エゼチミブとスタチンの併用は、アミノトランスフェラーゼの上昇を招き、長期使用により肝障害を引き起こす可能性がある；筋肉痛や、重症の場合は横紋筋融解症を引き起こす可能性がある。 脂質調整薬単独で効果がない場合には、この2つを併用してコレステロール値を下げることができる。 臨床的には原発性高コレステロール血症や純粋家族性高コレステロール血症に用いられる。 1.エゼチミブは、コレステロールの吸収を阻害することにより、血清コレステロール値を低下させることができる。 本剤の投与により、腹痛、下痢、腹部膨満感、頭痛、倦怠感等の副作用、肝機能障害、筋肉痛、背部痛、筋力低下、食欲不振、血圧上昇等があらわれることがある。 なお、活動性の肝疾患、原因不明の血清アミノトランスフェラーゼ上昇の出現、女性の妊娠・授乳は禁止されている。 2.スタチンは、コレステロール合成を阻害することにより、血清コレステロール値を低下させる役割を果たす。 本剤の使用により、悪心・下痢、筋肉痛、関節痛、四肢痛、アミノトランスフェラーゼ上昇、尿路感染、その他の副作用が発現する可能性がある。 なお、活動性の肝疾患、原因不明のアミノトランスフェラーゼ上昇、妊娠中、授乳中は禁忌である。 患者は専門医の指導のもとで使用し、許可なく併用したり用量を変更したりせず、医師の指示を厳守しなければならない。