承認日：を指定します。
改定日:を指定します。
デクスメデトミジン塩酸塩注射液の使用説明書。
の場合。
説明書をよく読み.医師の指導のもと使用してください。
[薬の名前]を指定します。
一般名：デクスメデトミジン塩酸塩注の略です。
英語名：Dexmedetomidine Hydrochloride Injection（塩酸デクスメデトミジン注射液
羽生ピンイン：Yansuan Youmeituomiding Zhusheye（ヤンスアン ユメイトゥミディング シュシェイ
[Composition]は。
化学名：(+)-4-(S) ）-［1-（2，3-ジメチルフェニル）。 family:equivocal”>エチル]-1H–imidazole hydrochloride–H span style=”font-family:equivocal”>です。 < span style="font-family:Times New Roman">。
化学構造式：のように.化学構造式で表されます。
。
分子式：C13. >H16N2-HCl。
分子量:236.7
分子量。
賦形剤：塩化ナトリウム.注射用水……
[Properties]をご参照ください。
本製品は無色透明の液体であります。 。
[効能・効果]。
1.全身麻酔で手術を受ける患者の気管挿管および人工呼吸中の鎮静用。
2.集中治療中に挿管・換気を開始する患者の鎮静には.本剤を24時間以上連続注入しないこと。
【スペック】
。
。
(1)) span>1ml：0.1mg （デクスメデトミジンとして）（。 Times New Roman”>2)2ml:0.2mg。 デクスメデトミジンに準ずる）。
【用法・用量】。
成人用：4μg/mlを1μg/kgの濃度で10分間投与し.その後0.2～0.7μg/kg/hで維持点滴を行います。 維持量の注入速度は.望ましい鎮静効果を得るために調整する。
調製法：本剤は0.9%塩化ナトリウム溶液で4μg/mlに希釈して投与する。本剤2mlを取り出し.0.9%塩化ナトリウム注48mlに加え.均一になるまで軽く振って合計50mlの溶液とするとよい。 処置中は常に厳密な無菌状態を維持しなければならない。
薬は.静脈内投与の前に粒子状物質と色の変化がないか目視で確認すること。
用法・用量の調節。
本製品と他の麻酔薬.鎮静剤.トランキライザー.オピオイドを併用する場合.薬力学的相互作用の可能性により.投与量の低減が必要となる場合があります（「薬物相互作用」の項を参照）。
肝障害または腎障害のある患者および高齢の患者は.投与量の減量を検討する必要があるかもしれません。
薬物適合性。
物理的適合性が不明なため.本製品と同じ静脈内カテーテルを通して血液または血漿を同時に投与しないでください。 本剤とアムホテリシンB.ジアゼパムとの併用で不適合性が示された。
0.9%塩化ナトリウム注射液.5%ブドウ糖注射液と同時に投与した場合.適合性が確認されています。
天然ゴムの種類によっては本製品を吸収する可能性があることが示されており.合成ゴムまたはコーティングされたゴム製パッド送達デバイスの使用が推奨されています。
[副作用について
臨床試験はさまざまな異なる状況で実施されるため.臨床試験のある薬剤で観察された副作用の発生率を他の薬剤と直接比較することはできず.実際の臨床使用で観察された副作用を反映しない場合があります。 海外の研究では.デクスメデトミジン塩酸塩注射剤の使用と以下の重篤な副作用との関連性が報告されています。
-
低血圧.徐脈.洞停止（予防策を参照）。
-
一過性高血圧（注意事項を参照）。
海外の試験で報告された2％以上の発生率を持つ治療関連の副作用は.低血圧.徐脈.口渇が主なものでした。
海外の臨床試験における副作用の発生状況（市販後を含む）は以下のとおりです。
集中治療室（ICU）における患者の鎮静化。
有害反応情報は.デクスメデトミジン塩酸塩注射液の持続注入による鎮静を受けたICU患者1007人の試験から得られたものである。 平均総投与量は7.4 μg/kg（範囲：0.8～84.1），平均時間投与量は0.5 μg/kg/hr（範囲：0.1～6.0），平均点滴時間は15.9時間（範囲：0.2～157.2）であった。 試験参加者は17歳から88歳で.43％が65歳以上.77％が男性.93％が白人でした。 表1に副作用の発現率 >2%を示す。 主な副作用は.血圧低下.徐脈.口渇でした。
Table 1: Adverse reaction with incidence >2% – 集中治療室患者で鎮静された対象者。 コーホート
|
Body systems/adverse reactions |
Dexmedetomidine (デクスメデトミジン) すべての治療法 。 N=1007 |
