承認日：2007年01月01日
改訂日：2010年7月16日
2011年12月30日
2012年11月01日
2013年12月01日
2015年10月18日（木
2018年12月23日（木
テラゾシン塩酸塩錠 添付文書
使用上の注意をよく読み.医師の指導のもとに使用してください
薬品名] 薬品名
一般名：テラゾシン塩酸塩錠
販売名：Marsanyl®（マルサニル
英語名：Terazosin Hydrochloride Tablets
羽生ピンイン：Yansuan Telazuoqin Pian
原材料名
本製品の主成分：テラゾシン塩酸塩
化学名：1-（4-アミノ-6，7-ジメトキシ-2-キナゾリニル）-4-（テトラヒドロ-2-フランカルボニル）ピペラジン塩酸塩二水和物。
化学構造式。
分子式：C19H25N5O4・HCl・2H2O
分子量：459.93
物件紹介
本品は白色またはオフホワイトの錠剤である。
効能・効果] 薬物療法
サイアザイド系利尿薬や他の降圧薬との併用が可能で.他の薬剤が適さない場合や効果がない場合は単独で使用することもできます。 主に拡張期血圧を低下させる目的で使用されます。
また.本剤の経口投与は.前立腺肥大症に起因する症状の治療にも適応されます。
仕様
2mg（C19H25N5O4ベース）
用法・用量］
高血圧症
初回投与は就寝時に1mgとし.初回投与による血圧低下事象の発生を最小限にするため.これを超えないこととする。 1 週間後.1 日 1 回の投与量を 2 倍に増やし.効果を得ることができる。 通常.維持量は1日1回2～10 mgである。20 mgを超える用量では有効性の増加は認められず.40 mgを超える用量での試験は実施されていない。
前立腺肥大症（BPH）。
投与量は.患者さんの反応に応じて調整します。 初回投与は就寝時に1mgとし.初回投与による血圧低下事象の発生を最小限にするため.これを超えないこととする。 なお.所期の効果を得るため.1～2週間後に1日量を2倍に増量することができる。 通常.維持量は1日1回5～10 mgであり.2週間投与で有意に症状が改善される。 現在までのところ.1日1回10mgを超える用量でさらなる症状緩和をもたらすとするデータは不十分である。
初回投与量から治療を開始し.4週間後に有効性をまとめる必要があります。 投与量の調整のたびに一時的な副作用が生じることがある。 副作用が持続する場合は.投与量の減量を検討すること。
副次的な反応]。
主なものは.脱力感.動悸.吐き気.末梢浮腫.めまい.眠気.鼻づまり/鼻炎.目のかすみ/複視などです。
また.以下の副作用が報告されている：背部痛.頭痛.頻脈.姿勢低 下.失神.浮腫.体重増加.四肢痛.性欲減退.抑うつ.神経質.感覚異常.呼吸困難.副鼻腔炎.インポテンス。
臨床試験で報告され.マーケティングフィードバックでは本剤の使用との関連があまり明確でないその他の副作用：胸痛.顔面浮腫.発熱.腹痛.首痛.肩痛.血管拡張.不整脈.便秘.下痢.口渇.消化不良.消化管ガス.嘔吐.痛風.関節痛.関節障害.筋肉痛.不安.不眠.気管支炎.鼻出血.流感の各症状 咽頭炎.鼻炎.風邪およびインフルエンザ症状.そう痒症.発疹.咳.発汗.視覚異常.結膜炎.耳鳴り.頻尿.尿路感染症.閉経後女性における早期尿失禁など。
本製品の使用により.少なくとも2例のアレルギー反応が報告されています。
本剤の使用により血小板減少症.陰茎勃起異常が報告されており.心房細動の発現も報告されているが.因果関係は確立していない。
臨床検査：対照臨床試験において.ヘマトクリット値.ヘモグロビン値.白血球.総蛋白.アルブミンの減少がわずかではあるが統計的に有意であることが判明した。 これらの実験結果は.血漿希釈の可能性を示唆しています。 本製品を24ヶ月以上継続投与しても.前立腺特異抗原（PSA）値への有意な影響は認められませんでした。
市販後の使用経験：白内障手術時にα1ブロッカー関連微小瞳孔症候群の変型である術中虹彩弛緩症候群（IFIS）の発生が報告されています。
禁忌事項]。
α-アドレナリン受容体拮抗薬に過敏なことが知られている人には禁忌である。
注意事項]をご覧ください。
腎障害のある患者さんでは.推奨用量を変更する必要はありません。
