承認日
改訂年月日
モルサプリドクエン酸塩錠の使用方法
使用上の注意をよく読み.医師の指導のもとでご使用ください
薬剤名
一般名：モサプリドクエン酸塩錠
商品名：Fastidious（ファスティディアス
英語名：Mosapride Citrate Tablets
羽生ピンイン：ジュウヤンスアン・モシャビル・ピアン
原材料名
本製品の主成分はクエン酸モサプリドです。
化学名：4-アミノ-5-クロロ-2-エトキシ-N-［［4-（4-フルオロベンジル）-2-モルホリニル］メチル］ベンズアミドクエン酸二水和物。
化学構造式。
分子式：C21H25ClFN3O3-C6H8O7-2H2O
分子量：650.05
特徴】.
本製品は白色のフィルムコーティング錠で.コーティングを剥がすと白色に見える。
効能・効果
本剤は.胸やけ.腹鳴.悪心.嘔吐.早期満腹感.上腹部膨満感.上腹部痛など.消化管運動機能低下による消化器症状の改善（機能性ディスペプシア.慢性胃炎など）に用います。
仕様]・・・。
5mg（C21H25ClFN3O3-C6H8O7に基づく）
用法・用量］
通常.成人には1回5mg（1錠）を1日3回.食前または食後に経口投与する。
副反応
なお.同品種の海外臨床試験において.998例中40例（4.0%）に副作用が認められました。 主な内容は.下痢・軟便（1.8%）.喉の渇き（0.5%）.不快感（0.3%）などであった。 本剤服用患者792例中30例（3.8%）に臨床検査値の異常変動が認められ.主なものは好酸球増加（1.1%）.トリグリセリド上昇（1.0%）.AST（GOT）.ALT（GPT）.ALP.γ-GTPの上昇（各0.4%）であった。 (承認時)
海外同系統の市販後使用成績調査：特別調査（長期使用成績調査）3014例中74例（2.5%）に副作用が認められました。 主なものは.下痢・軟便（0.8%）.腹痛（0.4%）.口渇（0.3%）などであった。 (再試験終了時)
1.重大な副作用：劇症肝炎.肝機能障害.黄疸（いずれも0.1％未満）
AST（GOT）.ALT（GPT）.γ-GTPの著しい上昇を伴う劇症肝炎.重篤な肝機能障害.黄疸が現れることがあり.死亡例もあるので.患者の状態を十分に観察し.異常が認められた場合には.直ちに本剤を中止し.適切な処置を行うこと。
2.その他の有害事象
分類 0.1%～2%<0.1% 頻度不明 アレルギー 浮腫.蕁麻疹 発疹 血液好酸球減少症 消化器 下痢・軟便.口渇.腹痛.嘔吐 味覚異常.腹部膨満感 口内（舌・唇含む）に痺れ感 肝臓 ALT上昇（GPT） AST上昇（GOT） ALP.γ-GTP.ビリルビン 循環器 動悸 精神神経 めまい.立ちくらみ.頭痛 その他だるさ.トリグリセリド上昇。 振戦 [禁忌
本製品の成分に対して過敏症のある人は禁忌とされています。
使用上の注意事項
1.重要な基本的注意事項
(1) 本剤の継続使用期間（通常 2 週間）終了後.消化器症状の改善度を評価し.継続投与の必要性を検討すること。
(2) 劇症肝炎.重篤な肝機能障害.黄疸があらわれることがあるので.本剤を盲目的に長期間服用しないこと。 同時に.本剤投与中は患者の状態を十分に観察し.異常が認められた場合には.直ちに投与を中止し.適切な処置を行うこと。 また.患者さんには.服用中に不快感.食欲不振.黄色い尿.球結膜の黄ばみなどの症状が出た場合は.服用を中止し.医師に連絡するよう指導してください。
2.服用時の注意事項
患者さんは.本品をPTPシートから取り出して服用する必要があります（PTPシートを誤飲し.鋭く硬い角が食道粘膜に刺さり.穿孔や縦隔洞炎などの重篤な合併症まで引き起こしたことが報告されています）。
妊娠中・授乳中の方へ
1.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には.治療上の有益性が危険性を上回る場合にのみ使用すること（妊婦に対する本剤の安全性は確認されていない）。