Ltd. デクスメデトミジン 無作為化治療。 N=798 |
N=400 |
N=188 |
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|
n( |
n(%) |
n(%) |
Vascular aspects |
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|
。 低血圧症 |
191 (24%) |
48 (12%) |
25 (13%) |
|||||||||
|
高血圧の方 |
123 (12%) |
101 (13%) |
7 (4%) |
|||||||||
|
Gastrointestinal reactions |
||||||||||||
|
Nauseating Nauseating |
90（9%） | 73 (9%) | 36 (9%) | |||||||||
|
Dry mouth |
ドライマウス | 22 (3%) |
1 (1%) |
|||||||||
| 34 (3%) | < p>26（3％） | の順に選択し.[OK]をクリックします。border-bottom: solid 0.5pt; border-right: solid 0.5pt”>
6 (3%) |
||||||||||
|
ハート |
||||||||||||
| 心房細動 |
52 (5%)< |
36 (5%) | ||||||||||
| 心房細動の治療法。 |
44 (4%) |
37 (5%) |
14 ( 7％） |
20 (2%) |
15 (2%) |
15 (2%) vAlign=”middle” style=”padding-left: 7px; padding-right: 7px; border-top: none; border-left: none; border-bottom: none; border-right: solid 0.5″ style=”border-top: none; border-left: none; border-right: solid 0.5″ style=”border-width: 0px; pt”>
17 (4%) |
||||||
|
Sinus tachycardia Sinus tachycardia Sinus tachycardia Sinus tachycardia Sinus tachycardia |
6（1％） | 6（1％） |
心室性頻拍 |
4 (0%) |
はちなみに.このページのトップへ戻るには.”padding-right: 7px; border-top: none.None “をクリックします。border-left: none; border-bottom: solid 0.5pt; border-right: solid 0.5pt”>
4 (1%) |
3 (1%) |
9 (5%) | |||||
|
Fever |
35 (4%) |
15 ( |
8 (4%) | |||||||||
|
高熱 |
高熱がある場合。 左：7px.右：7px.上：なし.左：なし.下：なし.右：ソリッド0.5pt”> 19 (2%) |
この文書は.米国Microsoft Corporationの米国およびその他の国における登録商標または商標です。border-right: solid 0.5pt”>
16 (2%) |
12 (3%) |
0 |
||||||||
|
17 (2%) |
17 (2%) vAlign=”middle” style=”padding-left: 7px; padding-right: 7px; border-top: none; border-left: none; border-bottom: none; border-right: solid 0.5″ style=”border-top: none; border-left: none; border-right: solid 0.5″ style=”border-width: 0px; pt”>
14 (2%) |
|||||||||||
| 4 (0%) |
4 (2%) |
|||||||||||
|
血液量の減少 |
31 (3%) |
22 (3%) |
はちなみに.このページのトップへ戻る。border-left: none; border-bottom: none; border-right: solid 0.5pt”>
9 (5%) |
|||||||||
|
。 高血糖 |
15 (2%) | |||||||||||
|
5 (3%) |
||||||||||||
| 3 (パーセント) | ||||||||||||
| 5 (%) |
|
7 (1%) |
0 |
4 (2%) |
