エゼチミブ錠は、空腹時または食事とともに1日のどの時間帯でも服用可能であり、患者の状況に応じて服用時間を選択する。 ただし、胆汁酸分泌抑制剤との併用が必要な場合は、胆汁酸分泌抑制剤を服用する2時間以上前、または服用後4時間以上経過してから服用することに留意する。
エゼチミブ錠は、原発性高コレステロール血症、純粋家族性高コレステロール血症、純粋グルトステロール血症（または植物性ステロイド血症）を適応症とする脂質調整剤です。 本剤の服用時間に決まりはないが、本剤の効果に影響を与えないよう、服用期間中は低脂肪食を遵守する必要があることに留意されたい。
エゼチミブ錠は、ほとんどの患者で忍容性が高いが、腹痛、腸内ガス、下痢、疲労感などの軽度かつ一過性の副作用が現れることがある。 スタチン系薬剤との併用では、筋肉痛、倦怠感、末梢性浮腫、頭痛などの異常を起こすことがある。 フェノフィブラートとの併用では、腹痛のリスクがある。
薬剤の有効性を損なったり、重篤な投薬リスクを避けるため、患者は医師の処方に従ってエゼチミブ錠を服用することが推奨される。