抗うつ薬は主に中枢神経系の間脳.特に視床下部.そして少ないながらも大脳辺縁系に作用し.複雑な薬理作用を示します。 一般的に使用される抗うつ薬としては.三環系（アミトリプチリン.ドキセピン.プロメタジン.クロルプロマジンなど）.四環系（マプロチリンなど）.モノアミン酸化酵素阻害剤（フェネルジン.モクロベミドなど）.選択的ペントラキシン再取込阻害剤（フルクセチン.パロキセチン.セルトラリン.トリアゾロンなど）などがあげられる。
製品名
仕様とパッケージ
特性.使用方法.副作用
1
プロメタジン イミプラミン
10mg*100個
25mg*100
三環系抗うつ薬（TCA）は.NE/5-HT再取り込み阻害薬で.主にシナプス前膜によるNEの再取り込みを阻害し.M.H1.α1受容体を遮断する。 あらゆるタイプのうつ病.特に精神運動遅滞症状が優勢なうつ病に使用されます。 統合失調症に伴う抑うつ状態にはほとんど効果がなく.運動性うつ病や不安神経症を悪化させることがあります。 また.小児夜尿症.注意欠陥多動性症候群.恐怖症.強迫性障害にも使用される。 経口で容易に吸収され.Tmax 1-4h.T1/2 19-24hの初回通過効果.有効血中濃度 150-225ng/ml。 生理活性代謝物はデシプラミン.2-ヒドロキシプロメタジンおよび2-ヒドロキシデシプラミンで.グルクロン酸と結合すると不活性化される。 活性代謝物およびプロドラッグは.血液脳関門.胎盤関門を通過し.母乳中に排泄される。
口渇.過度の発汗.便秘.目のかすみ.尿閉.腸管麻痺.心電図変化などがよくみられます。 まれに多動や誘発された躁病が起こり.時には発作を起こすこともある。 新生児に奇形を引き起こす可能性がある。 重篤な心臓病.肝臓病.腎臓病.てんかんの患者さんには禁忌です。 高齢者.緑内障.高血圧.前立腺肥大症の患者には注意して使用すること。 一般に.モノアミン酸化酵素阻害剤（MAOI）.抗コリン剤.または抗高血圧剤と併用するべきではありません。
2
クロミプラミン.別名クロミプラミン.商品名アナフラニール Anafranil
10mg*30
25mg*30
25mg*48
三環系抗うつ薬で.NE/5-HT再取り込み阻害薬である。 抗うつ作用.抗不安作用.抗強迫作用があり.心の落ち込みを解消し.仕事や社会活動への興味を喚起し.気分を高揚させ.若返らせることができます。 適応症は.うつ病.強迫性障害.恐怖症.不安障害です。 強迫神経症の治療薬として選ばれている。 また.恐怖症.不安障害.パニック障害.慢性疼痛などにも使用されます。 経口で容易に吸収され.Tmax=4h.T1/2は17-28h（平均21h）であった。 有効血中濃度250-700ng/ml。活性代謝物はデスメチルクロプロマジン。2/3が尿中に.1/3が糞便中に排泄される。 25-75mg/日を経口投与し.2-3回に分けて最大300mg/日まで漸増することができる。
主な副作用は.軽い脱力感.眠気.めまい.口の渇き.口の苦味.便秘.食欲不振.目のかすみ.排尿困難などです。 姿勢の低下.心電図の変化.時折皮膚刺激.肝機能の異常が見られることがあります。 高齢者.緑内障.前立腺肥大症では慎重に使用すること。MAOIおよび抗コリン剤との併用は避けること。
3
アミトリプチリン.商品名「アミトリル
25mg*100