||||||||
|
Acidosis |
4 (1%) |
4 (2%) |
||||||||||
| この表示を無視して誤った取り扱いをすると.人が傷害を負う可能性が想定される内容および物的損害のみが発生する可能性が想定されます。border-left: solid 0.5pt; border-bottom: none; border-right: solid 0.5pt”>
呼吸器.胸部および縦隔疾患 |
Respiratory, thoracic and mediastinal disorders “padding-left: 7px; padding-right: 7px; border-top: none; border-left: none; border-bottom: none; border-right: solid 0.5pt”＞ |
|||||||||||
|
No lung tension |
13 (3%) |
12 (6%) |
||||||||||
|
Pleural leakage |
23 (2%) |
16 (2%) |
の場合
Ltd vAlign=”top: none; |
|||||||||
| 12 (6%) |
。 低酸素 |
16 (2%) | ||||||||||
|
5 (3%) |
||||||||||||
| 3 (パーセント) | ||||||||||||
| 5 (%) | この表示を無視して誤った取り扱いをすると.人が傷害を負う可能性が想定される内容を示しています。border-right: solid 0.5pt”>
5 (3%) |
|||||||||||
|
1 (0%) |
Psychiatric symptoms
Psychiatric symptoms Psychiatric symptoms /td> | |||||||||||
|
Kyoto |
20 (2%) |
1 (1%) |
||||||||||
| この表示を無視して誤った取り扱いをすると.人が傷害を負う可能性が想定される内容および物的損害のみの発生が想定される内容を示しています。border-left: solid 0.5pt; border-bottom: none; border-right: solid 0.5pt”>
血液・リンパ系障害 |
||||||||||||
|
Anemia | 19 (2%) | 18 (2%) |
4 (2%) |
|||||||||
|
傷害.中毒および合併症 |
||||||||||||
|
薬剤投与後の出血 |
15 (2%) |
13 (2%) | 10 (3%) | 10 (3%) | 10 (3%) style=”padding-left: 7px; padding-right: 7px; border-top: none; border-left: none; border-bottom: solid 0.5pt; border-right: solid 0.5pt”>
7 (4%) |
|||||||
|
Observation |
vAlign=”middle” style=”padding-left: 7px; padding-right: 7px; border-top: none; border-left: none; border-bottom: none; border-right: solid 0.5″ style=”border-top: none; border-left: none; border-right: solid 0.5″ style=”border-width: 0px;
排尿量の減少
6 (1%)
0
4 (2%)
Procedural Sedation（鎮静法）。
有害反応の情報は.合計318名の患者がデクスメデトミジン塩酸塩注射剤を投与された.手続き上の鎮静に関する2つの試験から得られたものです。 平均総投与量は1.6 μg/kg（範囲：0.5～6.7），平均時間投与量は1.3 μg/kg/hr（範囲：0.3～6.1），平均点滴時間は1.5時間（範囲：0.1～6.2）であった。 試験参加者は18歳から93歳までで.30％が65歳以上.52％が男性.61％が白人でした。
表2に副作用の発現率 >2%を示します。 主な副作用は.血圧低下.徐脈.口渇でした。 表中の脚注は.あらかじめ定められた副作用の基準として報告されたバイタルサインの指標です。 両試験における患者の呼吸数減少及び低酸素症の発生率は.デクスメデトミジン塩酸塩注射液投与群と対照群で同程度であった。
Table 2: Incidence>2% of adverse reaction – subject population with procedural sedulation.
