現在.薬物の剤形は.錠剤.分包.注射剤.エアゾールなど.さまざまなものがあります。 しかし.これら従来の剤形の多くは.経口剤であれ注射剤であれ.1日に数回投与されるため.使い勝手が悪いだけでなく.血中の薬物濃度の幅が広く.「山と谷」の現象が見られる。 薬物濃度がピークに達すると.適切な治療濃度を超えてしまい.副作用が多くなったり.中毒を起こしたりする。逆に.薬物濃度が谷に下がると.必要濃度を大きく下回ってしまい.薬物の効果が発揮されにくくなるのである。 その結果.新しい薬物投与形態である徐放性製剤と放出制御性製剤が誕生した。 どちらも薬物の放出速度を制御することで.血中濃度の「ピークと谷」の変動を抑えたり.避けたりすることができます。 徐放性製剤：まず薬物を小さな顆粒にし.いくつかに分けます。 少数の非被覆が即時放出部.その他は異なる厚さの「被膜」で包んで徐放部とし.上記の顆粒を一定の割合で取り出して混合し.一定の剤形を作り.非被覆と被膜の厚さの違いに応じて必要時間内に順次放出し.治療効果を継続的に発揮させる。放出制御型薬剤：放出制御型コーティングを通して.薬剤は規則的.定量的かつ均一な速度で外部に放出されるため.血液中。 薬物濃度が一定で “山と谷 “がないため.より効果的に薬物を使用することができる。 錠剤内部の浸透圧が外部より高いと.小さな穴から薬剤が流れ出て.よく効く。 例えば.狭心症の予防や治療によく使われるニトログリセリン錠は.舌下錠1錠あたり3o分程度しか効果がなく.持続時間が短く.夜間に発作が起こりやすいという欠点があります。 徐放性貼付剤は.保護層.ペイ層.徐放性フィルム.薬剤店.アルミ箔などからなり.薬剤が浸透圧により微多孔性半透膜から一定の速度で連続的に放出され.皮膚から血液中に吸収され.治療濃度が安定的に維持されます。 また.夜間狭心症の発作を予防します。 これは高血圧症治療薬「ベクシノン」でも同様です。 経験者の方は.翌日排便があると.バクトリムが「プロトタイプで排出されている」ことがわかり.よく見ると.バクトリムの片側に小さな穴が開いており.これが薬剤を徐放するための穴であることがわかる。 また.放出制御剤や徐放性製剤の発明により.患者さんが旅行や出張.外出先で薬を服用する際にも.複数回に分けて服用するのではなく.1回で済むようになった。 つまり.徐放性・徐放性薬剤の錠剤やカプセルを噛んだりつぶしたりして.分割して使用することは厳禁なのです。