3.4%）.吐き気（2.5%）.嘔吐.消化不良。
アレルギー反応：発疹.蕁麻疹.そう痒症が約1.7％の患者さんに発現しました。セファクロル徐放錠の対照臨床試験において.3272例（0.03％）に1件の血清病様反応が発現した。
セファクロルで治療した患者で血清病様反応が報告されています。これらの反応は.関節炎・関節痛を伴う多形紅斑.発疹などの皮膚症状.発熱または発熱のないことが特徴で.リンパ節腫脹や蛋白尿はまれで.免疫複合体の循環がなく.反応の後遺症が生じない点が典型的な血清病と異なる点である。まれに単一の症状が出ることがありますが.血清病様反応を示すものではありません。さらなる研究により.血清病様反応は代謝反応と関連しているようで.しばしばcefaclorの2コース目以降に発生することが明らかにされた。これらの反応は成人よりも小児でより頻繁に起こることが報告されており.その割合は1つの試験で0.5％（1/200）.すべての臨床試験で0.024％（2/8346）（臨床試験における小児の0.055％）.自然事象報告で0.003％（1/38000）となっている。通常.徴候や症状は治療開始後数日以内に発現し.治療中止後数日以内に消失する。このような反応に対して短期間の入院が必要となることがある（市販後調査のデータに基づく平均入院日数は2～3日）。入院が必要な患者さんの場合.入院時の症状は軽度から重度まであり.重度反応は小児に多く見られます。抗ヒスタミン薬とグルココルチコイドは.徴候や症状の解消を早める可能性があります。重篤な後遺症は報告されていない。
血液・リンパ系：赤血球増加症。
泌尿器系：膣カンジダ症（2.5％）.膣炎（1.7％）。
中枢神経系：頭痛.めまい.眠気
肝臓：血清アラニントランスアミナーゼ（ALT）.血清グルタミン酸トランスアミナーゼ（AST）.アルカリホスファターゼ（ALP）の一過性の上昇。
腎臓：血清尿素窒素（BUN）又はクレアチニンが一過性に上昇する。
臨床検査：一過性の血小板減少.白血球減少.リンパ球減少.好中球減少.尿検査異常。
Cefaclor徐放錠を服用している患者で上記のように観察される有害反応に加えて.次の有害反応および実験室異常がCefaclorで治療された患者で見られている。
多形紅斑.発熱.アレルギー反応（ペニシリンアレルギーの既往歴のある患者ではより頻繁に起こる可能性がある）.Stevens-Johnson症候群.Coomb試験直陽性.性器そう痒症。偽膜性腸炎は.抗生物質治療中または治療中止後に発症することがあります。広範な抗生物質を大量に投与した後に偽膜性腸炎が報告されている。アレルギー反応は.血管神経性浮腫.脱力感.浮腫（顔面および四肢）.呼吸困難.感覚異常.失神.血管拡張などの孤立した症状として現れることがあります。
アレルギー症状が数ヶ月間持続することは稀です。
セファクロルによる治療を受けた患者さんでは.以下のような副作用がまれに発生します。
中毒性表皮水疱症.可逆性間質性腎炎.胆汁うっ滞を含む肝機能異常。プロトロンビン時間の延長.可逆的な過活動.過敏症.不眠症.筋緊張の増大.再生不良性貧血.顆粒球欠乏症.セファクロルとワルファリン併用時の溶血性貧血など。
上記のほか.β-ラクタム系抗生物質投与患者において.腸炎.腎機能異常.中毒性腎症.胆汁性黄疸.好酸球増多.肝機能検査異常.腎機能検査異常.カンジダ症などの副作用が報告されています。
ある種のβ-ラクタム系抗生物質は.特に腎不全の患者さんで投与量を減らさない場合.発作を引き起こす可能性があります。薬物療法に関連して発作が発生した場合は.治療を中止し.臨床状況に応じて抗けいれん薬の投与を決定する必要があります。
禁忌事項]。
Cefaclor は cefaclor および他のセファロスポリンの抗生物質への知られていた hypersensitivity の患者で禁忌とされます。
注意事項]をご覧ください。
一般的な注意事項：治療中.特に長期間の治療中には耐性菌が選択され.増殖することがある。患者の状態を注意深く観察することが重要であり.二次感染発生時には適切な処置を行う必要がある。
注意事項
Cefaclor の延長放出タブレットの適用前に.注意深い歴史は患者がセファロスポリン.ペニシリンまたは他の薬剤にアレルギーであるかどうか定めるために取られるべきです。ペニシリンアレルギーのある患者さんには.注意して使用してください。抗菌薬は.特に薬物に対して何らかのアレルギーを持つ患者には慎重に使用する必要があります。患者が Cefaclor Extended Release Tablets にアレルギーがある場合.治療を中止してください。重篤な急性アレルギー反応のある患者には.エピネフリンを投与するなどの緊急管理措置をとること。
