承認日
改定日
セフィキシムカプセルの使用方法
使用上の注意をよく読み.医師の指導のもとでご使用ください
薬品名] 薬品名
一般名：セフィキシムカプセル
販売名：テプニン
英語名：Cefixime Capsules
羽生 拼音: Toubaokewo Jiaonang
原材料名
本製品の主成分はセフィキシムです。
化学名：（6R，7R）-7-［［（Z）-2-（2-アミノ-4-チアゾリル）-2-［（カルボキシメトキシ）イミノ］アセチル］アミノ］-3-ビニル-8-オキソ-5-シア-1-アザビシクロ［4・2・0］オクト-2-エン-2-カルボン酸3水和物。
化学構造式は
分子式：C16H15N5O7S2・3H2O
分子量：507.50
プロパティ】をご覧ください。
本製品の内容物は白色から淡黄色の粉末または顆粒である。
効能・効果] 薬物療法
本剤は，セフィキシムに感性のレンサ球菌属（Enterococcus 属を除く），肺炎球菌属，ゴノコッカス属，カタプラズマ属，大腸菌，クレブシエラ属，セラチア属，プロテウス属及びインフルエンザ菌による以下の細菌感染症に適応を有する。
急性気管支炎.肺炎.慢性呼吸器感染症の二次感染.膀胱炎.腎盂腎炎.淋菌性尿道炎.胆嚢炎.胆管炎.中耳炎.副鼻腔炎.猩紅熱。
仕様】0.1g（C16H15N5O7S2ベース）
用法・用量］
成人及び体重30kg以上の小児：1回0.1g（1カプセル）を1日2回経口投与する。なお.年齢.体重.症状により適宜増減する。重症の場合は.1回0.2g（2カプセル）を1日2回経口投与できる。
[副反応】をご覧ください。］
総症例12,879例中.臨床検査値異常を含む副作用は294例（2.28%）に認められ.その内訳は下痢等の消化器症状112例（0.87%）.発疹等の皮膚症状29例（0.23%）.また臨床検査値異常としてはALT（GPTグルタミン酸トランスアミナーゼ）上昇78例（0.61%）等であります。 AST（アスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ）の上昇は58例（0.45％）.好酸球の増加は26例（0.20％）であった。
(1) 重篤な副作用
(1）ショック：ショックを起こすことがあるので（0.1%未満）.観察を十分に行い.不快感.口内異常感.喘鳴.眩暈.味覚異常.耳鳴り.発汗等が現れた場合には.投与を中止し.適切な処置を行うこと。
(2）アレルギー様症状：アレルギー様症状（呼吸困難.潮紅.血管神経性浮腫.蕁麻疹等）（0.1%未満）の発現の可能性を十分に検討し.異常が認められた場合には.投与を中止し.適切な処置を行うこと。
(3) 皮膚障害：皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群.0.1%）.中毒性表皮壊死症（Lyell症候群.0.1%未満）の可能性があるので.観察を十分に行い.発熱.頭痛.関節痛.皮膚・粘膜紅斑.水疱.皮膚緊張.熱感.疼痛等が現れた場合には.投与を中止し.次の処置を行う。 適切な処分
(4）血液障害：顆粒球減少症（0.1%未満.初期症状：発熱.咽頭痛.頭痛.けん怠感等）.溶血性貧血（0.1%未満.初期症状：発熱.ヘモグロビン尿.貧血等）.血小板減少症等の可能性があり.他のセファロスポリン系抗生物質同様完全血球減少の報告があるので.本剤の投与にあたっては.このような症状が現れた場合には.適切な処置を行う（本剤の投与により.血球減少が抑制される）。 したがって.定期的に検査を行うなど観察を十分に行い.異常が認められた場合には.投与を中止し.適切な処置を行う必要があります。
5）腎機能障害：急性腎不全等の重篤な腎機能障害（0.1％未満）があらわれることがあるので.定期的に検査を行うなど観察を十分に行い.異常が認められた場合には.本剤の投与を中止し.適切な処置を行うこと。 6）大腸炎：偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎を起こすことがある（0.1％未満）。 腹痛や下痢を繰り返す場合は.直ちに本剤の投与を中止し.適切な処置を行う。
7）間質性肺炎（発熱.咳.呼吸困難.胸部X線異常.好酸球増多などの症状を伴う）.PIE症候群（いずれも0.1％未満）。
