セファドロキシルカプセルの使用方法

承認日
改定日
セファドロキシルカプセルの使用方法
使用上の注意をよく読み.医師の指導のもとでご使用ください
セファロスポリン系抗生物質に対する過敏症.アナフィラキシーショックまたはペニシリンに対する即時反応の既往歴のある患者には禁忌。

薬剤名
一般名：セファレキシンカプセル
英語名：Cefalexin Capsules
羽生拼音: Toubao’anbian Jiaonang
原材料名
本製品の主成分はセファレキシンです。
化学名：（6R，7R）-3-メチル-7-［（R）-2-アミノ-2-フェニルアセトアミド］-8-オキソ-5-チア-1-アザビシクロ［4・2・0］オクト-2-エン-カルボン酸一水和物。
化学構造式。
分子式：C16H17N3O4S-H2O
分子量：365.41
物件紹介
本製品の内容物は.白色または黄色がかった～黄色の粉末または顆粒です。
効能・効果
感性菌による急性扁桃炎.咽頭炎.副鼻腔炎.気管支炎.肺炎などの呼吸器感染症.中耳炎.尿路感染症.皮膚軟部組織感染症に用いる。本製品は経口製剤であるため.重度の感染症には使用しないでください。
仕様]・・・。
C16H17N3O4S による。 (1) 0.125g (2) 0.25g
用法・用量］
成人の投与量：経口投与する。腎機能が低下している患者には.腎機能低下の程度に応じて投与量を減量すること。単純性膀胱炎.皮膚軟部組織感染症.連鎖球菌性咽頭炎の患者には.500mgを12時間おきに投与する。
小児の投与量：経口投与。体重で1日25～50mg/kg.1日4回。皮膚軟部組織感染症及び連鎖球菌性咽頭炎の場合 12.5～50mg/kg 12時間おきに経口投与する。
[副反応】をご覧ください。］
以下の重篤な有害事象については.【使用上の注意】に詳しく記載されています。
過敏症反応（[使用上の注意]の項参照）
クロストリジウム・ディフィシル関連下痢症（[使用上の注意]を参照）
直接クームス試験陽性反応（［使用上の注意］参照）
てんかんを誘発する（[使用上の注意]を参照）。
プロトロンビン生成活性に影響を与える（[使用上の注意]を参照）。
薬剤耐性菌の発生（【使用上の注意】参照
臨床試験経験
臨床試験は様々な異なる条件の下で実施されるため.ある医薬品の臨床試験で観察された副作用の発生率を他の医薬品の臨床試験での発生率と直接比較することはできず.実際に観察された発生率を反映しない場合があります。
臨床試験において.最も一般的な有害反応は下痢でした。また.吐き気.嘔吐.消化不良.胃炎.腹痛も発生しました。ペニシリンや他のセファロスポリンと同様に.一過性の肝炎や胆汁性黄疸が報告されています。
その他.過敏症.性器・肛門のそう痒症.性器カンジダ症.膣炎および膣分泌物の増加.めまい.疲労.頭痛.過敏症.錯乱.幻覚.関節痛.関節炎.関節疾患などがあります。可逆性間質性腎炎.好酸球増多.好中球減少.血小板減少.溶血性貧血.アスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ（AST）とアラニンアミノトランスフェラーゼ（ALT）の軽度上昇等が報告されています。
セファドロキシル投与患者において認められた上記の副作用のほか.セファロスポリン系抗菌薬において.以下の副作用および他の臨床検査値の変化が報告されている。
その他の副作用：発熱.大腸炎.再生不良性貧血.出血.腎障害.中毒性腎症。
臨床検査値の変化：プロトロンビン時間の延長.血中尿素窒素（BUN）上昇.クレアチニン上昇.アルカリホスファターゼ上昇.ビリルビン上昇.乳酸脱水素酵素（LDH）上昇.完全血球減少.白血球減少.顆粒球減少など。
禁忌事項]。
セファロスポリン系抗生物質に対する過敏症.アナフィラキシーショックまたはペニシリンに対する即時反応の既往歴のある患者には禁忌とする。
注意事項]をご覧ください。
1.過敏症反応
セファドロキシルにより.発疹.蕁麻疹.血管浮腫.アナフィラキシー.多形紅斑.Stevens-Johnson症候群または中毒性表皮壊死融解症などの過敏性反応が報告されています。本剤の投与に先立ち.患者にセファドロキシル.他のセファロスポリン.ペニシリン又は他の薬剤に対するアレルギーの既往があるかどうかを確認すること。ペニシリンアレルギー患者の最大10％がβ-ラクタム系抗菌薬に対して交差過敏症反応を示すと言われています。本製品によるアレルギー反応が生じた場合は.直ちに使用を中止し.適切な処置を行ってください。
2.クロストリジウム・ディフィシル関連下痢症
クロストリジウム・ディフィシル関連下痢症（CDAD）は.セファドロキシルを含むほとんどすべての抗菌薬の適用で報告されており.軽度の下痢症から致命的な大腸炎まで.重症度の幅が広いものです。抗菌剤治療は.大腸の正常な細菌叢に変化をもたらし.C. difficile菌の過剰繁殖につながる可能性があります。