セファクロル遅延放出錠を含む抗菌薬は.何らかのアレルギー反応がある患者.特に薬物アレルギーのある患者には注意して使用する必要があります。
広域抗菌薬（マクロライド系.半合成ペニシリン系.セファロスポリン系など）は.事実上すべて偽膜性腸炎を引き起こすと報告されているので.広域抗菌薬投与中に下痢を起こした患者には.本疾患の可能性を検討する必要があります。偽膜性腸炎の重症度は.軽度なものから生命を脅かすものまで様々です。腸炎が軽症の場合は抗菌薬の中止だけでも効果がありますが.中等症から重症の場合は適切な管理が必要です。
妊娠中および授乳中の女性への使用
妊婦への使用：ラット.マウスおよびフェレットを用い.前者ではヒトの最大用量の12倍まで.後者ではヒトの最大用量の3倍までの量を投与し.生殖試験を行った結果.ヒトの最大用量の3倍以上の量が投与された。これらの試験から.cefaclorは生殖能力を損なわず.胎児に害を及ぼす証拠はないことが示された。しかし.妊婦を対象とした十分な対照試験は実施されていない。動物の繁殖研究は必ずしもヒトでの反応を予測するものではないので.セファクロル徐放錠は適応がある場合にのみ妊婦に使用すること。
陣痛時：セファクロル遅延放出錠の陣痛に対する効果は検討されていないため.適応がある場合にのみ投与すること。
授乳：Cefaclor Extended-Release Tablets を用いた研究は行われていない。 Cefaclor の少量は授乳期の間の Cefaclor 500 mg の管理の後で母乳で検出されました。投与2.3.4および5時間後の平均濃度は0.18.0.20.0.21および0.16μg/mlであり.投与1時間後に微量が検出されたのみであった。授乳中の子供への影響は不明である。セファクロル徐放錠は.授乳中の女性には注意して使用する必要があります。
[子供向け】です。］
小児に対する有効性及び安全性は確立していない。
老人用】について］
使用できません。用法・用量】をご参照ください。
薬物相互作用】について］
薬剤相互作用: Cefaclor の延長放出タブレットの管理の 1 時間以内のマグネシウムそして水酸化アルミニウムを含んでいる制酸剤の適用は総吸収を減らしました; H2 ブロックは Cefaclor の延長放出タブレットの吸収の率か総吸収に影響を与えなかったです。他のβ-ラクタム薬と同様に.プロポフォールはセファクロルの腎尿細管分泌と排泄を阻害し.おそらくセファクロル徐放錠も同様であった。その他の薬物相互作用は.臨床試験の過程で観察されませんでした。
実験室相互作用：Cefaclor Extended-Release Tablets の適用により.尿糖検査が偽陽性になることがあります。セファロスポリン系抗生物質を服用している患者は.ベネディクト試薬.フェーリング試薬.クリニテストテストストリップで尿糖検査が偽陽性になることがあるが.テステープ（尿糖検査ストリップ.Eli Lilly and Company, United States Pharmacopeia）では偽陽性にならない。
薬物の過剰摂取
徴候・症状：セファクロル徐放錠の過量投与による毒性症状は.吐き気.嘔吐.上腹部不快感.下痢などである。心窩部不快感や下痢の重症度は.投与量に関係する。その他の症状がある場合.基礎疾患.アレルギー反応.その他の毒性作用による二次的なものである可能性があります。
治療：過量投与時の管理は.多剤併用.薬物間相互作用.患者の薬物動態異常の可能性を考慮すること。患者の気道を確保し.換気と血液の灌流を維持する。可能な限り.患者のバイタルサイン.血液ガス.血清電解質を注意深く監視し.維持する。活性炭の投与は.胃腸薬の吸収を抑え.多くの場合.胃洗浄や浣腸よりも効果があるので.胃洗浄の代替や両者の併用として検討されることがある。活性炭を繰り返し投与することで.吸収された薬物の排泄を促進することができる。胃洗浄や活性炭を投与する場合は.患者の気道を保護する必要があります。
セファクロルの過量投与に対する強制利尿.腹膜透析.血液透析.活性炭による血液灌流の有用性は確立していない。
薬理学・毒性学
薬理効果
セファクロルは.グラム陽性菌およびグラム陰性菌に対して幅広いスペクトラム効果を有する経口半合成抗菌剤である第2世代セファロスポリンで.その作用機序は他のセファロスポリンと同様であり.主に細胞壁合成阻害により殺菌作用を発揮します。 Cefaclor はある細菌の β ラクタマーゼの酵素に安定しています.従ってある β ラクタマーゼの作成の微生物は Cefaclor に敏感であるかもしれません。