(8）肝機能障害.黄疸：肝機能障害（0.1%未満）.黄疸（0.1%未満）でAST（GOT）.ALT（GPT）.ALPが上昇した場合には.観察を十分に行い.異常が認められた場合には.服用を中止し.適切な処置を行うこと。
(2)その他の有害事象
0.1%～5%未満 アレルギー 発疹.蕁麻疹.痒疹.発熱.腫脹 血液 好酸球増多 肉芽球減少 肝臓 GOT上昇.GPT上昇.ALP上昇 黄疸 腎臓 BUN上昇 消化器 下痢.胃もたれ 吐き気.腹痛.胸やけ.食欲不振.腹部膨満.便秘 口内炎.口内カンジタ症 ビタミンK欠乏症（低プロトロンビン血症.出血傾向等）.ビタミンB欠乏症（舌炎.口内炎.食欲不振.神経炎等） その他 頭痛.めまい 注意：上記の症状が現れた場合には.服用を中止し適切な処置を行う。
[禁忌］。
本剤.その成分または他のセファロスポリン系抗生物質に対してアレルギーのある人は禁忌である。
注意】 1．
1.薬剤耐性菌の出現を防ぐため.本剤の使用にあたっては.原則として感受性を確認し.病勢のコントロールに必要な最小限の用量にとどめること。
2.重度の腎機能障害患者では.血中薬物濃度を維持できるため.腎機能に応じて減量し.投与間隔を延長する。
3.次の患者には注意して投与してください。
(1) ペニシリン系薬剤に対するアレルギーの既往歴のある患者。
(2) ペニシリン系薬剤に対するアレルギー歴のある患者 (2) 本人又は父母.兄弟に気管支喘息.発疹.蕁麻疹等のアレルギー症状がある患者 (3) 本人又は父母.兄弟にアレルギー症状がある患者
(3) 重篤な腎機能障害のある患者。
(4) 経口投与又は非経口栄養摂取が困難な患者.全身性多汗症の患者。 (時にビタミンK欠乏症の症状が見られるため.観察が必要です）。
(5) 高齢者（【高齢者向け】参照
4.重要な注意事項：ショックの可能性があるため.投与前に十分な病歴を取ること。
5.牛乳やジュースなどを薬に混ぜて放置しないでください。
6.臨床検査結果への影響
試験紙への反応のほか.ベネディクト試薬.フェーリング試薬.尿糖検査薬（クリニテスト）などで尿糖検査が偽陽性になる可能性があるので注意が必要である。
直接クームス試験陽性の可能性に留意する必要がある。
7.その他の注意事項
幼若ラットでは.1,000 mg/kg 以上の経口投与で精子形成阻害が報告されている。
妊娠中および授乳中の女性】。］
妊娠中の女性に対する本剤の安全性及び有効性は確立していないので.治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ使用すること。本剤が母乳から分泌されるかどうかは不明であり.必要に応じて授乳を中断させること。
子供への使用
未熟児及び新生児に対する安全性は確立していない（使用経験がない）。
高齢者への使用
患者の状態に応じて投与量や投与間隔に注意し.慎重に投与してください。
(1) 高齢者は生理機能が低下しており.副作用が出やすい。
(2) 高齢者のビタミンK欠乏症は出血しやすい。
[薬物相互作用］。
ワルファリンや抗凝固剤と併用すると.ワルファリンや抗凝固剤の効果が増強され.プロトロンビン時間が長くなることがあるため.本品を使用する場合は.ワルファリンや抗凝固剤と併用すること。
薬剤名 臨床症状・対策 メカニズム.危険因子 ワルファリンカリウムの作用を増強する可能性がある。
しかし.ビタミンK合成阻害をもたらす腸内バクテリオシン障害の可能性があるため.本製剤に関する症例報告はない［薬剤の過量投与
胃洗浄.特異的な解毒剤なし.血液透析.腹膜透析は本製品の除去に有効でない。
薬理学・毒性学
薬理作用
作用機序：Cefiximeは細菌細胞壁の合成を防ぐことによって殺菌効果を発揮し.ある種のβ-ラクタマーゼに対して安定である。 したがって.β-ラクタマーゼの存在によってペニシリンやセファロスポリンに耐性を示す細菌が.セフィキシムに感受性を示すことがある。
耐性：Haemophilus influenzaeおよびNeisseria gonorrhoeae分離株におけるcefixime耐性は.通常.ペニシリン結合タンパク質（PBPs）の変化と関連している。 セフィキシムは.超広域β-ラクタマーゼ（ESBLs）を産生するEnterobacter属菌の活性を制限する可能性があります。 Pseudomonas spp, Enterococcus spp, Group D Streptococcus, Listeria monocytogenesおよび大部分のStaphylococci（メチシリン耐性株を含む）, Enterobacter spp, Bacteroides fragilis, Clostridium sppはセフィキシムに対して耐性を有する。
