関節リウマチは自己免疫疾患であり.その治療において.メトトレキサートは重要な免疫抑制剤として良好な効果を発揮する。 メトトレキサートは.葉酸還元酵素阻害剤として.主にジヒドロ葉酸還元酵素を阻害し.ジヒドロ葉酸から生物学的に活性なテトラヒドロ葉酸への還元を阻害し.プリンおよびピリミジンヌクレオチドの生合成時の1炭素基の移動を阻害し.結果としてDNA生合成の阻害をもたらします。 また.チミジンヌクレオチド合成酵素の阻害作用もあるが.RNAやタンパク質合成の阻害作用はあまりない。 関節リウマチの治療は.主にTリンパ球の活性を阻害することで.異常な免疫活動を抑制することを目的としています。