|
Dexmedetomidine Hydrochloride 注射 N=318 |
N=113 |
|
|
n()です。 |
n(%) |
|
style=”padding-left: 7px; padding-right: 7px; border-top: none; border-left: none; border-bottom: none; border-right: solid 0.5pt”>
left: none; border-bottom: none; border-right: solid 0.5pt”>
173 (54%)
34（30％）
0.5pt; border-right: solid 0.5pt”>
27 (24%)
呼吸器.胸部および縦隔の障害
Respiratory, thoracic and mediastinal disorders (RCT)は.呼吸器.胸部および縦隔の障害である。
117 (37%)
36 (32%)
Lack of oxygen6
Slow breathing
5 (2%)
left: none; border-bottom: solid 0.5pt; border-right: solid 0.5pt”>
5 (4%)
45（14%）
Tachycardia4
Tachycardia4
Tachycardia4
right: solid 0.5pt”>
17 (5%)
top: none; border-left: none; border-bottom: solid 0.5pt; border-right: solid 0.5pt”>
19 (17%)
Gastrointestinal reactions
10 (3%)
2 (2%)
” style=”padding-left: 7px; padding-right: 7px; border-top: none; border-left: none; border-bottom: solid 0.5pt; border-right: solid 0.5pt”>
。style=”text-align: center”>8 (3%)
1 (1%)
-
高血圧症は.絶対的および相対的に.収縮期血圧180mmHg以上または試験薬注入前の値より30％以上高い.あるいは拡張期血圧100mmHg以上と定義されています。
-
徐脈は.心拍数<40 beats per minuteまたは注入前の値より30%未満低いものとして.絶対的および相対的に定義されています。
-
頻脈は.1分あたりの拍数が120以上または注入前の値より30%以上高いものとして絶対的および相対的に定義されます。
-
呼吸抑制の絶対的および相対的定義は.呼吸数<8 beats per minuteまたはベースラインより25%以上低いものとしています。
-
酸素欠乏は.SpO2 <90%またはベースラインからの10%の減少として絶対的および相対的に定義されます。
li>
市販後の状況。
デクスメデトミジン塩酸塩注射液の販売承認後.以下の副作用が認められました。 これらの副作用は.サンプル数が確定していない薬剤使用者から自発的に報告されたものであるため.その頻度を確実に推定することはできず.薬剤との因果関係も不明です。
デクスメデトミジン塩酸塩注射液の承認後の副作用は.低血圧と徐脈が最も多く見られました。
Table 3: デクスメデトミジン塩酸塩注射剤の市販後の副反応について
|
発熱.高熱.低酸素症.浅麻酔.疼痛.硬直 。 |
||
|
循環器系（全般） |
Central and peripheral nervous system |
|
|
Gastrointestinal System |
心拍およびリズム障害 心拍およびリズム障害とは？ |
不整脈.心室性不整脈.徐脈.低酸素.房室ブロック.心停止.期外収縮.心房細動.ハートブロック.T波逆転.頻脈.上室性頻脈.心室頻拍 |
|
γ-glutamyl transpeptidase上昇.肝機能異常.血中ビリルビン上昇.アラニンアミノトランスフェラーゼ上昇.アスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ上昇 |
代謝障害および栄養障害
イライラ.混乱.妄想.幻覚.空想
padding-left: 7px; padding-right: 7px; border-top: none; border-left: solid 0.5pt; border-bottom: solid 0.5pt; border-right: solid 0.5pt”>
血中尿素窒素の増加.乏尿
Respiratory system
Respiratory system
Respiratory system left: 7px; padding-right: 7px; border-top: none; border-left: none; border-bottom: solid 0.5pt; border-right: solid 0.5pt”>
Apnea, bronchospasm, dyspnea, hypercapnia, hypercapnia（無呼吸症候群）。 炭酸ガス血症.低換気.低酸素症.肺うっ血
Dermis and Appendages
発汗
vAlign=”middle” style=”padding-left: 7px; padding-right: 7px; border-top: none; border-left: solid 0.5pt; border-bottom: solid 0.5pt; border-” style=”border-top: none; border-left: solid 0.5pt; border-bottom: solid 0.5pt; border-” style=”border-width: 0px;
血管
Bleeding
視覚障害について。
Flash hallucinations, visual abnormalities
[Contraindated].