抗菌スペクトラム：セフィキシムは.in vitroおよび臨床感染症で分離された以下の微生物に対して活性を示す（「効能・効果」の項参照）。
グラム陽性菌。
肺炎双球菌
かのうせいれんさきゅうきん
グラム陰性菌。
大腸菌
インフルエンザ菌
モラクセラ・ムソデイシス
淋菌
黒麹菌
以下の情報はin vitroで得られたものであるが.臨床的な意義は不明である。 以下の細菌の90％以上がin vitroでの最小発育阻止濃度（MIC）をセフィキシム感受性の閾値以下に示した。 しかし.これらの細菌による臨床感染症に対するcefiximeの有効性は.十分な対照臨床試験で確立されていない。
グラム陽性菌。
乳酸球菌フリー
グラム陰性菌。
シトロバクター・マロニカスフリー
ディファレンシャルシトロバクター
パラインフルエンザ菌
酸を産生するクレブシエラ菌
肺炎桿菌（Klebsiella pneumoniae
パスツレラ・マルクトシダ
ゆうぜいきん
プロピオンバクテリウム属菌
サルモネラ菌
セラチア菌
シゲラ菌
毒性試験
遺伝毒性
細菌および哺乳類のin vitro細胞では点突然変異.DNA損傷.染色体損傷は見られず.in vivoのマウス小核試験でも催奇形性の可能性は見られなかった。
生殖毒性
ラット（ヒトの25倍までの投与量）において.生殖能力および繁殖能力への影響は認められなかった。 マウスおよびラットの生殖毒性試験において.胎児への障害は認められなかった（ヒト用量の40倍までの用量において）。
発がん性
セフィキシムの発がん性の可能性を評価するための動物における寿命試験は実施されていない。
薬物動態データ]。
健康成人にセフィキシムとして50.100及び200mgを空腹時に単回経口投与したとき.約4時間で0.69.1.13及び1.95μg/mlの血清ピーク濃度を示し.半減期は2.3-2.5時間であった。腎機能が正常な小児患者にセフィキシムとして1.5.3及び6.0mg/kgを経口投与すると.約3-4時間で血清ピーク濃度は1.14 mg/kgであった。 血清濃度のピークはそれぞれ1.14, 2.01, 3.97μg/mlであり，血清濃度の半減期は3.2~3.7時間であった．
中等度腎障害［30≦クレアチニンクリアランス（Ccr）＜60ml/min，n=3］および重度腎障害［10≦Ccr＜30ml/min，n=4］の場合，セフィキシム100mgの単回経口投与でのピーク値は，中度腎障害で6時間後に2.04μg/ml，高度腎障害で8時間後に2.27μg/mlとなりました． ピーク値は12時間で2.27µg/ml.半減期はそれぞれ4.15時間.11.05時間であり.重度の腎障害では排泄が遅延することがわかった。
Cefiximeは患者の喀痰，扁桃，喉頭蓋粘膜組織，中耳分泌物，胆汁および胆嚢組織に良好に分布していた。
ヒトの血清および尿からは抗菌活性代謝物は検出されていない。
腎臓からの排泄が主な経路である。 健康成人にCefixime 50mg.100mgおよび200mgを空腹時に経口投与した場合.尿中排泄率（0～12時間）は約20～25％であり.最大尿中濃度（4～6時間）はそれぞれ42.9.62.2および82.7μg/mlであった。
腎機能が正常な小児において.セフィキシム1.5mg.3.0mg及び6.0mg/kgを経口投与した場合.尿中排泄率（0～12時間）は約13～20%である。
保存方法】密封して常温で保存してください。
包装】ポリ塩化ビニル固体医薬硬質錠剤.医薬用アルミ箔ブリスターパッケージ.6カプセル/プレート.3プレート/ボックス。
有効期限】12ヶ月
実行基準】です。
承認番号】State Drug Administration H20041661
製造会社】.
会社名：成都咬合薬業有限公司
生産拠点住所：中国成都市双流区西南空港経済開発区空港路4号1166号
郵便番号：610207
電話番号：400-800-6276
ファックス番号：028-85919027
ウェブサイト：http://www.btyy.com