ガバペンチンは.最初はてんかんの治療薬として使用されていたが.神経因性疼痛に対して驚くべき効果があることが研究者らによって見出されたため.徐々に採用されるようになった。 ガバペンチンの薬理学的機序は.シナプス前膜からの侵害受容物質の放出を抑制する：ガバペンチンはシナプス前カルシウムチャネルのα2δサブユニットに結合し.カルシウムイオンの内向流を阻害し.侵害受容物質の放出を抑制する；シナプス後膜における神経細胞の興奮を抑制する：ガバペンチンの濃度依存的なNMDA受容体活性阻害は.興奮性シナプス後電位産生と神経細胞の興奮性を抑制する；GABAの興奮を促進する。 GABA産生：ガバペンチンはグルタミン酸脱炭酸酵素（GAD）の活性を亢進させ.GABA産生を増加させ.神経細胞の興奮性を抑制する作用を有する。 2.使用方法：1日300mgから開始し.徐々に増量する。 疼痛が十分にコントロールされるか.忍容できない副作用が発現するまで。 通常.1日1800mgの用量を維持できる。 1日目300mg（夜1錠）を就寝時に服用；2日目600mgを2回に分けて服用（朝1錠.夕1錠）；3日目900mgを3回に分けて服用（朝1錠.昼1錠.夕1錠）；4日目1200mgを3回に分けて服用；その後は用量を維持し.患者の疼痛コントロールに応じて医師の判断で徐々に増量できる。 FDAは.帯状疱疹後神経痛に対するガバペンチンの目標用量を1日1800mgと推奨している。 最大用量は1日3600mgである。 有効用量は.患者の有効性と忍容性に基づいて決定し.個別の用量を達成すべきである。 維持用量は.有効性を評価する前に1～2週間治療すべきである。 ガイドラインでは4週間以上を推奨している。 投与中止は.有効で安定した治療に基づいて.徐々に減量する。 3.副作用：眠気（15.2％）.めまい（10.9％）.特に滴下.末梢性浮腫.運動失調等が多い。 禁忌：急性膵炎の患者。 制酸剤との併用は避け.制酸剤服用2時間後に服用するのがよい。 4.使用のコツ：(1)ほとんどの患者は900mg/日まで追加することで大きな効果があり.少なくとも1-2週間で大きな効果があり.一般的な治療経過は4-8週間である。 (2)ガバペンチンの副作用の耐性には個人差があり.使用する各薬剤の用量は.有効性や副作用の発現状況の観察.患者のコンプライアンスに応じて調整する。 (3）漸増速度を適切に管理することにより.眩暈.眠気等の副作用の発現を抑制することができる。 5.使用上の注意：本剤の増減は非常にデリケートであることに留意し.本剤の過少投与やリバウンド効果（本剤を長期間使用し.本剤の急激な中止により元の症状が再発・増悪すること。 リバウンドは.コントロールできていた痛みが再び出現し.元のコントロール量ではコントロールできなくなることを意味する。