本剤は.三環系.NE/5-HT再取り込み阻害剤で.強い抗うつ作用と鎮静作用があり.中枢性抑うつ剤の作用を増強する。 適応症は.感情障害性精神疾患.更年期障害性うつ病.神経症性うつ病.器質性精神病におけるうつ状態で.不眠症を伴ううつ病に満足のいく効果が得られます。 抗うつ作用が強く.効果の持続時間が短いのが特徴です。 経口で容易に吸収され.Tmaxは8-12h.T1/2は9-25hであり.有効血中濃度は120ng/mlである。 排泄は遅く.72時間で投与量の60％が尿および糞便中に排泄され.70％が尿中に.22％が糞便中に排泄される。 ノルトリプチリンとして1日25～50mgを3回に分けて経口投与し.治療には1日150～250mg.維持には1日50～150mgまで漸増する。 なお.高齢者に対する投与量は.一般に成人の1/3程度である。
主な副作用は.口渇.眠気.めまい.便秘.排尿痛.目のかすみ.不整脈.姿勢低下.一部の患者さんでは肝機能異常などです。 重篤な心疾患.緑内障.尿閉.前立腺肥大のある患者には禁忌。抗コリン剤.MAOIとの併用は不可。
4
ドキセピン Doxpine 別名：Doxepin
25mg*100
三環系抗うつ薬.NE再取込阻害剤。 強い抗うつ作用.抗不安作用.鎮静作用.催眠作用がある。 あらゆるタイプのうつ病.不安神経症.抑うつ状態に使用されます。 抗うつ作用はプロメタジンやアミトリプチリンほど強くはないが.鎮静作用は明らかである。 抗不安作用は主に1週間以内に.抗うつ作用は主に7～10日以内に効果を発揮します。 経口で容易に吸収され.T1/2は8～24時間（平均17時間）である。 活性代謝物はデスメチルドキセピンで.T1/2は31-81時間であり.速やかに代謝され.そのほとんどが24時間以内に尿中に排泄される。 開始用量は25mg.1日2-3回がほとんどで.通常150-300mg/日の用量が設定されています。
主な副作用は.口渇.便秘.尿閉.目のかすみ.めまい.動悸.血圧低下.吐き気.嘔吐.発汗.薬疹.光線過敏症.局所浮腫.性機能減退などです。 重篤な心臓.肝臓.腎臓障害およびてんかんのある患者には禁忌である。高齢.緑内障および前立腺肥大症では慎重に使用する。抗コリン剤.抗高血圧剤およびMAOIと併用しないこと。
5
Maprotilne.商品名Ludiomil.Ludiomil/Maprotilne
25mg*30
25mg*48
四環系抗うつ薬で.シナプス前細胞におけるNEの再吸収を阻害し.5-HTの再吸収をわずかに阻害する。また.抗ヒスタミン作用と中程度の抗コリン作用および鎮静作用を有する。 強い抗うつ作用を有する広域抗うつ薬です。 作用発現が早く.不安.抑うつ.精神運動抑制を緩和し.あらゆる種類のうつ病に適しています。 経口ではゆっくりではあるが完全に吸収され.Tmaxは4-16h.T1/2は27-58h（平均43h）であった。 代謝物はグルクロン酸と結合し.2/3が尿中に.1/3が糞便中に排泄される。 開始用量は50mg/日.治療用量は75-150mg/日であり.1回または2-3回に分割して服用することができる。 なお.個人差はあるが.1日300mgまで増量することができる。
副作用として.口渇.便秘.目のかすみ.頻脈.めまい.振戦.睡眠障害.皮膚刺激.時に躁病などがあります。200mg/日以上では発作の発生率が高く.脳波で観察する必要があります。 緑内障.てんかん.前立腺肥大症.心機能障害.肝機能障害.腎機能障害のある患者には注意して使用すること。 NE.エピネフリン.中枢抑制剤.抗コリン剤の心血管系作用を増強するおそれがあり.併用には注意が必要である。 MAOIとの併用は適さない。
6
Mianserin（ミアンセリン）別名：Tolvon（トルボン）Tolvan（トルバン）商品名
60mg*30
