一般名：ジヒドロエトルフィン塩酸塩舌下錠 英語名：DihdroetorphineHydrochlorideSublingualTablets 中国語ピンイン：YansuanEeqinaituofeiShexiaPian 17-メチル-7α［（S）-1-ヒドロキシ-1-メチルブチル］。 -6,14-エチリデン-6,7,8,14-テトラヒドロパパベリン塩酸塩。 分子式：C25H35NO4・HCl 分子量：449.98 【性状】本品は白色の錠剤である。 薬理・毒性】本品は鎮痛効果が高く.オピオイド受容体の純粋なアゴニストであり.μ.δ.κ受容体との親和性はモルヒネよりはるかに大きく.特にμ受容体との親和性はδ.κの数千倍である。 鎮痛効果の量的効果関係はモルヒネと同様に直線的であり.薬理活性の強さはモルヒネの6000～10000倍である。 したがって.安全係数（すなわち治療指数）はモルヒネより大きく.身体依存の可能性はモルヒネより著しく軽い。 ジヒドロエトルフィンを慢性的に投与したサルでは.薬物を突然中止しても.拮抗薬であるアリルモルヒネを皮下注射して中毒を誘発しても.生じる離脱症状はモルヒネよりも有意に軽い。 ラットの自己注射を用いた精神依存の可能性の研究でも.モルヒネよりも重症度が低いことが示され.第I相臨床試験では.被験者に多幸感は報告されなかったが.高用量ではめまい.吐き気.嘔吐.疲労感などの副作用が報告された。 オピオイド作動薬の伝統的な概念は.鎮痛作用が強いほど多幸感が顕著になり.中毒性が増すというものである。 ジヒドロエトルフィンの鎮痛用量は最も少なく.鎮痛効果は最も強いが.多幸感反応がないため.中毒の可能性は小さい。第II相臨床試験と3,000人以上のプロモーション試験の結果.この製品の鎮痛効果の総有効率は99.6％であった。 ジヒドロエトルフィンには鎮静作用と鎮痙中枢作用もある。 呼吸抑制はモルヒネより比較的穏やかで.規定鎮痛量（0.83％）では呼吸抑制はほとんど起こらないが.過量投与すると著しく抑制されることがある。 静脈内投与の場合.0.4μg/kgを超える用量で呼吸抑制が明らかになり.呼吸管理が必要となる。 また.長期使用は耐性と依存性の発現に関連する。 本剤の主な欠点は.鎮痛有効時間が短いことである。 毒性：急性毒性 LD50 (mg/kg): 皮下.マウス 82 ± 17。ウサギ 0.047 ± 0.016（モルヒネは 436 ± 70.533）。 [1]【薬物動態】本剤は経口吸収が悪く.ED50は123(98~153)μg/kgと高いが.舌下吸収が速く.10~15分後に疼痛が著しく軽減されることがあり.用量は経口1/30に相当するのみである。 効能・効果】外傷性疼痛.術後疼痛.急性腹痛.月経困難症.進行性癌性疼痛などあらゆる激痛緩和に適し.モルヒネ.ペチジンの使用は激痛には無効である。 用法・用量］舌下投与。 一般的な投与量.1回20~40μg.必要に応じて3~4時間後に投与を繰り返す。 極端な用量.毎回60μg.1日180μg.一般的に1週間以上連続して使用すべきではない.必要に応じて.用量の適切な増加.耐性を生成するために.製品の長期的なアプリケーションと進行癌患者は.最大毎回100μg.1日400μgまで使用することができ.大量に使用する場合は.医師の指示に従ってください。 副反応]本製品が様々な痛みの症例に使用された場合.治療用量の下では一般的に重大な副反応はありませんが.少数の患者はめまい.吐き気.嘔吐.疲労.発汗を経験する可能性があり.寝たきりの患者は活発な患者よりも反応性が低いです。 これらの反応は治療しなくても自然に治ることがある。 時折.呼吸抑制がみられる。 モルヒネのような便秘作用は観察されていない。 時折.呼吸興奮薬であるニクロサミドにより.1分間に10回程度まで呼吸が遅くなることがあるが.酸素により改善することもある。 禁忌］外傷性脳損傷.せん妄.肺機能不全の場合は禁忌である。 肝不全や腎不全の場合は.慎重に使用するか.投与量を減らす必要があります。 歯痛.頭痛.リウマチ痛.痔痛.局所組織外傷痛などの非強烈な痛みには使用しないこと。 注意事項]1.この製品は麻薬の国家特別管理であり.厳格に麻薬の管理に関する国家規制を遵守しなければならない.病院や薬物の貯蔵の病室はロックする必要があり.処方の色は.他の薬剤の処方と区別する必要があります。 2.中毒性があり.モルヒネより軽い。3.舌下にしか含有できず.飲み込んではならず.そうでなければ鎮痛効果に影響する。4.国家衛生部は.ヘロイン中毒の解毒治療の代用として使用してはならないと規定している。5.一般的な服用量では循環器系の機能への影響は少なく.服用量が多すぎると一過性の血圧低下がある。 妊婦・授乳婦への投与］は明確でない。 [小児等への投与］乳児.幼児.未成熟新生児には投与しない。 高齢者］慎重に使用すること。 薬物相互作用］不明。 過量投与］規定量以内の使用では中毒反応は認められていないが.過量投与が処方されていない場合や使用方法が不適切な場合に急性中毒を起こすことがあり.主に呼吸停止に近い状態.昏睡状態等が現れるが.アリルモルフィン又はナロキソンにより速やかに救出できる。 保存方法】：遮光し.密閉して保存する。 有効期限：4年。