桂枝茯苓丸大黄湯の主治効能は、心下部のしこり（主に胃部の膨満感や不快感を指す）、胃部や心窩部の不快感や膨満感、押しても痛みがなく、雄叫び（しゃっくり）が消えない、あるいは食欲不振、噯気（しゃっくり）、吐き気、さらには嘔吐があり、舌苔が白く脂っぽく、脈が遅い、あるいは滑りやすい。
この処方は『腸チフス治療論』の中のもので、疏肝解痰（気の逆行を正し、痰を体外に排出すること）、益気和胃（気を益し、胃を調和させること）、胃虚痰滞による気逆症に効果がある。
この症候は、胃気の虚弱と痰の内滞によって起こるもので、『腸チフス論』で風邪や発汗の治療に用いられた後、嘔吐を誘発して体液を排出する方法が用いられ、胃気を損傷して体液を運搬する機能が損なわれ、その結果、脾胃の中焦に痰邪が生じ、心下にふっくらして硬くなる。
脾胃が虚弱で痰と気が交錯していると、胃の気が上逆（胃の気が下降せずに上昇する）し、適当な気がすべて頻発したり、食欲不振、噯気、嘔気、嘔吐などが起こる。 治療は、反抗的な痰を下げ、気を益し、胃を調和させることである。
この処方は、胃虚熱を伴う嘔吐、噯気、腹鳴（げっぷ）には用いないこと、また妊娠中の嘔吐には禁忌と副作用がはっきりしないので用いないことに注意する。 また、妊娠中の嘔吐にも使用してはならない。投薬ミスによる臓器へのダメージを避けるためである。