桂枝は発汗・解表（皮膚表面の邪気を取り除く）、経絡を温め、陽気の変気を助け、重・下気を鎮める効能がある。 臨床的には、風寒感冒、心窩部寒痛（胃や腹部の冷えによる痛み）、血寒月経閉止、関節麻痺、痰飲（水分の代謝障害による病的産物）水腫、動悸、突風などの疾患に有用である。 よく用いられる処方は、桂枝湯、桂枝加朮附湯、小建中湯などである。 桂枝は辛・甘・温の性質がある。 心・肺・膀胱経に属する。 桂枝に甘草、大棗、芍薬などの漢方薬を加えて小建中湯とすると、陣痛不足、内心切迫感を治療することができ、桂枝に附子、生姜を加えて桂枝加朮附湯とすると、発汗過多で体表に陰陽の傷害を起こし、日射病の症状を治療することができ、桂枝に附子、芍薬、甘草、生姜を加えて桂枝湯とすると、日射病の症状を治療することができる。 臨床応用では、桂枝の辛味と温性は熱を助け、陰血を傷つけやすいので、温熱疾患や陰陽虚証、血証（非生理的出血疾患）、妊婦は服用しない。 桂枝の特定の投与量は、薬を服用する医師の指示に従う必要があり、自分で使用しないでください。