メトプロロール酒石酸塩錠は、空腹時、できれば食後1時間に、ぬるま湯で服用することが推奨されている。 食事と一緒に服用すると、メトプロロールの生物学的利用率が40％増加するため、空腹時の服用が推奨される。 不安定狭心症、急性心筋梗塞は最初の数時間以内に使用する。 投与後、倦怠感、頭痛、胸痛などの副反応が現れることがあるが、通常は投与を中止すると徐々に消失する。 小児、機械の運転や操作を行う患者、スポーツ選手には慎重に使用する。 心原性ショック、本剤または製剤中の成分に対する過敏症、妊婦・授乳婦、症候性徐脈・低血圧の患者は本剤の使用が禁止されている。 本剤はペントバルビタール等のバルビツール酸系薬剤との併用は避けること。 上記の医薬品の具体的な用法・用量は医師の指示に従うべきであり、副作用を避けるために単独で使用すべきではない。