C. difficileによる毒素Aおよび毒素Bの産生は.CDADの発症に関連しています。高毒素産生性C. difficileは罹患率と死亡率の上昇につながり.これらの感染症は抗菌薬による治療が困難であるため.大腸切除術が必要となる場合があります。抗生物質の使用後に下痢を発症したすべての患者において.CDADの可能性を考慮する必要があります。 2ヶ月以上の抗菌薬投与後にCDADが報告されているため.慎重な病歴聴取が必要である。
CDAD が疑われる場合.または確認された場合.クロストリジウム・ディフィシル菌に効かない抗生物質の中止を検討する必要があります。臨床的な適応に応じて.適切な輸液・電解質療法.タンパク質の補給.クロストリジウム・ディフィシルに有効な抗生物質の投与.外科的評価などを行う必要があります。
3）直接クームス試験反応陽性
セファドロキシルを含むセファロスポリン系抗生物質で直接Coombs試験陽性反応が報告されています。セファドロキシルの使用により.急性血管内溶血が誘発されることが報告されています。本剤投与中または投与後に貧血が生じた場合は.薬剤性溶血性貧血と診断し.投与を中止し.適切な処置を行う必要があります。
4.誘発性てんかん
様々なセファロスポリン系抗生物質が発作を誘発することがあり.特に腎障害のある患者さんで薬の量を減らしていない場合は注意が必要です。発作的な症状が出た場合は.直ちに使用を中止してください。診断後に抗けいれん剤治療が行われることもあります。
5）プロトロンビン時間の延長
セファレキシンはプロトロンビン時間の延長に関連することがあります。腎臓または肝臓に障害のある患者.栄養状態の悪い患者.長期抗菌療法を受けている患者.抗凝固療法を受けている患者は危険である。リスクのある患者には.プロトロンビン時間をモニターし.適応に応じた治療を行う必要があります。
6.薬剤耐性菌の発生
診断されていない.あるいは強く疑われていない細菌感染症に本製品を使用すると.患者に利益をもたらさない可能性があり.薬剤耐性菌の発生リスクを高める可能性があります。
本製品を長期間使用すると.非感受性菌の過繁殖を招く恐れがあります。注意深く患者を観察することが重要である。治療中に感染を繰り返した場合は.適切な処置を行うこと。
7.1日の経口投与量が4g（セファドロキシル無水物）を超える場合は.注射用セファロスポリン製剤への変更を検討すること。
8.本剤は.腎機能障害（クレアチニンクリアランス30ml/min.透析の有無にかかわらず）のある患者には慎重に使用すること。このような患者に対しては.安全な投与量が通常の推奨量より少なくなる可能性があり.本剤の適用量を減らす必要があるため.使用にあたっては.慎重な臨床観察及び腎機能のモニタリングを実施すること。
9.診断への干渉：本剤の適用により.尿糖（硫酸銅法）に対して偽陽性が生じることがある。
妊娠中および授乳中の女性
妊娠中の方
妊婦を対象とした十分な対照試験は実施されていない。動物での繁殖研究は.ヒトでの反応を完全に予測することはできないので.本製品は.治療の利点がリスクを上回ることが明らかな場合にのみ.妊娠中に使用する必要があります。
マウス及びラットの器官形成期の生殖毒性試験において.セファドロキシルを経口投与（体表面積に対するヒトの最大推奨用量（MRHD）の0.6及び1.2倍の用量）しても.胎児への障害は観察されませんでした。
授乳中の女性
Cefadroxil はヒトの乳汁中に排泄される。授乳中の方は注意してご使用ください。
子供向け】です。］
用法・用量】をご参照ください。
高齢の患者さんへの使用
セファドロキシルの公表された3つの臨床試験には701名の被験者がおり.そのうち433名（62％）は65歳以上であった。これらの被験者と若年被験者との間で安全性および有効性の全体的な差は認められず.また.他の報告されている臨床経験においても.高齢者と若年者の間での反応の差は確認されていません。
本製品は大部分が腎臓から排泄されるため.腎機能が低下している患者では本製品の毒性反応のリスクが高くなる可能性があります。高齢者では腎機能が低下している可能性が高いため.投与量の決定に際しては注意が必要である（【使用上の注意】参照）。
薬物相互作用】について］
メトホルミン
セファドロキシルとメトホルミンの併用により.メトホルミンの血中濃度が上昇し.腎クリアランスが減少します。健康成人において.セファドロキシル500mgとメトホルミンの単回投与により.メトホルミンの血漿中CmaxおよびAUCがそれぞれ平均34％および24％増加し.メトホルミンの腎クリアランスが平均14％減少した。多剤投与時のセファドロキシルとメトホルミンの相互作用に関するデータはない。