In vitroおよび臨床試験により.セファクロルは以下のほとんどの微生物に対して抗菌活性があることが実証されています。
グラム陽性菌：黄色ブドウ球菌（β-ラクタマーゼ産生株を含む）.表皮ブドウ球菌（β-ラクタマーゼ産生株を含む）.Staphylococcus saprophyticus.Streptococcus pyogenes（A群連鎖球菌）.Streptococcus pneumoniae；セファクロルはメチシリンナトリウム耐性ブドウ球菌に対して有効ではない。
グラム陰性菌：Haemophilus parainfluenzae.Haemophilus influenzae（β-ラクタマーゼ産生株を含む）.Catamorax（β-ラクタマーゼ産生株を含む）. Escherichia coli. Klebsiella pneumoniae. Aspergillus chimerae。
注）Pseudomonas属.酢酸カルシウム不動菌.ほとんどのEnterococcus属.Enterobacter属.Morganella属.Aspergillus reesei.β-ラクタマーゼ陰性.アンピシリン耐性Haemophilus influenzae.インドール陽性Aspergillus.Serratia属はセファクロールに対して耐性があります。
毒性試験
セファクロルの遺伝毒性.発がん性.生殖能力への影響については情報がない。マウス.ラット.フェレットを用いた生殖毒性試験の結果.ヒトの最大推奨用量（体表面積基準）の3～5倍までの投与量では.顕著な毒性は認められませんでした。上記の情報は動物実験に基づくものであるため.臨床使用時の結果を完全に予測できるものではありません。
[薬物動態］。
Cefaclor 拡張リリース錠剤は.経口投与後によく吸収されます。 Cefaclor の延長放出タブレットは空の胃でまたは食事の後で取ることができますが食糧は総吸収を高めることができます。 Cefaclor Extended-Release Tabletsのバイオアベイラビリティは.食事の1時間後に投与した場合.90%以上であることを基準としています。空腹時に投与した場合.セファクロル徐放錠のバイオアベイラビリティは.セファクロルの77％であった。 Cefaclor Extended-Release Tabletsの平均ピーク血中濃度（食後および空腹時）は.Cefaclor（空腹時状態）の40～90分遅れで.それより低くなっています。 H2ブロッカーの併用は，吸収率および総吸収量に影響を与えなかった．セファクロル徐放錠の投与後1時間以内に水酸化マグネシウムおよび水酸化アルミニウムを含む制酸剤を塗布しても.吸収率に影響はなかったが.総吸収量は17％減少した。
セファクロル徐放錠375mg，500mgおよび750mgの投与後2.5～3時間の平均血中ピーク濃度はそれぞれ4，8および11 μg/mlであり，1日2回の投与では蓄積はみられなかった。
健常者における血漿中半減期は用量に依存せず.平均で約1時間（0.6～0.9時間）であった。血清クレアチニン値が正常な高齢者（65歳以上）では.投与中の高いピーク血漿中濃度および大きな曲線下面積は.軽度の腎機能低下の結果であるが.臨床的に重要なものではない。したがって.腎機能が正常な高齢者では.用量調節の必要はない。 Cefaclor は人体で代謝されません。
保存方法】密閉して遮光し.冷暗所にて保存してください。
パッケージ】ポリエステル/アルミニウム複合硬質ポリ塩化ビニル固体医薬品硬質錠剤.医薬品アルミ箔ブリスターパッケージ.8錠/プレート×1プレート/箱；6錠/プレート×1プレート/箱；6錠/プレート×2プレート/箱；4錠/プレート×1プレート/箱。
有効期限】 18ヶ月
実行標準
承認番号】国家医薬品証明書 H20020456
[医薬品販売業許可取得者
名称：浙江アングリコン・ファーマシューティカル Co.
登録住所：浙江省盛州市盛州北大街1000号
郵便番号：312400
連絡先：0575-83108588
ファックス：0575-83101736
ウェブサイト：http://www.alkpharm.com
[メーカー
会社名：浙江アングリコン・ファーマシューティカル Co.
住所：紹興市升州区升州北路1000号
郵便番号：312400
Contact：0575-83108588
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