米国食品医薬品局（FDA）は.2012年6月8日.抗ヒト上皮成長因子受容体2（HER2）陽性の進行転移性乳がん患者の治療薬として.新規の抗HER2陽性治療薬「patuximab」を承認しました。
Patuximabは.ドセタキセルと同様にトラスツズマブなどの抗HER2療法と併用することができ.抗HER2療法や化学療法を受けていない転移性乳がん患者さんへの使用が期待されます。 パツキシマブ（商品名）は.モノクローナル抗体です。
HER二量体化阻害剤」と呼ばれる初めてのモノクローナル抗体です。
HER2に結合することにより.HER2と他のHER受容体のヘテロ二量体化を阻害し.腫瘍の成長を遅らせることができます。Patuximabは.HER2陽性の転移性乳がんの治療薬として.2012年6月8日に米国FDAから承認されています。
パツキシマブはジェネンテックが開発したもので.2009年にロシュ・ファーマシューティカルズが買収し.パツキシマブはロシュ・ファーマシューティカルズの手元にあります。 治療前にHER2陽性と判定された転移性乳がん患者さん808名を登録した臨床試験では.Pertuzumabの安全性と有効性を評価しました。
患者さんは.Pertuzumab＋Trastuzumab＋docetaxelを投与する治療群とTrastuzumab＋docetaxel＋プラセボを投与する対照群にランダムに割り振られました。
本試験では.患者さんの無増悪生存期間（PFS）を評価しました。 その結果.PFSの中央値は.ペルツズマブ併用療法群で18.5カ月.プラセボ群で12.4カ月であった。
pertuzumab
+
trastuzumab
+
docetaxel投与群で最も多く見られた副作用は.下痢.脱毛.白血球減少.吐き気.倦怠感.発疹.神経障害（末梢感覚神経障害）でした。 Her
2に対するモノクローナル抗体であるトラスツズマブは.Her2に付着し.体内の上皮成長因子がHer2に付着するのを防ぐことでがん細胞の成長を阻害します。ハーセプチンはまた.体内の免疫細胞を刺激してがん細胞を破壊させます。
トラスツズマブは.ヒト上皮成長因子受容体2（HER2）の細胞外部位に選択的に作用するリコンビナントDNA由来のヒト化モノクローナル抗体です。
本抗体は
IgGl
型であり.HER-2
に結合するヒトフレームワーク領域とマウス抗
p185
HER2
抗体の相補的決定領域が含まれています。 ヒト化抗HER2抗体は.哺乳類細胞（チャイニーズハムスター卵巣細胞CHO）を無菌培地に懸濁し.アフィニティークロマトグラフィーとイオン交換により精製したもので.ウイルス不活性化のための特殊除去手順も含んでいます。 HER2癌原遺伝子またはC-erbB2は.分子量185kDaの単一の受容体様膜貫通タンパク質をコードしており.構造的には上皮成長因子受容体と関連しています。
HER2遺伝子の増幅により.腫瘍細胞表面でのHER2タンパク質の発現が増加し.HER2受容体が活性化されることで.原発性乳がん患者の25～30％にHER2の過剰発現が認められています。 HER2過剰発現は.腫瘍組織ブロックの免疫組織化学的評価.組織または血漿サンプルのELISA法.または蛍光in
situハイブリダイゼーション（FISH）法により診断することができます。
トラスツズマブは.抗体依存性細胞傷害反応（ADCC）のメディエーターとなる可能性があります。
in
vitro試験において.トラスツズマブを介したADCCは.HER2を過剰発現しているがん細胞において.HER2を過剰発現していないがん細胞よりも優先的に産生されることが示された。