リポ酸は投与形態によって、点滴、筋肉注射、経口投与がある。 点滴は通常100～250mlの生理食塩水に加え、250～500mg/日を30分、重症の場合は300～600mg/日、筋肉内注射は通常1部位2ml以下、経口は200～300mg/日を2～3回/日。 本剤は、グルコースの利用を促進し、高血糖による神経障害を予防する補酵素であり、主に糖尿病性末梢神経障害による感覚異常に使用される。 本剤の使用により起こりうる副作用は、アレルギー（湿疹、蕁麻疹など）、痙攣、再検査などである。 薬物アレルギーのある人、妊婦、授乳婦、新生児などには禁忌である。 副作用を避けるため、自己判断で使用せず、必ず医師の指導のもとで使用すること。