四環系抗うつ薬で.シナプス前膜のα2受容体を選択的に遮断し.5-HT2およびH1受容体にも強い拮抗作用を示す。 即効性があり.抗うつ作用.鎮静・催眠作用.抗不安作用がある。 様々なうつ病の治療に用いられますが.内因性の双極性うつ病にはあまり効果がないとされています。 睡眠改善効果があり.不安障害や強迫性障害にも使用されます。 経口で容易に吸収され.Tmax=3h, T1/2 14-33h (60歳以上では33±15h)である。 経口投与後6日以内に定常血中濃度に達し.有効血中濃度は25～70 ng/mlである。95％が肝臓で代謝され.8-ヒドロキシル化.8-ヒドロキシデメチル化.N-酸化の3代謝物であり.そのうちの最初の2つが活性である。 代謝物はグルクロン酸と結合し.主に尿中に速やかに排泄されるが.1～2%はプロドラッグとして排泄される。 経口投与は1日30mgから開始し.1日60～150mgまで増量可能で.就寝前に1回服用する。 維持量 60mg/日
三環系化合物と比較して.心血管系の毒性は低く.抗コリン系の副作用は軽度で.口渇.便秘.眠気は一般的に容認されています。 高齢者では一過性のALT上昇.T波の変化.STセグメントの縮小がまれに起こることがあります。
7
トロゾドン.別名トリアゾロン.商品名メシレル
50mg*20
幅広い作用部位と受容体を有するトリアゾロピリジン系化合物で.比較的選択的に5-HTの再取り込みを阻害し.DAおよびヒスタミン受容体は無影響に阻害し.軽度の抗コリン作用を有し.幅広い抗うつ作用および鎮静作用を有する。 各種うつ病の適応を有し.睡眠障害.易刺激性.自殺念慮などの症状に有効であり.インポテンス.前立腺肥大症についても報告されている。 Tmax=1h.T1/2は5-9h.活性代謝物はm-chlorophenylpiperazineで.尿中から好ましい結合形態で排泄される。 うつ病の治療には.1回50mg.1日2〜3回から開始し.治療量は300〜600mg/日とする。睡眠障害が優勢なうつ病状態には.50〜150mg/日を分割して服用することもできる。 性機能障害の治療には.通常.1日150mg以上の用量を使用します。
主な副作用は.眠気.めまい.頭痛.脱力感.振戦.口渇.便秘.吐き気.姿勢低 下.不整脈.陰茎勃起などです。 妊娠中および授乳中の女性には禁忌である。中枢神経抑制剤の作用を増強する可能性がある。
8
フルオキセチン Fluoxetine 商品名 Prozac プロザック；ユーセリン オメラン フルオキセチン カプセル フルオキセチン 錠剤
10mg*14個
20mg*14
20mg*28
選択的5-HT再取込阻害薬（SSRI）の代表的な薬剤である。 シナプス後膜β受容体のダウンレギュレーション作用.コリン作動性受容体.α受容体.ヒスタミン受容体への親和性がないため.抗コリン作用の副作用がなく.血圧低下を起こさず.心作用も少なく.鎮静作用もない。 うつ病.強迫性障害に良好な効果を示し.統合失調症後のうつ病.神経性過食症.神経性無食欲症にも使用することができます。 通常.治療開始後1～2週間で効果が現れます。 経口で容易に吸収され.Tmaxは4-6時間.T1/2は1-3日である。 肝代謝.チトクローム酵素を強く阻害する。 活性代謝物であるデスメチル フルオキセチンのT1/2は7～15日である。 大部分はグルクロン酸に結合し.少量がプロドラッグとして排泄され.80％が尿中に.15％が糞便中に排泄される。 投与が容易で.半減期が長いため.投与しそこなった場合でも影響はほとんどありません。 通常.開始用量は20mgですが.高齢者は10mgから開始することができます。 また.治療量は1日20mgを目安に.朝服用します。 強迫性障害には.1 日 20～80mg を投与する。