2.授乳中の婦人には本剤の服用を避けさせ.服用する必要がある場合には授乳を中止させる［動物実験（ラット）でモサプリドが乳汁中に分泌されることが確認されている］。
小児用］。
研究は行われておらず.信頼できる文献もない。
老人用］。
一般に.高齢者では肝臓や腎臓の生理機能が低下しているため.慎重に使用する必要があります。 なお.副作用が発現した場合には.減量（例：1日7.5mg）し.適切な処置を行うこと。
薬物相互作用】について］
併用注意
薬剤名 臨床症状・対策 作用機序・危険因子 抗コリン剤
(アトロピン硫酸塩.スコポラミンブチルブロミド等）は本剤の効果を減弱させることがあるので.抗コリン剤と併用する場合は.間隔をあけて使用すること。 本剤の消化管刺激作用はコリン作動性神経の興奮に依存するため.抗コリン剤との併用はその作用を抑制する可能性があります。 本剤15mgをエリスロマイシン1200mgとともに1日1回投与した場合.本剤単独投与に比べ.最高血中濃度は42.1ng/mLから65.7ng/mLに.半減期は1.6時間から2.4時間に.AUC0-4は62ng・時間から114ng・時間/mL（健康成人）に増加します。
[薬物の過剰摂取】です。］
このテストは実施されておらず.信頼できる参考文献もありません。
薬理学・毒性学
薬理作用：本剤は.選択的な5-ヒドロキシトリプタミン4（5-HT4）受容体アゴニストであり.消化管のコリン作動性介在ニューロンおよび筋間神経叢の5-HT4受容体を刺激し.アセチルコリンの放出を促進することにより消化管（胃.小腸）の運動を促進します。 胃・十二指腸の運動促進.胃排出促進などの効果があることが研究で明らかにされています。 ラットでは.1週間の反復投与により.胃排出抑制作用が低下することが確認されました。
毒性：げっ歯類の長期投与試験（ラット 104 週.マウス 92 週）において.30～100mg/kg/日（臨床推奨用量の 100～300 倍）の用量で肝細胞腺腫及び甲状腺細胞腺腫の発生率が増加した。
薬物動態
1.血中濃度
健康な成人に5mgを空腹時に単回投与した場合の5例での結果
Tmax (h) Cmax (ng/mL) T1/2 (h) 0.8±0.1*30.7±2.72.0±0.2*mean±standard deviation
2.血漿蛋白結合率
99.0%（ヒト血清1μg/mL.試験管内限外ろ過法または平衡透析法）
3.主要代謝物および代謝経路
主代謝物：Des-4-fluorouracil。
代謝経路：主に肝臓でデス-4-フルオロウラシルに代謝され.その後パラオキソヘキサン環の5位での酸化とベンゼン環の3位での水酸化により代謝される。
4.排泄経路と排泄率
排泄経路：尿.糞便
排泄率：投与 48 時間後の尿中：プロドラッグの形で 0.1％。 主代謝物（des-4-fluorouracil）は7.0％（健康成人に5mgを空腹時単回投与）である。
5.代謝酵素
チトクロームP-450アイソフォーム：主にCYP3A4。
保存方法】密封して常温で保存してください。
包装】アルミ・プラスチック包装.24錠/箱.36錠/箱.48錠/箱。
有効期限】24ヶ月
実行基準】です。
承認番号】国家薬品監督管理局 H19990317
[医薬品製造販売承認取得者
名称
名称：魯南碧特薬業有限公司（Lunan Bett Pharmaceutical Co.
登録住所：山東省臨沂市虹橋路209号
医薬品メーカー
会社名：魯南碧特薬業有限公司
生産拠点住所：山東省臨沂市銀竹山路243号
郵便番号：276006
電話番号：0539-8336336（営業部） 0539-8336169（品質管理部）
ファックス番号：0539-8336338
ウェブ
住所： www.LUNAN.com.cn