体の免疫機能に影響を与える薬物
免疫抑制剤
シクロホスファミド(C.T.X)
剤形.用法：錠剤.50mg；注射剤.200mg（2ml）。
用法・用量：成人合計：150
mg/kg
bw
0.05-0.15/day
経口投与.全量使用後中止；20
mg/kg
bw/dose.1-2
日に分けて.2
又は
4
週間ごとに塗布.半年後
3
ヶ月に一度に変更.1
年後に半年に一度に変更.全量使用後中止。
体液性免疫と細胞性免疫の両方を抑制する効果がある。
副作用
骨髄抑制（主に白血球減少）。
化学性膀胱炎。
吐き気.嘔吐.食欲不振.時に潰瘍性疾患や消化管粘膜の出血を引き起こす。
脱毛.時に皮膚の色素沈着.アレルギー性湿疹。
長期間の使用により.男性では精巣萎縮及び精子欠乏症.女性では無月経.卵巣線維症又は催奇形性
を引き起こす可能性がある。
腫瘍を誘発する可能性がある。
時折.黄疸やプロトロンビン減少など肝機能に影響を与えることがある。
注意事項
長期的な超生理学的投与は避けること。
静脈内投与する場合は.滲み出ないようにすること。
肝機能の低下している患者には注意して使用すること。
プレドニゾン.フェノバルビタール.クロラムフェニコールとの併用は.本剤の効果を増強又は減弱させるおそれがある。
用法・用量：経口液剤.50ml：5g；カプセル剤.50mg。
用法・用量：初期投与量：8~15mg/kg体重/日.2~3回に分けて経口投与.維持量：2~6mg/kg体重/日.適宜調整。
副作用：一般的には.腎毒性.肝毒性.高血圧.中枢神経系機能障害.消化器系機能障害などがあります。
注意事項
腎毒性のある薬剤との併用は慎重に.必要な場合は必ず用量を調節する。
フェノバルビタール.リファンピシン等の肝酵素誘導作用を有する薬剤は.本剤の血漿中濃度を低下させることがある。
ケトコナゾール.アンフォテリシン.エリスロマイシン及びカルシウム拮抗剤は本剤の血中濃度を上昇させる。
他の免疫抑制剤と併用する場合は.減量すること。
シクロスポリンに対して過敏症の患者.妊娠中および授乳中の女性には禁忌である。
重篤な肝障害または腎障害のある患者には禁忌または慎重に使用されます。
血中濃度モニタリングと適時の用量調節は.副作用を軽減するための有効な手段である。
エチルエステル.ミコフェノール酸エステル.MMF）
剤形および投与量：カプセル.250
mg。
用法・用量：臓器移植の場合.成人：1日2.0～2.5g.小児：1日30mg/kg（体重）を空腹時に2回に分けて経口投与する。
自己免疫疾患：成人.1.0~1.5g
日.6ヶ月の治療コース。
経口吸収後.生体内で加水分解されて活性代謝物ミコフェノール酸（MPA）となり.プリン合成経路のヒポキサンチンヌクレオチド脱水素酵素の活性を非競合的に阻害することによりリンパ球のグアニンヌクレオチド合成を阻害しDNA合成を阻害してTおよびBリンパ球の増殖反応.B細胞の抗体形成.細胞障害性T細胞の分化を抑制する。
副作用：食欲不振.下痢.食道炎.胃炎.消化管出血.呼吸困難がみられる。
まれに血小板減少症.貧血.好中球減少症がみられることがあります。
皮膚ヘルペスウイルスおよびサイトメガロウイルス感染症を引き起こす可能性がある。
注意事項
妊娠中及び授乳中の女性には禁忌である。
重度の慢性腎不全の場合.投与量は1回1g.1日2回を超えないこと。
本製品は主に尿中に排泄されるため.腎機能を抑制する薬剤と併用しないこと。
食事により本剤の血漿中ピーク値が40％近く低下するため.空腹時に服用すること。
(Leflunomide)
剤形・用法：錠剤.10mg。
用法・用量：10
mg/kg体重/日を3日間経口投与し.3日後に40
mg/日に変更.1週間後に20-30
mg/日に変更すること。
生体内で活性代謝物A771726に速やかに変換され.IL-2刺激に伴うT細胞のチロシンリン酸化を阻害することにより作用する。
ピリミジンヌクレオチドの生合成を阻害し.Tリンパ球.Bリンパ球および非免疫細胞の増殖を抑制する。
副作用：食欲不振.下痢.吐き気.嘔吐などの消化器系の反応が見られる。
その他の副作用として.高血圧.めまい.そう痒症.発疹.消耗性疾患.貧血.催奇形性胎児.可逆的脱毛症などがあります。
注意事項
用法・用量：経口液剤.50ml：5g；カプセル剤.50mg。
用法・用量：初回投与：8～15mg/kg体重/日.2～3回に分けて経口投与.維持量：2～6mg/kg体重/日.適宜調節。
薬理作用：本剤はプリン体拮抗作用を有するため.免疫活性細胞の
DNA
合成を阻害し.リンパ球の増殖を抑制.すなわち抗原感受性リンパ球の免疫芽球への転換を阻害し.免疫抑制作用を発揮することができる。
Tリンパ球に対する抑制作用が強く.少量で細胞性免疫を抑制することができるが.Bリンパ球に対する用量はTリンパ球に対する用量よりはるかに高い。
副作用：一般的には.腎毒性.肝毒性.高血圧.中枢神経系機能障害.消化器系機能障害などがあります。
主として出血傾向を伴う白血球減少及び血小板減少があり.過量投与では骨髄抑制を起こすことがある。
高用量で吐き気.嘔吐.下痢.食欲不振などの消化器反応.腸粘膜潰瘍.口腔内潰瘍が起こることがあり.時には黄疸.肝毒性が起こることがある。
白血病の治療では.高尿酸血症がよく見られる。
肝機能.腎機能の低下している患者には注意して使用し.妊婦には禁忌とする。
生体反応制御物質チミジン（チモシン.胸腺ポリペプチド）。
用法・用量：錠剤5mg.注射剤20mg。
用法・用量：20～100mg/日.1週間点滴静注.1週間後20mg筋肉内注射に隔日で変更する。
副作用：発熱が一般的で.少数の患者に蕁麻疹と発疹が見られ.個々の患者はめまいを経験する。
注意事項：注射前及び本剤投与中止後の再注射時には皮膚テストが必要である。
剤形.用法：錠剤.25mg。
用法・用量：1日2.5mg/kg体重を2～3回に分けて.週3日経口投与.4日休薬.投与期間は6ヶ月間とする。
副作用：時折.めまい.吐き気.嘔吐.腹痛.食欲不振.発熱.眠気.疲労.発疹.かゆみ等が起こるが.本剤の服用を中止すれば自然に治る。
個々の患者では.白血球減少.剥離性皮膚炎.肝機能障害などが見られることがあります。