[注意事項
本製品は医療用モニターを使用する専門家のみが使用可能です。 本剤の薬理作用が知られているため.本剤の注入中は患者の状態を継続的に観察すること。
低血圧.徐脈.洞停止。
高迷走神経緊張または異なる投与方法（急速静脈内注射またはプッシュ注射など）で.本製品投与後に臨床的に重大な徐脈および洞停止が報告されています。
本製品の点滴に関連して.低血圧および徐脈が報告されています。 治療が必要な場合は.本剤の点滴を減らすか止める.点滴の流量を増やす.下肢を高くする.血圧を上げる薬剤を使用する.などが考えられます。 本製品は迷走神経刺激による徐脈を悪化させる可能性があるため.臨床医は介入できるように準備しておく必要があります。 迷走神経緊張を緩和するための抗コリン剤（例：グロノピネム.アトロピン）の静脈内投与を検討する必要があります。 臨床試験において.アトロピンまたはグロノピンは.本製品によって引き起こされたほとんどの徐脈性事象の治療に有効であった。 しかし.重大な心血管系機能障害を持つ患者の中には.さらなる蘇生が必要な場合がある。
高度な心ブロックおよび/または重度の心室機能不全のある患者に本製品を投与する場合は.注意が必要です。 交感神経の活動を低下させるため.血液量の少ない患者.糖尿病患者.慢性高血圧患者.高齢者では.より低血圧や徐脈が起こる可能性があります。
他の血管拡張剤又は陰性頻度作用薬を投与する場合.本剤の併用によりさらなる薬理作用が期待できるので.慎重に投与してください。
一過性の高血圧症。
一過性の高血圧の発生は主に負荷投与時に観察されており.本製品の末梢血管収縮作用に関連しています。 一過性の高血圧は通常.治療を必要としないが.負荷注入の速度を下げることが望ましい場合がある。
覚醒力。
この製品を与えられた患者の中には.刺激されると覚醒し.警戒する人が観察されます。 他の臨床症状や徴候がない場合.これだけで本製品の効果がない証拠とみなすべきではない。
中止の症状。
集中治療室患者における鎮静：本剤を24時間以上投与し急に中止すると.同じくα2アドレナリン作動薬のコリスチンで報告されているような離脱症状を引き起こす可能性があります。 この症状には.神経質.興奮.頭痛が含まれ.急激な血圧上昇と血漿カテコラミン濃度の上昇を伴うか.それに続いて起こる。
処置時の鎮静：本剤の短期点滴（<6時間）を中止しても禁断症状はない。
肝臓障害
デクスメデトミジンのクリアランスは肝障害の重症度により減少するので.肝障害のある患者には減量を考慮する必要があります。
依存性。
ヒトにおけるデクスメデトミジンの潜在的な依存性は研究されていません。 しかし.齧歯類及び霊長類における研究により.デクスメデトミジンはコリスチンと類似の薬理作用を有することが示されているため.本剤の急激な中止はコリスチン様の離脱症状を引き起こす可能性があります。
[妊娠・授乳中の方用
妊婦を対象とした十分な臨床試験が実施されていません。 デクスメデトミジンは.胎児への潜在的なリスクよりも潜在的なベネフィットが上回る場合にのみ.妊婦に使用する必要があります。
妊婦の陣痛・出産時の安全性は調査されていませんので.帝王切開を含む陣痛・出産時には推奨されません。
本製品がヒトの母乳中に分泌されるかどうかは不明です。 授乳中の雌ラットに皮下投与した場合，ラジオアイソトープで追跡したデクスメデトミジンは母乳中に分泌される． 多くの薬剤がヒトの乳汁中に分泌されるため.本製品は授乳中の女性には注意して使用する必要があります。
[小児用
18歳未満の小児患者における本製品の安全性および有効性は知られていません。 したがって.これらの人々への使用は推奨されません。
【老人用
デクスメデトミジンは主に腎臓から排泄されることが知られており.腎障害のある患者では副作用のリスクがより高い薬物です。 高齢者では腎機能が低下しているため投与量の選択に注意が必要であり.腎機能のモニタリングが有用な場合がある。
海外の臨床試験における集中治療室患者の鎮静試験には.65歳以上729人.75歳以上200人の患者が含まれています。 本剤投与後.65歳以上の患者において.徐脈.低血圧の発現率が高くなった。 したがって.65歳以上の患者に本製品を使用する場合は.より低い投与量を考慮する必要があります。 合計131名の65歳以上の患者と47名の75歳以上の患者が.手技的鎮静の臨床試験に組み入れられた。 低血圧の発生率は65歳以上で72％.75歳以上で74％.65歳以上で47％であった。 したがって.65歳以上の患者に本剤を使用する場合は.負荷量を減らす必要があり.0.5μg/kgを10分かけて点滴することが推奨されています。
