グレープフルーツは.グレープフルーツ.ウェンダンとも呼ばれ.オレンジやレモンなどの果物も含むシトラスグループに属し.似たような成分を含んでいます。
グレープフルーツジュースと一緒に飲むと副作用を起こす医薬品が増えていますが.その犯人はグレープフルーツに含まれるフラノクマリンという化学物質です。
グレープフルーツに多く含まれるフラノクマリン類は.体内で薬物を分解する酵素の働きを阻害し.その結果.血液中に入る薬物の量が倍増してしまいます。
薬学者は.グレープフルーツジュースとある種の薬の錠剤を一緒に飲むことは.時にその薬の錠剤20錠と水1杯を飲むことと同じで.うっかりすると薬の量が増え.治療のはずのものが「毒」になってしまうと指摘している。
この研究が発表されると.たちまち多くの人が関心を寄せるようになった。 グレープフルーツジュースおよびグレープフルーツ果実は.85種類の薬剤で毒性副作用を引き起こすことが確認されています。
例：ニフェジピン（高血圧症・狭心症）.ドンペリドン／モルフォリン（制吐剤・吐き気止め）.エリスロマイシン（抗生物質）.ダサチニブ（白血病）.エルロチニブ（肺がん・すい臓がん）.エベロリムス（腎細胞がん）.ラパチニブ（乳がん）.ニロチニブ（白血病）.パゾパニブ（腎細胞がん）.サニチニブ（腎・胃腸がん）.ベロフィニ-ル（皮膚がん）
エプレレノン（心不全）.アルフェンタニル（鎮痛剤）.ソフェナシン（頻尿・尿失禁）.シロドシン（前立腺肥大症）など。 免疫抑制剤（タクロリムス.シクロスポリン.ラパマイシン）を服用している移植レシピエントは.グレープフルーツジュースと一緒に飲むと.薬物濃度が上昇することが示されています。
これは主に.グレープフルーツジュースが免疫抑制剤が代謝される小腸の上皮細胞内のCYP3A4酵素のレベルを特異的に低下させるため.これらの免疫抑制剤が小腸で血液中に吸収される前に代謝を抑え.結果として血中濃度が著しく上昇するためと考えられます。 免疫抑制剤の濃度を高めるために.医師の管理下でグレープフルーツジュースを摂取することが推奨されていますが.グレープフルーツジュースの効果には個人差があり.さらにグレープフルーツジュースは薬の濃度を高めることはできますが.その効果は不安定で血中濃度の変動や移植臓器の機能への影響があるため.免疫抑制剤の濃度を高めるためのグレープフルーツジュースの使用を推奨しない医師もいるようです。 現在.免疫抑制剤の濃度を高めるための薬剤や一部の食品の使用は.「免疫抑制剤を最大量使用したが.まだ血中濃度が基準に達していない場合のみ使用する」という原則があり.肝臓保護錠やペンタエリスリトールソフトジェルなどの薬剤が好まれています。
免疫抑制剤の投与量を一律に減らし.薬物濃度を上げるための補助療法を加えることは.薬物に対する身体の反応の個人差が大きいため.免疫抑制剤の臨床的調整が難しくなり.結果として薬剤調整が予定通りに行われないことになります。