メトプロロール酒石酸塩徐放錠の効能・効果は、高血圧症、狭心症、心筋梗塞、肥大型心筋症、大動脈梗塞、不整脈、甲状腺機能亢進症、心臓神経症である。 この薬は、部分作動活性を持たないβ1遮断薬に属し、心拍出量を低下させ、レニンの放出を抑制し、血管収縮中枢の交感神経興奮を抑えることによって血圧を低下させる。また、カテコールアミンや運動によって誘発される心拍数、収縮期血圧、心筋収縮の程度の上昇を抑え、心筋の酸素消費量を減少させることができる。膜安定化の役割を果たし、心筋の活動電位に影響を与えることができる。 そのため、高血圧、狭心症、心筋梗塞、肥大型心筋症、大動脈瘤、不整脈、甲状腺機能亢進症、心臓神経症などの治療に臨床的に使用されている。 本剤投与後に頭痛、めまい、下痢、倦怠感などの副作用が認められている。 著しい徐脈、心原性ショック、重症または急性の心不全、II度またはIII度の房室ブロック、シック洞結節症候群、重度の末梢血管疾患は禁忌である。 低血圧、心機能不全、肝機能不全の場合は慎重に使用すべきである；1型糖尿病患者の治療では注意深く観察すべきである；妊娠中および授乳中の女性では慎重に使用すべきである。 投薬が必要な場合は、専門医の指導のもとで使用すべきである。