[薬物相互作用について
麻酔薬.鎮静剤.催眠剤.オピオイド。
本剤と麻酔薬.鎮静薬.催眠薬.オピオイドを同時に投与すると.それぞれの薬理作用が増強される可能性があります。 海外の研究では.塩酸デクスメデトミジンとセボフルラン.イソフルラン.プロポフォール.alfentanil および midazolam との併用効果について報告されている。 デクスメデトミジンとセボフルラン.イソフルラン.プロポフォール.アルフェンタニルおよびミダゾラムの間に薬物動態学的相互作用は認められなかった。 しかし.薬力学的相互作用の可能性があるため.併用する場合は.本製品の投与量を少なくするか.麻酔薬.鎮静薬.催眠薬.オピオイドの併用が必要な場合があります。
神経筋遮断。
健康なボランティア10名を対象とした海外試験において.血漿中濃度1ng/mlの塩酸デクスメデトミジンを45分間投与しても.ロクロニウム投与に伴う神経筋ブロックの著しい増加は認められませんでした。
【薬物過剰摂取
海外のデータでは.忍容性臨床試験において.デクスメデトミジン塩酸塩を健康なボランティアに0.2～0.7μg/kg/時以上の用量で投与し.最高血中濃度が治療域上限の約13倍となったことが報告されています。 最高用量に達した2名の被験者に認められた最も顕著な効果は.第1度房室ブロックおよび第2度心ブロックであり.その後.房室ブロックおよび心ブロックは1分以内に自然に消失し.血行動態への影響は認められませんでした。
集中治療室における患者の鎮静に関する研究で.5人の患者が塩酸デクスメデトミジンの過量投与を受けた。 このうち2名は無症状であった。1名は2μg/kgを10分間（推奨負荷量の2倍）投与し.1名は0.8μg/kg/hrの維持点滴を行った。 2 µg/kg を 10 分間ロード投与した他の 2 例では，徐脈および/または低血圧が発生した． デクスメデトミジン塩酸塩原液のローディング用量（19.4μg/kg）をプッシュ投与された患者1名が心停止を経験したが.治療に成功した。
【薬理学・毒性学】
薬理作用。
デクスメデトミジンは比較的選択的なα2アドレナリン受容体作動薬で鎮静作用があると言われています。 デクスメデトミジンを10-300μg/kgでゆっくり静脈内投与した動物ではα2-アドレナリン受容体に対する選択的な作用が認められたが，高用量（≧1000μg/kg）ではゆっくり静脈内投与してもα1-，α2-受容体の両方に影響があった．
毒性学的研究
毒性学の研究
遺伝毒性
遺伝毒性。
デクスメデトミジンのエームス試験および哺乳類細胞突然変異試験陽性は陰性.ラットS9の代謝活性化条件下でのin vitroヒトリンパ球染色体異常試験およびNMRIマウスのin vivo小核試験は陽性.ヒトS9存在または不在では陽性でした。 ヒトS9代謝活性化の有無によるin vitroヒトリンパ球染色体異常試験およびCD-1マウスを用いたin vivo小核試験は陰性であった。
生殖毒性。
デクスメデトミジンを1日54μg/kg（μg/m2ベース.ヒト静脈内推奨最大用量以下）まで皮下投与し.雄ラットは交尾10週前.雌ラットは交尾までそれぞれ影響なし。 の豊饒を実現します。
デクスメデトミジンをラットでは妊娠5～16日目に最大200μg/kg.ウサギでは妊娠6～18日目に最大96μg/kg皮下投与しましたが.催奇形作用は認められませんでした。 μg/m2に基づくと，ラットではヒトの最大推奨静脈内投与量の2倍であり，ウサギでは血漿中薬物AUC値からヒトの最大推奨静脈内投与時の曝露量と同程度であった。 ラットでは200μg/kgの用量で胎児毒性が認められ.到着後の損失の増加と生存している仔の数の減少によって証明された。 無影響量は20μg/kg（μg/m2ベース.これはヒトの最大推奨静脈内投与量を下回る）であった。
妊娠16日目から授乳期までのラットにデクスメデトミジンを皮下投与すると.8および32μg/kg（ヒト静脈内最大推奨用量以下のμg/m2ベース）で仔の体重減少が見られ.32μg/kg投与群では運動量減少が見られました。 /F2世代では32μg/kgで胚・胎児毒性も見られたが.2μg/kgではそのような毒性は見られなかった。