セファドロキシルとメトホルミンを併用する場合は.患者の状態を注意深く観察し.メトホルミンの投与量を調節すること。
プロベネシド
プロベネシドはセファドロキシルの腎排泄を抑制する作用がある。プロベネシドとセファドロキシルの併用は推奨されません。
[薬物の過剰摂取】です。］
経口過量投与では.吐き気.嘔吐.心窩部痛.下痢.血尿などの症状が現れることがあります。過剰摂取の場合.一般的な支持療法措置がとられることがある。
強制利尿.腹膜透析.血液透析または活性炭による血液浄化は.セファドロキシルの過量投与に有効であるとは確立されていない。
薬理学と毒性学]。
薬理作用
作用機序：セファドロキシルは.細菌の細胞壁合成を阻害することにより作用する殺菌剤である。
耐性：メチシリン耐性ブドウ球菌とほとんどの腸球菌はセファドロキシルに耐性がある。 Cefadroxilは.Enterobacter spp.Moraxella morganiiおよびProteus mirabilisのほとんどの分離株に対して不活性である。 CefadroxilはPseudomonas spp.やAcinetobacter calcoaceticusに対して不活性である。ペニシリン耐性肺炎球菌は.通常.β-ラクタム系抗菌薬に交差耐性を示す。
抗菌活性：in vitro試験および臨床感染症において.セファドロキシルは以下の細菌のほとんどの株に対して抗菌活性を示した（[効能・効果]の項参照）。
グラム陽性菌。
黄色ブドウ球菌（メチシリン感受性分離株のみ）
肺炎双球菌（ペニシリン感受性株）
グラム陰性菌。
大腸菌
インフルエンザ菌
肺炎桿菌（Klebsiella pneumoniae
モラクセラ・ムソデイシス
黒麹菌
毒性試験
遺伝毒性。
セファドロキシルの潜在的な変異原性については.試験が実施されていない。
生殖毒性
雄ラットおよび雌ラットに経口投与した場合.生殖能および生殖能力への影響は認められなかった（体表面積換算でヒトの1.5倍までの用量で）。
妊娠中のマウスおよびラットに.器官形成期にそれぞれ250および500mg/kg/日（体表面積比.MRHDの約0.6および1.2倍）の用量を経口投与しても.胚の発達に悪影響は見られなかった。
周産期毒性試験において.妊娠15日目から授乳期（生後21日）までセファドロキシルを250又は500mg/kg/日の用量で経口投与した妊娠ラットの陣痛.産子サイズ及び産子成長に対する悪影響は認められなかった。
発がん性。
セファドロキシルの発がん性の可能性を評価するための動物における寿命試験は実施されていない。
[薬物動態］。
吸収する。
Cefadroxilは耐酸性であり.空腹時または食事と一緒に摂取することができます。血中濃度のピークは.セファドロキシルとして250mg.500mg.1gを投与後約1時間で到達し.平均値はそれぞれ約9.18.32mcg/mlである。血中濃度は.投与後6時間でも検出されることがある。
配布しています。
セファドロキシルの血漿蛋白結合率は10～15％である。胎盤を通過して胎児の血液循環.母体の羊水中に移行し.授乳中の女性にセファドロキシルを経口投与すると.母乳を通して薬剤が分泌されることがある。
排泄する。
Cefadroxilは.糸球体濾過および腎尿細管分泌を介して尿中に排泄される。研究により.8時間以内に90％以上が原型のまま尿中に排泄されることが分かっています。セファドロキシル250mg.500mg.1gを服用した場合.尿中濃度のピークはそれぞれ約1000.2200.5000mcg/mlである。
保存方法】25℃以下で保存してください。
包装】ポリ塩化ビニル固体医薬硬質錠.医薬用アルミ箔 12カプセル/板/箱.2×12カプセル/板/箱.3×12カプセル/板/箱.10カプセル/板/箱.6カプセル/板/箱。
有効期限】 18ヶ月
実行基準】です。
承認番号】0.125g（C16H17N3O4Sによる）：国家医薬品登録H13020790。
0.25g（C16H17N3O4Sベース）：国産品H13020791。
[マーケティングライセンシー】。］
製造販売承認取得者：師井製薬グループ王井製薬株式会社
登記住所：石家荘市経済技術開発区揚子江路88号
郵便番号：052165
電話番号：0311-87886158
ファックス番号：0311-87039126
メーカー
会社名：シヤチハタグループオウイ薬品株式会社（英文表記：Shiapharm Group Ouyi Pharmaceutical Co.
住所：石家荘市経済技術開発区揚子江路88号
郵便番号：052165
電話番号：0311-87886158
ファックス番号：0311-87039126
ウェブサイト：http://www.ouyipharma.com