副作用は.主に悪心.食欲不振.振戦.不眠.不安など軽度であり.治療を継続することにより徐々に緩和されます。 発疹の発生率は3％であり.高用量では痙攣や時に軽度の躁病を誘発することがあります。 長期投与は忍容性が高く.過量投与も安全である。 三環系薬剤との併用は.後者の血中濃度を上昇させ.副作用を増加させる可能性があります。 不安.意識障害.振戦.ミオクローヌスなどの症状群である「5-HT症候群」はSSRIでは稀であり.体温の高さで示されることがあります。
9
パロキセチン.商品名「セロキサット
20mg*10
SSRIクラスの抗うつ剤。 抗うつ作用はTCAと同様であり.副作用は小さく.若干の鎮静作用がある。 適応症は.うつ病.特に著しい不安症状や睡眠障害を伴ううつ病.パニック障害です。 一般に.治療開始後1～2週間で効果を発揮する。 経口で完全に吸収され.初回通過代謝後10日で定常血中濃度に達する。t1/2=24h。肝臓で代謝され.代謝物は不活性で腎臓から排泄され.糞便中に微量に排泄される。 投与は容易で.開始用量は通常20mg.高齢者は10mgから開始することができる。 また.治療量は1日20mgを目安に.朝服用します。 なお.状況に応じて1日10mgずつ.最大60mgまで増量し.2～3週間投与することができる。
副作用は.口渇.吐き気.食欲不振.便秘.振戦.不眠.射精障害などを中心に軽度であり.治療を継続することにより徐々に適応していきます。 時に軽度の躁病を誘発することがあるので.てんかんや躁病の既往歴のある人.妊娠中や授乳中の女性には慎重に使用する必要があります。 長期投与は忍容性が高く.過量投与も安全である。 チトクロームP450アイソザイムを阻害する。 三環系薬剤であるアミトリプチリン.プロメタジンとの併用により.後者の血中濃度が上昇し.副作用が増加するおそれがある。 リチウム塩との併用は推奨されない。 急激な中止は.睡眠障害.過敏症や不安感.吐き気.発汗.混乱などを引き起こす可能性があります。
10
Sertraline（商品名Zoloft）。
50mg*14
SSRI系抗うつ薬。 抗うつ作用はTCAと同様であり.副作用は小さく.若干の鎮静作用がある。 適応症は.うつ病.強迫性障害.特に不安症状を伴ううつ病です。 一般に7日間程度の治療用量で効果を発揮する。 経口でのTmaxは6-8時間.T1/2 = 26時間である。肝臓で代謝され.代謝物のデスメチルセトラリンは不活性で完全に代謝され.糞便および尿中に排泄される。 薬理酵素CYP2D6に対して中程度の強い阻害作用を有する。 投与は容易で.開始用量は通常50mg.治療用量も50mgで.効果が不十分な場合や忍容性の高い場合には.朝.最大200mg/日まで漸増することができる。 高齢者向けの特別な調整は必要ありません。 強迫性障害では.効果の発現に時間がかかる場合があります。
副作用は.主に口渇.吐き気.緩便・下痢.振戦.射精遅延.発汗増加.消化不良など軽度であり.継続投与により徐々に適応していく可能性があります。 100mg/日を超える経口投与では.トランスアミナーゼの増加がまれに起こることがある。 てんかんや躁病の既往歴のある人.妊娠中や授乳中の女性には注意して使用すること。 長期投与は忍容性が高く.過量投与も安全である。 突然の中止は推奨されません。 リチウム.トリプトファン.アルコールとの併用は推奨されません。
11
フルボキサミン.別名フルボキサミン.商品名ルボックス・ランセット
50mg*30