放射性同位元素を含むデクスメデトミジンを皮下投与した妊娠ラットに胎盤通過が観察されました。
【薬物動態学
外国での試験データでは.健康なボランティア（N=10）を対象とした試験において.点滴静注量が0.2～0.7μg/kg/hrであれば呼吸数.酸素飽和度は正常範囲内にとどまり.呼吸抑制は認められませんでした。
デクスメデトミジンの静脈内投与時の薬物動態パラメータは次のとおりです。急速分配相の分配半減期（t1/2）は約6分.最終非脱離半減期（t1/2）は約2時間.定常状態（t1/2）：約12分。 クリアランスは約39 L/hであり，クリアランスを評価するための平均体重は72 kgであった．
0.2～0.7μg/kg/hrを24時間まで静注すると.デクスメデトミジンは線形な薬物動態を示しました。 表4は.塩酸デクスメデトミジン（適切なローディング用量投与後）を0.17μg/kg/hr（目標濃度0.3ng/ml）.0.33μg/kg/hr（目標濃度0.6ng/ml）および0.70μg/kg/hr（目標濃度1.25ng/ml）でそれぞれ12および24時間注入時の主薬理動態を示したものです。 /ml)を24時間点滴した。
Table 4 薬物動態パラメータ（平均値±SD）。
|
パラメータ |
負荷注入時間（分）/総注入時間（h） |
|||
right: solid 0.5pt”>
10min/24h
このグラフィックスカードは.3Dグラフィックスカードを使用して.3Dグラフィックスパフォーマンスを向上させることができます。border-bottom: solid 0.5pt; border-right: solid 0.5pt”>
35 min/24h
デクスメデトミジンの目標血漿中濃度（ng/ml）と用量（μg/kg/h）
0.3/0.17
0.3/0.17
left: none; border-bottom: solid 0.5pt; border-right: solid 0.5pt”>
0.6/0.33
。border-right: solid 0.5pt”>
1.25/0.70
left: none; border-bottom: solid 0.5pt; border-right: solid 0.5pt”>
1.78 ± 0.30
2.22 ± 0.59
このような状況下.当社では.お客様のニーズに合った最適なソリューションをご提案させていただきます。border-bottom: solid 0.5pt; border-right: solid 0.5pt”>
2.23 ± 0.21
2.50 ± 0.61
43.1 ± 6.5
35.3 ± 6.8 <
36.5 ± 7.5
Vss (L)
102.4 ± 20.3
左：7px; 右：7px; ボーダートップ：なし; ボーダー左：なし; ボーダー下：ソリッド 0.5pt; ボーダー右：ソリッド 0.5pt”>
。 size:12pt”>93.6 ± 17.0
Avg Css#(ng/ml)
0.27 ± 0.05
0.27 ± 0.05
0.67 ± 0.10
1.37 ± 0.20
* 調整された平均と疑似適合された標準偏差として。
#Avg Css = dexmedetomidineの平均定常濃度です。 (12 時間点滴の場合は 2.5～9 時間.24 時間点滴の場合は 2.5～18 時間で採取）。
配信しています。
デクスメデトミジンの定常分布容積（VSS）は約118Lであり.健常男女ボランティアの血漿中のデクスメデトミジンのタンパク質結合量を評価しました。 その平均的なタンパク質結合率は.異なる濃度試験で94%であり.タンパク質結合率は男性と女性で同程度であった。 デクスメデトミジンは.肝障害を有する被験者において.健常者と比較して血漿蛋白結合率が有意に低下していた。
インビトロ研究では.フェンタニル.ケトロラク.テオフィリン.ジゴキシン.リドカインがデクスメデトミジン結合タンパク質を置換する可能性を調べ.デクスメデトミジン血漿タンパク質結合に変化は認められませんでした。 また.フェニトインナトリウム.ワルファリン.イブプロフェン.ポネロール.テオフィリン.ジゴキシンのタンパク質結合がデクスメデトミジンによって置換される可能性をin vitroで検討した結果.どの薬剤もそのタンパク質結合がデクスメデトミジンによって著しく置換されるような結果は得られなかった。