チアジド系利尿剤等の降圧剤を追加する場合には.テラゾシンの投与量を減量し.必要に応じて投与量を再調整すること。 テラゾシンとサイアザイド系利尿薬や他の降圧薬を併用する場合は.低血圧にならないように注意が必要です。
他のα-アドレナリン受容体拮抗薬と同様に.テラゾシンは排尿失神の既往歴のある患者への使用は推奨されません。
起立性低血圧は.高血圧の患者さんよりもBPHの患者さんでより頻繁に起こり.高齢の患者さんは若い患者さんよりも発症しやすくなっています。
投与が数日間中断された場合.最初の投与レジメンで治療を再開すること。
初回投与時.投与中止時.投与中止後の再投与時にめまい.軽い頭痛.眠気が起こることがあります。初回投与時または増量時には.12時間以内の運転や危険な作業は避けることが推奨されています。
他のα-アドレナリン受容体拮抗薬と同様に.テラゾシンもめまいを起こすことがあります。 めまいは通常.初回投与から30～90分以内に発生し.時には急激な増量や他の降圧剤を追加した場合にも発生します。 めまいが起こった場合は.横向きの姿勢にし.必要に応じて支持療法を行う。 失神の前に頻脈（心拍数120～160回/分）が起こることがあるが.通常.失神は過度の立位低血圧に関連していると考えられている。
座位から立位への急激な変化により.めまい.軽い頭痛.失神が起こることがあります。 このような症状が出た場合は.症状の再発を防ぐため.いったん横になり.しばらく座ってから立ち上がるようにしてください。 ほとんどの場合.この反応は治療の初期段階あるいは継続的な段階を経て再発することはありません。
前立腺がんは.前立腺肥大症と同じ症状が多く.両者はしばしば関連している場合があります。
本剤および類似の薬剤による治療により.勃起不全を引き起こす可能性があり.まれにではありますが.放置すると永久的なインポテンツにつながる可能性があります。
白内障手術：白内障手術中にα1ブロッカーによる治療を受けている.または受けたことのある患者の一部に術中虹彩弛緩症候群（IFIS）が観察されています。 水晶体乳剤切開部より虹彩が脱出する場合があります。 眼科医は.この手術を行う際に.虹彩牽引フック.虹彩拡張器.粘弾性体の使用など.手術手技の技術的な修正を行う準備をしておく必要があります。 白内障手術前のα-1遮断薬治療の中止は有益であることは示されていない。
[妊娠中・授乳中の方へ】。］
本製品は.妊婦には禁忌であり.授乳中の方は授乳を中止してください。
小児への使用］小児への使用
未発売です。
老人用
薬物動態試験から.高齢者では推奨用量を変えるべきではないことが示唆されている。 前立腺肥大症の治療にテラゾシンを使用する場合.高齢者では若年者より起立性低血圧が起こりやすいとされています。
薬物相互作用】について］
海外の臨床試験において.アンジオテンシン（ACE）阻害剤又は利尿剤との併用により.本剤を投与された患者のうち.めまい等の副作用が報告された患者の割合が.本剤を投与された全患者の割合よりも高く.本剤の投与により.めまい等の副作用が報告された。 他の降圧剤と併用する場合は.著しい低血圧にならないように注意すること。 利尿剤又は他の高血圧症治療剤と併用する場合は.減量し.必要に応じ再投与すること。
鎮痛剤・抗炎症剤.心臓配糖体.血糖降下剤.抗不整脈剤.抗不安剤・鎮静剤.抗菌剤.ホルモン剤・ステロイド剤.痛風治療剤との相互作用は知られていません。
ホスホジエステラーゼ（PDE-5）阻害剤との併用で低血圧が報告されています。
過量投与】について］
過量投与により急性低血圧を引き起こす可能性があり.その場合は心血管系のサポート療法を行う必要があります。 患者さんは仰向けに寝て.血圧を回復させ.心拍数を正常化する必要があります。 それでも解決しない場合は.まず体積膨張でショックを治し.必要に応じて血管拡張剤を使用します。 腎機能をモニターし.従来の支持療法を適用すること。 本剤は血漿蛋白結合率が高いため.透析は無効である。
薬理学・毒性学
薬理効果
テラゾシン塩酸塩の血圧降下作用の正確なメカニズムは今のところ確立されていませんが.末梢血管の弛緩は主にシナプス後α-アドレナリン受容体の競合的拮抗作用によるものと考えられています。 テラゾシンは.初期にゆっくりと血圧を下げ.その後.持続的に降圧効果を発揮します。
臨床経験では.テラゾシンの治療用量により.血漿中の総コレステロールが2～5％.LDLc＋VLDLc結合画分が3～7％減少することが示唆されています。