SSRI系抗うつ薬で.NEまたはDAを弱く阻害し.脳のAch受容体への親和性が弱く.中枢および末梢の抗コリン作用は起こさない。 神経内分泌系や循環器系への影響はほとんどなく.抗ヒスタミン作用もない。 適応症は.各種うつ病およびその関連症状.特に著しい自殺企図を有する患者.強迫症状の治療で.緑内障.前立腺肥大症.心疾患を有するうつ病患者にも使用することが可能です。 経口投与時のTmaxは3.5～8時間.T1/2は約15時間であり.定常血中濃度は一般に10d程度で到達する。 肝臓で代謝され.11種類の代謝物があるが.薬理活性はなく.代謝物のM2は薬理酵素CYP2D6を非常に強く阻害する。90%は尿中に排泄される。 高齢者の薬物動態パラメータは.若年者のものと同様である。 通常.1日50mgから開始し.1日100～200mg.最大300mgまで漸増し.1日1回に分けて経口投与する。 再発予防のための維持量は100mg/日です。
副作用は.初期には吐き気.眠気.便秘.不安.振戦.運動量低下.倦怠感などが主な症状で.投与継続により反応が消失することもあるなど軽度です。 てんかん.肝機能障害.腎機能障害.妊娠.授乳中の患者には注意して使用すること。 過量投与時の安全性が高い。 リチウム塩やトリプトファンとの併用により.5-HTの作用が増強される可能性がある。
12
シタロプラム.商品名シプラミル Citalopram
20mg*14
SSRI系抗うつ薬で.非鎮静性.各種うつ病性精神疾患に適応を有する。 経口で容易に吸収され.T1/2は約36時間。 肝代謝.肝チトクロームP450酵素CYP1A2.CYP2C19.CYP2D6に対する阻害はほとんどないか非常に弱い.特に高齢者ではCYP3A4に対する阻害は非常に弱い。 経口投与で.一日中いつでも服用可能です。 高齢者では1日20mgから開始し.1日40mgまで分割して投与することが可能です。 なお.再発予防のための維持量は100mg/日であり.軽度および中等度の腎機能低下に対しては用量調節の必要はなく.肝機能低下に対しては30mg/日を超えない範囲で投与する。
副作用は稀で軽度であり.心毒性はありません。 吐き気.口渇.眠気.発汗増加.下痢.射精障害などがよく見られ.通常.投与開始後2週間で発現し.投与継続により消失することがあります。 発作との関連はないが.てんかん.躁病の既往.肝不全.妊娠・授乳期には注意が必要である。 シメチジンはシメテプレンの平均定常状態を中程度に上昇させる可能性があります。 シメトプランはリチウム塩.カルバマゼピン.アルコールと相互作用せず.ベンゾジアゼピン.抗精神病薬.鎮痛剤.抗ヒスタミン剤.抗高血圧剤.β遮断薬.循環器系の薬剤との薬理作用は認められていない。 自殺による薬物過剰摂取では.眠気.意識消失.痙攣.頻脈.吐き気.チアノーゼ.震え.発汗などを伴うことがあります。
13
ベンラファキシン.商品名ボルソム ボルソム.エノキサパリン
25mg*16個
75mg/150mg*14 コントロールリリース
NE/5-HTの再取り込みを阻害する単環系抗うつ薬で.この2つの伝達物質の再取り込みを阻害する初めての薬剤であり.プロメタジンに匹敵する抗うつ作用を有する。 主にうつ病に使用されるが.強迫性障害.パニック障害.慢性疼痛にも使用される。 経口投与時のTmaxは1～2時間.T1/2は約4時間で.活性代謝物はO-desmethylvanafloxacin,T1/2は約10時間.である。 CYP2D6酵素の阻害作用は弱めです。 通常.1回25mg/d（重症の場合は50mg/d）を2～3回に分けて経口投与し.その後4日ごとに75mgずつ増量し.通常200mg/dまで投与する。 自殺傾向のある患者には1週間以内に200mg/d以上に急速に増量し.最高用量は375mg/dとする。
