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アスピリンは.臨床の場で最も広く使用されている薬剤の一つである。
解熱・鎮痛作用に加え.血小板活性化抑制作用や抗血栓作用にも優れ.冠動脈疾患や脳血管疾患の一次・二次予防として使用でき.冠動脈疾患や虚血性脳卒中の急性イベントの発生・進展の予防・抑制に大きな意義があります。
アスピリンを飲むのに適したタイミングは? 1.食前か食後か? 食前説
アスピリンを経口摂取すると.胃に強い刺激を与えます。
また.アスピリン自体.消化管の血流を正常に保つ.粘膜の生成を防ぐ.血小板の凝固を抑えるなどの機能があり.胃粘膜の損傷は出血を誘発しやすくなります。
また.アスピリンは体内でゆっくり溶けるため.胃粘膜のひだに顆粒状に残って出血することが多く.その量は投与量と直接関係しています。
高齢者では血管の弾力性が低下し.場合によっては血管の硬化が見られるため.出血率は健常者より高くなる。
そのため.食後30分後に服用することが望ましい。 食後説
その積極性を抑えるために.アスピリンの製造工程はアスピリン腸溶錠の開発でかなり進歩した。
現在.臨床でほとんど使われているのは.この腸溶錠である。
腸溶錠の多くは一般にpH依存性で.胃の酸性環境では基本的に溶けず.十二指腸に到達して初めて腸のアルカリ性環境下で溶け始めるという性質を持っている。
しかし.胃の中に長時間放置すると.薬物の一部が腸溶性コーティングから確実に析出するため.胃粘膜を刺激し.滞留時間が長く.胃内のpH値が高くなるほど.薬物が析出することになる。
そのため.腸溶錠は胃での滞留時間を短くすることが重要で.空腹時にぬるま湯で服用し.数分で腸内に薬剤が排出されるようにして.胃内で薬剤が沈殿して胃粘膜を刺激する可能性を低くすることが大切です。 一方.食後に服用すると.食べたものが薬剤と混ざり合って胃が空になる時間が長くなり.薬剤が胃の中に長くとどまり.薬剤が沈殿する可能性が高くなります。同時に.多量の食品を食べた後は胃内のpH値が高くなり.薬剤が沈殿する可能性が高くなります。
腸溶性アスピリンによる上部消化管出血の発生率は.患者の年齢.投与量.投与期間.消化器疾患の既往などに関係します。
胃腸保護剤による適時の治療は.腸管アスピリンによる上部消化管出血の発生を効果的に減少させることができます。 したがって.腸溶性アスピリン錠は空腹時の服用が最も効果的であり.通常用法では.やはり食後に服用するか.胃粘膜保護剤を併用することで副作用を軽減させる必要があります。 2.夜間or早朝? 夜間説①夜間の寝始めから翌朝までの間は.体の活動が低下し.血液が粘り気を帯び.血流が遅くなり.血小板が凝集しやすくなります。
このような条件下では血栓が発生しやすいので.夜間に服用する方が効果的であると考えられます。 軽度の高血圧の患者さんには.腸溶性アスピリンを夜寝るときに服用すると.血液の粘性が薄まり.心血管血栓症の予防や血圧のコントロールができます。 早朝説
アスピリンは経口投与後.速やかに完全に吸収され.1回の投与後1~2時間で血中濃度がピークに達します。 人間の体内時計によると.午前6時から10時までは血液粘度が高くなり.血圧や心拍数も高くなるため.心血管事故や脳血管事故の発生率が高い時間帯とされています。
したがって.循環器系疾患の治療や予防の目的では.朝の7時から8時に摂取するのが適切とされています。 米国胸部疾患学会(ACCP)の抗血栓・血栓溶解療法に関するエビデンスに基づくガイドラインでは.心筋梗塞.脳卒中.血管死の予防にはアスピリンの朝服用が最適であり.アスピリン腸溶錠が最も適した剤形であるとされています。 夜間説.早朝説ともに.薬効が最適になるように朝方にピークを迎えさせようとするものである。
ピークに達するまでの時間は.アスピリンは10〜20分.サリチル酸は0.3〜2時間です。
アスピリン腸溶錠は耐酸性であるため.酸性の胃液には溶けず.アルカリ性の腸液に溶ける。
腸溶性アスピリン錠は.通常の錠剤に比べて吸収が遅れ.血中濃度のピークは3.5時間程度になります。
バランス的には.早朝に服用した方が効果的です。 まとめると.アスピリン腸溶錠は朝の空腹時の服用が最も効果的であり.普通錠の場合は薬の副作用を軽減するために.やはり朝食後に服用することが望ましいといえます。
また.長期的に使用する場合は.安定した効果を発現させるために.体内の有効血中濃度を比較的一定にする必要があります。
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