メタボリックです。
デクスメデトミジンはほぼ完全に生体内変換され.元の形のまま尿や糞便に排泄されることはほとんどありません。 生体内変換には.直接的なグルコシル化およびチトクロームP450酵素を介した代謝が含まれる。 デクスメデトミジンの主な代謝経路は.N-グルコシル化による不活性代謝物への直接変換.脂質水酸化（主にCYP2A6が関与）による3-ヒドロキシデクスメデトミジン.3-ヒドロキシデクスメデトミジン グルコシノレートおよび3-カルボキシデクスメデトミジン生成.デクスメデトミジンをNメチル化して3-ヒドロキシNメチルデオクメトミン.3-カルボキシNメチルデクメトミジンを生成する。 およびN-メチル-O-グルコシド酸デクスメデトミジン
クリアランスです。
デクスメデトミジンの終末半減期（t1/2）は約2時間で.クリアランス率は約39L/h。質量バランスの研究により.放射化したデクスメデトミジンを9日間静脈内投与すると平均95％の放射化物が放出されています。 は尿から.4%は糞便から回収されます。 デクスメデトミジンの原型は尿中に検出された。 放射性物質の約85％が点滴後24時間以内に尿中に排泄された。 尿中に排泄された放射性物質をセグメント分離したところ.N-グルコシル化が34％であることが確認された。 また.脂肪酸水酸化物である3-ヒドロキシデクスメデトミジン.3-ヒドロキシデクスメデトミジン グルコシノレートおよび3-カルボン酸デクスメデトミジンは約14％を占めています。 デクスメデトミジンのN-メチル化により.3-ヒドロキシN-メチルデクスメデトミジン.3-カルボキシN-メチルデクスメデトミジンおよびN-メチル-O-グルコシド酸デクスメデトミジンが約18％生成した。N-メチル代謝物自体は循環成分で尿中からは検出されないことが確認された。 尿中代謝物の約28%は同定されなかった。
性別は？
デクスメデトミジンの薬物動態に性差は認められませんでした。
高齢の患者さん。
デクスメデトミジンの薬物動態特性は年齢によって変化することはないです。 デクスメデトミジンの薬物動態は.若年者（18～40歳）.中年者（41～65歳）.高齢者（>65歳）で差はなかった。
小児科の患者さん。
小児患者におけるデクスメデトミジンの薬物動態特性は検討されていません。
肝機能の障害。
さまざまな程度の肝障害（Child-Pugh分類A.BまたはC）を持つ被験者において.デクスメデトミジンのクリアランスレート値は健常者より低かった。 また，軽度，中等度及び重度の肝障害を有する被験者の平均クリアランス値は，それぞれ健常者の74％，64％及び53％であり，フリードラッグの平均クリアランスは，それぞれ健常者の59％，51％及び32％であった。
効果を得るためには本剤の投与が必要ですが.肝機能障害のある患者では投与量の減量を検討する必要があります（「用法・用量」「注意事項」の項参照）。
腎臓の機能障害。
重度腎障害者（クレアチニンクリアランス：<30 ml/min）におけるデクスメデトミジンの薬物動態（Cmax, Tmax, AUC, t1/2）. /sub>.CL.Vss）は健常者と比較して有意な差は認められなかった。 しかし.腎障害を有する患者におけるデクスメデトミジン代謝物の薬物動態は評価されていない。 代謝物の多くは尿中に排泄されるため.腎障害のある患者での長期点滴は代謝物の蓄積を招く可能性が高い（用法・用量の項参照）。
[Storage]を参照してください。
密閉して保管することができます。 。
【パッケージ】 。
中性のホウケイ酸ガラスアンプルです。 6pcs/66。 ボックス。 。
[Expiry date]。
24月になります。
[Executive Standard]。
【賛同番号】をご参照ください。
[メーカー]。
会社名：揚子江医薬集団有限公司。
製造住所：江蘇省台州市陽子江南路1…
… ファミリー：イコール”>いいえのような。
郵便番号：225321。
電話番号：400-988-1999
Fax Number: (0523
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