副作用は軽度で.主に悪心.眠気.めまい.口渇.発汗.性腺機能低下症.血圧上昇などです。 肝機能障害や腎機能障害がある場合は.適宜減量する。 てんかん.血液疾患.妊娠.授乳中の患者には注意して使用する。 過剰摂取はより安全です。 本剤の投与を中止する場合は.1～2週間かけて徐々に減量すること。
14
モクロベミン.商品名「ロンティエン」「ケクスエ
150mg*6
100mg*30
可逆的選択的モノアミン酸化酵素阻害剤（A-MAOI）。 選択的かつ可逆的.覚醒度を損なわずに睡眠の質を改善.従来の薬剤より毒性が低くマイルド.心臓や肝臓への毒性はほぼゼロ.チラミン食品摂取の制限が少ない。 あらゆるタイプのうつ病.不安神経症.気分不良.パニック障害.小児のADHDなどに適応します。 作用発現が早く.通常2週間で.5～9週間で効果が最大となる。 経口で安全に吸収され.Tmaxは約1～2時間.T1/2は約1～2時間である。肝臓で代謝され.19種類の代謝物を生成し.代謝物の1％と原薬の1％が腎臓から排泄され.母乳からは0.06％排泄される。 薬物動態パラメータについては.年齢層による有意差は認められませんでした。 シメチジンは.モクロベミドの代謝を延長する。 通常.治療量は1日300～450mgを2～3回に分けて食事とともに経口投与するが.必要に応じて2週目に600mg/dを上限とする。高齢者には減量する。 肝硬変の患者は半分の用量に減らす必要があるが.中等度の腎障害の患者は一般に用量の調節を必要としない。
副作用として.睡眠障害.めまい.頭痛.軽度の血圧不安定.口渇.振戦.吐き気.発汗.動悸.可逆的意識障害などがあります。
禁忌：モリクロフェナミドに対する過敏症.意識障害.褐色細胞腫；次の薬剤を適用する患者には禁忌：例えば.dulcolax.コカイン.5-HT再取り込み阻害剤（三環系抗うつ剤を含む）.メタンフェタミン.エフェドリン.シュードエフェドリン.フェニルプロパノールアミン.古典的モノアミン酸化酵素阻害剤；子供には禁忌とされている。
まれに食事と一緒に摂取すると重篤な血圧上昇が起こるが.それでも定期的に血圧をモニターすること.妊娠中・授乳中の患者や肝機能障害のある患者には慎重に使用すること（必要な場合は.通常量の1/3～1/2を投与）.チラミンを多く含む食事（チーズ.酵母エキス.発酵大豆食品など）の摂取を避けること.咳・風邪の治療には慎重に使用し.既にSSRIを服用している人は.本薬が必要になった場合.次のことをすること。 上記薬剤を中止してから4～28日（半減期4～5日）経過してから使用すること；モルクロベミドから他の薬剤への切り替えは原則として1日以上中止すること；TCAはモルクロベミドと併用または連用できること；SSRIとの併用は推奨しないこと。
15
ジメチルアントラサイクリン.Deanxit.Dextran.通称Dianxin
1カプセル*20
トリフロキシストロビン塩酸塩（チアセチン）0.5mgとテトラメチルプロピルアミン塩酸塩（複素環式抗うつ剤）10mgの配合剤です。 2剤の相乗・拮抗作用により抗うつ作用を発揮し.錐体外路系副作用を軽減します。 作用発現が早く.神経症.各種うつ病・不安神経症.睡眠障害.植物性機能障害.各種慢性疼痛に適応を有する。 速やかに吸収され.3～4時間で濃度のピークに達し.尿および糞便中に排泄されるが.少量は胎盤や母乳を通して分泌される。 成人 1 日 2 錠.午前中または午前・午後に分けて服用；重症例は 1 日 3 錠.午前 2 錠.午後 1 錠；高齢者は 1 錠/午前；維持量は 1 錠/午前とする。