テラゾシン塩酸塩の臨床試験において.総コレステロールおよび結合型LDLとVLDLcの血漿中濃度の軽度の低下が観察された。 血漿中の総コレステロールを上昇させる他の降圧剤との併用では.総コレステロールの上昇は認められなかった。
前立腺肥大症や尿道出口閾値の上昇.前立腺平滑筋（主にα1-アドレナリン受容体により制御されている）が主な原因となる慢性膀胱閉塞（前立腺肥大症.BPHなど）患者において.α1-アドレナリン受容体の拮抗が尿道機能の改善に有効であることが研究により明らかにされています。
In vitro 試験において.テラゾシン塩酸塩はフェニレフリンによるヒト前立腺組織の収縮に拮抗することが示された。 また.テラゾシン塩酸塩は.臨床試験において.前立腺肥大症患者の尿道機能および症状を改善することが示されています。
毒性試験
遺伝毒性。
テラゾシン塩酸塩のin vivo及びex vivo試験（Ames試験.細胞遺伝学的in vivo試験.マウスの優性致死試験.チャイニーズハムスター染色体異常in vivo試験及びV79細胞前進突然変異試験）において.潜在的変異原性は認められませんでした。
生殖毒性
ラットにテラゾシンとして8，30及び120 mg/kgを連日経口投与し，受胎能/生殖能への影響を検討した。 その結果.30mg/kg群（240mg/M2.ヒトの最大推奨用量の20倍）の雄ラット20匹中4匹.120mg/kg群（960mg/M2.ヒトの最大推奨用量の80倍）の雄ラット19匹中5匹が生殖能力を喪失したことがわかった。 なお.精巣の重量や形状には影響がありませんでした。 交尾後の膣塗抹標本では.30および120 mg/kg群の精子数が対照群よりも少なく.精子数と子実サイズには良好な相関が見られた。
ラットに1日40及び250 mg/kg（ヒトの最大推奨用量の29及び175倍）を1又は2年間経口投与した場合，精巣萎縮が有意に増加したが，1日8 mg/kg（ヒトの最大推奨用量の6倍以上）では減少しなかった。 また.テラゾシン300mg/kgを1日3ヶ月間（ヒトの最大推奨用量の500倍）投与したイヌでは.精巣の萎縮が認められました。 しかし.テラゾシンを1日20 mg/kg（ヒトの最大推奨用量の38倍）で1年間投与しても.精巣の萎縮は認められませんでした。 プラゾシン（選択的α1受容体遮断薬）もこの傷害を引き起こす可能性があります。
ラット及びウサギにテラゾシンのヒトでの最大推奨用量の1日280倍及び60倍を経口投与したところ.催奇形性は認められませんでした。 ラットに1日480 mg/kg（ヒトの最大推奨用量の280倍）を投与したところ.胎児への吸収が認められました。 ヒトの最大推奨用量の60倍のテラゾシンを毎日投与したウサギで.胎児吸収の増加.胎児体重の減少.子孫の多胎化が認められました。 この現象は.母体毒性による二次的な反応である可能性があります。
テラゾシンを1日120 mg/kg（ヒトの最大推奨用量の75倍以上）投与したラット群では.対照群に比べ仔の死亡率が有意に増加することが確認された。
発がん性
雄ラットにテラゾシンを高用量で長期投与すると腫瘍が発生したが.雌ラットおよびマウスではこの現象は見られなかった。 この現象のヒト臨床使用への関連性は不明である。
薬物動態] 薬物動態
原薬の血漿中濃度は.投与後約1時間で最大となり.半減期は約12時間である。 食品はテラゾシンのバイオアベイラビリティにほとんど影響を及ぼさない。 投与量の約40％が尿中に.約60％が糞便中に排泄される。 テラゾシンは.血漿蛋白結合率が高い。
保存方法】日陰で密閉して保存してください。
パッケージング
アルミ・プラスチック包装：14錠/プレート.1プレート/箱。
アルミ・プラスチック包装：14錠/プレート.2プレート/箱。
アルミ・プラスチック包装：20錠/プレート.1プレート/箱。
[有効期限】 24ヶ月
実行標準
承認番号】State Drug Authentication H10970081
メーカー
会社名：中国資源賽科薬業有限公司
生産拠点住所：北京市通州区中関村科学技術園金海7路3号
郵便番号：101111
電話番号：400-810-8780
ファックス番号：010-67793887
Webアドレス： www.saike.com.cn